AZ31

AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。

AZ31 Chemical Structure

AZ31 Chemical Structure

CAS: 2088113-98-6

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ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZ31是一种选择性的ATM抑制剂,IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性,对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍,比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。
靶点
ATM [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

AZ31与SN38组合给药的抗肿瘤活性主要是抑制细胞生长,而非细胞毒性[1]

细胞实验 细胞系 转移性结直肠癌细胞系: HCT15, HCT116, RKO, CaCo2, LS123和LOVO细胞
浓度 1.25, 2.5 或 5 μmol/L
孵育时间 72 hours
方法

用1.25, 2.5 或 5 μmol/L AZ31、0.3125-20 nM SN38或是两种化合物组合处理。通过SRB试验检测细胞增殖。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

AZ31的血药浓度在给药后1小时达到最大,然后再逐步减少[1]

动物实验 Animal Models 转移性结直肠癌人源肿瘤异种移植模型(4-6周龄雌性无胸腺裸鼠,移植有患者来源的结直肠腺癌肿瘤)
Dosages 100 mg/kg-daily × 3
Administration by oral gavage

化学信息&溶解度

分子量 420.50 分子式

C24H28N4O3

CAS号 2088113-98-6 SDF --
Smiles CC(C1CCOCC1)NC2=C3C=C(C=CC3=NC=C2C(=O)N)C4=CN=C(C=C4)COC
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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