ATM/ATR

亚型特异性产品

信号通路图

ATM/ATR信号通路图

ATM/ATR产品

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  • ATM/ATR抑制剂 (28)
  • ATM/ATR抗体 (1)
  • ATM/ATR激活剂 (3)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
Nat Commun, 2024, 15(1):451
Nat Commun, 2024, 15(1):4926
S8007 VE-821 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Nat Commun, 2024, 15(1):4667
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Phytomedicine, 2024, 135:156053
S1570 KU-60019 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
Cell Death Dis, 2024, 15(7):519
Cell Rep, 2024, 43(5):114205
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
S7102 Berzosertib (VE-822) Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Commun, 2024, 15(1):6517
Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
S7693 Ceralasertib (AZD6738) Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6
Nat Commun, 2024, 15(1):4430
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):7675
Microorganisms, 2024, 12(2)296
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
S7050 AZ20 AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
S8375 AZD0156 AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。
Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
Nat Commun, 2024, 15(1):7404
S8096 Mirin Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。
Nat Commun, 2024, 15(1):6197
Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
S8680 AZD1390 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell Rep, 2024, 43(3):113896
S2245 CP-466722 CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Cell, 2019, 36(2):179-193
Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Rep, 2023, 42(4):112296
S8050 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
mBio, 2024, e0228723.
iScience, 2023, 25(7)
Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S7136 CGK 733 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。
Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
mBio, 2020, 11(1)
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024,
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
Viruses, 2023, 15(5)1112
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。
mBio, 2023, e0352822.
E1411 Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1108 Camonsertib (RP-3500) Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
A5245 Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb
S3600 Schisandrin B Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
F0216New ATM Rabbit mAb ATM Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ATM protein.
F1002New MSH6 Rabbit mAb
F2647New STAG2 Rabbit mAb
F0773New ATR Rabbit mAb
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
F1443New Microcephalin-1/BRIT1 Rabbit mAb
E1057 Lartesertib (M4076) Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1989New ART0380 ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂,IC50 为51.7 nM,可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂,可与ATR的ATP口袋结合,而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用,并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1136 SKLB-197 SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
J Clin Invest, 2024, 134(18)e179860
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
S1092 KU-55933 KU-55933是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07990-0
Nat Commun, 2024, 15(1):451
Nat Commun, 2024, 15(1):4926
S8007 VE-821 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Nat Commun, 2024, 15(1):4667
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S1570 KU-60019 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
Cell Death Dis, 2024, 15(7):519
Cell Rep, 2024, 43(5):114205
Mol Biol Cell, 2024, 35(8):br15
S7102 Berzosertib (VE-822) Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Commun, 2024, 15(1):6517
Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
S7693 Ceralasertib (AZD6738) Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
Nat Struct Mol Biol, 2024, 10.1038/s41594-024-01279-6
Nat Commun, 2024, 15(1):4430
S2817 Torin 2 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):7675
Microorganisms, 2024, 12(2)296
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
S7050 AZ20 AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,比作用于mTOR的选择性高8倍。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00111-7
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
Nucleic Acids Res, 2023, 51(19):10467-10483
S8375 AZD0156 AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂,具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活,破坏DNA损伤修复,诱导肿瘤细胞凋亡,并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。
Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2
Mol Cancer, 2024, 23(1):242
Nat Commun, 2024, 15(1):7404
S8096 Mirin Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂,能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。
Nat Commun, 2024, 15(1):6197
Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00285-5
Nucleic Acids Res, 2024, gkae721
S8680 AZD1390 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Nature, 2024, 629(8011):443-449
Cell Rep, 2024, 43(3):113896
S2245 CP-466722 CP-466722是一种有效的,可逆的ATM抑制剂,不影响ATR,且抑制PI3K或PIKK家族成员。
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Cell, 2019, 36(2):179-193
Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S8666 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂,IC50为7 nM。
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
Cell Rep, 2023, 42(4):112296
S8050 ETP-46464 ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
mBio, 2024, e0228723.
iScience, 2023, 25(7)
Cell Rep, 2022, 41(11):111836
S7136 CGK 733 CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂,IC50约为200 nM。
Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
mBio, 2020, 11(1)
S9864 Elimusertib (BAY-1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420
Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165
Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂,其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化,对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024,
bioRxiv, 2024, 2024.06.24.600514
Viruses, 2023, 15(5)1112
S8556 AZ31 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729 AZ32 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。
mBio, 2023, e0352822.
E1411 Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂,在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
E1108 Camonsertib (RP-3500) Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
S3600 Schisandrin B Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATRP-gp抑制剂。
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4241-4256
Viruses, 2022, 14(2)353
Pharmacol Res, 2021, 166:105459
E1057 Lartesertib (M4076) Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性,并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性,抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长,并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E1989New ART0380 ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂,IC50 为51.7 nM,可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂,可与ATR的ATP口袋结合,而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用,并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1136 SKLB-197 SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关(Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related,ATR)激酶有选择性抑制作用,IC50为0.013 μM,在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
A5245 Phospho-p95/NBS1 (S343) Rabbit Recombinant mAb
S4157 Chloroquine diphosphate Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药,也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):1642
Cancer Lett, 2024, 604:217258
Phytomedicine, 2024, 135:156053
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
F0216New ATM Rabbit mAb ATM Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total ATM protein.
F1002New MSH6 Rabbit mAb
F2647New STAG2 Rabbit mAb
F0773New ATR Rabbit mAb
F1443New Microcephalin-1/BRIT1 Rabbit mAb
E1989New ART0380 ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂,IC50 为51.7 nM,可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂,可与ATR的ATP口袋结合,而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用,并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1512New M3541 M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂,在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。

ATM/ATR抑制剂选择性比较

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