S1009 |
Dactolisib (BEZ235)
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Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
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Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
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J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
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Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
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S1092 |
KU-55933
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KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
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Nature, 2024, 629(8011):443-449
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Nature, 2024, 629(8011):443-449
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Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
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S2758 |
Wortmannin
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Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
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Nat Commun, 2024, 15(1):451
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Nat Commun, 2024, 15(1):4926
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S8007 |
VE-821
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VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 |
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Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
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Nat Commun, 2024, 15(1):4667
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Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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S4157 |
Chloroquine diphosphate
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Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1642
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Cancer Lett, 2024, 604:217258
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Phytomedicine, 2024, 135:156053
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S1570 |
KU-60019
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KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATM,IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(7):519
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Cell Rep, 2024, 43(5):114205
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Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
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S7102 |
Berzosertib (VE-822)
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Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。 |
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Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
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Nat Commun, 2024, 15(1):6517
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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S7693 |
Ceralasertib (AZD6738)
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Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
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Mol Cancer, 2024, 23(1):242
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Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6
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Nat Commun, 2024, 15(1):4430
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S2817 |
Torin 2
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Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7675
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Microorganisms, 2024, 12(2)296
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Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
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S7050 |
AZ20
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AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。 |
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EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7
-
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
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Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
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S8375 |
AZD0156
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AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。 |
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Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2
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Mol Cancer, 2024, 23(1):242
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Nat Commun, 2024, 15(1):7404
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S8096 |
Mirin
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Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):6197
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Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
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S8680 |
AZD1390
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AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。 |
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Nature, 2024, 629(8011):443-449
-
Nature, 2024, 629(8011):443-449
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Cell Rep, 2024, 43(3):113896
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S2245 |
CP-466722
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CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。 |
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G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
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Cell, 2019, 36(2):179-193
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Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
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S8666 |
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
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Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。 |
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Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
-
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
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Cell Rep, 2023, 42(4):112296
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S8050 |
ETP-46464
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ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 |
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mBio, 2024, e0228723.
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iScience, 2023, 25(7)
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Cell Rep, 2022, 41(11):111836
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S7136 |
CGK 733
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CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。 |
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Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
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Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
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mBio, 2020, 11(1)
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S9864 |
Elimusertib (BAY-1895344)
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Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM. |
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bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420
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Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
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Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
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S9639 |
VX-803 (M4344)
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VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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bioRxiv, 2024,
-
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
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Viruses, 2023, 15(5)1112
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S8556 |
AZ31
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AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
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S8729 |
AZ32
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AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 |
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Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
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S0148 |
HAMNO
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HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。 |
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mBio, 2023, e0352822.
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E1411 |
Tuvusertib
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Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。 |
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S3224 |
Cinobufagin
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Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 |
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E1108 |
Camonsertib (RP-3500)
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Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。 |
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A5245 |
Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb
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S3600 |
Schisandrin B
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Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。 |
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Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256
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Viruses, 2022, 14(2)353
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Pharmacol Res, 2021, 166:105459
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F0216New |
ATM Rabbit mAb
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ATM Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ATM protein. |
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F1002New |
MSH6 Rabbit mAb
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F2647New |
STAG2 Rabbit mAb
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F0773New |
ATR Rabbit mAb
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S6885 |
Ailanthone
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Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 |
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Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
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F1443New |
Microcephalin-1/BRIT1 Rabbit mAb
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E1057 |
Lartesertib (M4076)
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Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。 |
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E1989New |
ART0380
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ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂,IC50 为51.7 nM,可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂,可与ATR的ATP口袋结合,而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用,并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。 |
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E1136 |
SKLB-197
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SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。 |
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E1512New |
M3541
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M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。 |
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S1009 |
Dactolisib (BEZ235)
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Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
- Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
- J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
- Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
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S1092 |
KU-55933
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KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。 |
- Nature, 2024, 629(8011):443-449
- Nature, 2024, 629(8011):443-449
- Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
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S2758 |
Wortmannin
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Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
- Nat Commun, 2024, 15(1):451
- Nat Commun, 2024, 15(1):4926
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S8007 |
VE-821
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VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 |
- Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
- Nat Commun, 2024, 15(1):4667
- Nat Commun, 2024, 15(1):2089
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S1570 |
KU-60019
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KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATM,IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(7):519
- Cell Rep, 2024, 43(5):114205
- Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
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S7102 |
Berzosertib (VE-822)
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Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。 |
- Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
- Nat Commun, 2024, 15(1):6517
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
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S7693 |
Ceralasertib (AZD6738)
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Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
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- Mol Cancer, 2024, 23(1):242
- Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6
- Nat Commun, 2024, 15(1):4430
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S2817 |
Torin 2
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Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7675
- Microorganisms, 2024, 12(2)296
- Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
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S7050 |
AZ20
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AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。 |
- EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7
- bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
- Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
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S8375 |
AZD0156
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AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。 |
- Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2
- Mol Cancer, 2024, 23(1):242
- Nat Commun, 2024, 15(1):7404
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S8096 |
Mirin
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Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6197
- Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
- Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
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S8680 |
AZD1390
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AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。 |
- Nature, 2024, 629(8011):443-449
- Nature, 2024, 629(8011):443-449
- Cell Rep, 2024, 43(3):113896
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S2245 |
CP-466722
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CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。 |
- G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
- Cell, 2019, 36(2):179-193
- Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
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S8666 |
Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
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Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。 |
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
- Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
- Cell Rep, 2023, 42(4):112296
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S8050 |
ETP-46464
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ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 |
- mBio, 2024, e0228723.
- iScience, 2023, 25(7)
- Cell Rep, 2022, 41(11):111836
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S7136 |
CGK 733
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CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。 |
- Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
- Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
- mBio, 2020, 11(1)
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S9864 |
Elimusertib (BAY-1895344)
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Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM. |
- bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420
- Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
- Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
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S9639 |
VX-803 (M4344)
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VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- bioRxiv, 2024,
- bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
- Viruses, 2023, 15(5)1112
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S8556 |
AZ31
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AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
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S8729 |
AZ32
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AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。 |
- Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
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S0148 |
HAMNO
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HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。 |
- mBio, 2023, e0352822.
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E1411 |
Tuvusertib
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Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。 |
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E1108 |
Camonsertib (RP-3500)
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Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。 |
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S3600 |
Schisandrin B
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Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。 |
- Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256
- Viruses, 2022, 14(2)353
- Pharmacol Res, 2021, 166:105459
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E1057 |
Lartesertib (M4076)
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Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。 |
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E1989New |
ART0380
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ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂,IC50 为51.7 nM,可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂,可与ATR的ATP口袋结合,而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用,并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。 |
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E1136 |
SKLB-197
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SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。 |
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E1512New |
M3541
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M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。 |
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