AZ32

AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。

AZ32 Chemical Structure

AZ32 Chemical Structure

CAS: 2288709-96-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1367.73 现货
5mg 1204.59 现货
25mg 3850.27 现货
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批次: S872901 DMSO]66 mg/mL]false]Ethanol]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.82%
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生物活性

产品描述 AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂,在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性,对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。
靶点
ATM [1]
(Cell-free assay)
<0.0062 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在体外实验中,AZ32可阻止DNA损伤应答和使多形性成胶质细胞瘤细胞对放射线敏感。AZ32在细胞对ATM具有中等效力(IC50=0.31 μM),相比ATR具有足够的选择性。AZ32具有高细胞通透性[1]

细胞实验 细胞系 U1242细胞
浓度 3 μM
孵育时间 48 h
方法

用AZ32 (3 μM)处理细胞并进行辐射(2 Gy)。48小时后,收集细胞固定,进行免疫细胞化学分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

AZ32,相较于AZ31,有更高的血脑屏障通透性。在同系人源原位胶质瘤小鼠模型中,AZ32作为放射致敏剂发挥作用,比AZ31更为高效。AZ32具有口服生物利用活性的ATM抑制剂,在原位小鼠模型中能够使神经胶质瘤辐射敏化以及提高其存活率。单次口服AZ32(200 mg/kg),小鼠脑中游离AZ32的浓度大于细胞IC50值,维持约22小时。AZ32在大脑的覆盖率比AZ31高,但ATM选择性比AZ31低[1]

动物实验 Animal Models 原位GL261胶质瘤模型(将转染了luc-red的GL261细胞通过颅内注射到C57bl6小鼠中,构建此模型)
Dosages 200 mg/kg
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 328.37 分子式

C20H16N4O

CAS号 2288709-96-4 SDF --
Smiles CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C3C=NC(=C[N]23)C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 66 mg/mL ( (200.99 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (21.31 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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