KU-60019

目录号:S1570

KU-60019 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 547.67

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。

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客户使用该产品的5个实验数据:

  • The ATM-dependent Ser15-p53 phosphorylation was monitored by Western blotting. Protein loading levels were monitored by probing for actin.

    Brain Pathol, 2012, 22(5): 677-88 . KU-60019 purchased from Selleck.

    Relative quantification of stem cell markers (Prom1, Bmi1, CD15, Msi1, Msi2, Nanog, Nestin, Oct4 and Sox2) in control BORRU epidermal growth factor fibroblast growth factor (EGF-FGF) and radiation-survived BORRU after sensitization with KU-60019 [(EGF-FGF) + KU-60019 + 5 Gy]. BORRU under differentiative conditions [fetal calf serum (FCS)] were used as tissue control (DCtref).

    Brain Pathol, 2012, 22(5): 677-88 . KU-60019 purchased from Selleck.

  • (a,b) Drug synergy experiment in AALE cells with ATM inhibitor (KU60019) and trametinib (40 nM). Displayed is relative cell viability for KU60019 treatment alone and for co-treatment with trametinib. Error bars indicate s.d. (n=3). (b) Deviation from Bliss additivity calculated from experiment in a. Error bars indicate s.d. (n=3).

    Nat Commun, 2016, 7:13701. KU-60019 purchased from Selleck.

    Brain Pathol 2012 22(5), 677-88. KU-60019 purchased from Selleck.

  • Exp Cell Res, 2018, 366(1):24-33. KU-60019 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
特性 KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。
靶点
ATM [1]
(Cell-free assay)
6.3 nM
体外研究

与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BAECs MV\GeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NVPxVY1rOTEEoN88US=> NETDcHYyyqCqwrC= MVXEUXNQ MWDhZo9tcXOqZYOgeIhmKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCDVF2tV4VzOTl6MR?= MmjINlU1QTh3NEK=
BAECs M{jFVmZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M4TTWVExyqEQvF2= NGXIR2YyyqCqwrC= M4fq[mROW09? M2HJbYlvcGmkaYTzJJRp\SCrbnPy[YF{\SCrbjDOU3Mh[WO2aY\peJk> M3nQeFI2PDl6NUSy
U1242 MUHLbY5ie2ViQYPzZZk> M{n0dVMh|ryPwrC= MWKwMlUhcA>? NUPB[HFyTE2VTx?= NYi2U|lOyqCrbnjpZol1eyC2aHWgRXROKGurbnHz[S=> NUTyTWx4OjN4MkC0NFk>
U87 M1frbGtqdmG|ZTDBd5NigQ>? NFKyWXI{KM7:TdMg MmC2NE42KGh? MXvEUXNQ NUHFWGxUyqCrbnjpZol1eyC2aHWgRXROKGurbnHz[S=> M4j2Z|I{PjJyNEC5
U1242 M4DidWFxd3C2b4Ppd{BCe3OjeR?= MY[zJO69VcLi NYDKNWhkOcLiaNMg MVnEUXNQ NFvTbY5z[WSrb4PlcpNqfGm8ZYOgbJVu[W5iZ3zpc41iKGOnbHzz Mor6NlM3OjB2MEm=
U87 MmfMRZBweHSxc3nzJGF{e2G7 NH:2[3o{KM7:TdMg NFnreZcyyqCqwrC= M3rVR2ROW09? NF3jUohz[WSrb4PlcpNqfGm8ZYOgbJVu[W5iZ3zpc41iKGOnbHzz MkjjNlM3OjB2MEm=
U1242  M{\aTWtqdmG|ZTDBd5NigQ>? MVGwMlAyNTNizszNxsA> NV\o[IxOOSCq NVzreoJqTE2VTx?= M1GzS4Jtd2OtczDBWG0hc2mwYYPlJIFkfGm4aYT5JIF1KGyxdzDjc45k\W62cnH0bY9vew>? MYKyNlM4ODR6NR?=

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体内研究 In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma. [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: U87和U1242
  • Concentrations: 溶于水,终浓度为~3 μM
  • Incubation Time: 1, 3, 和5天
  • Method: 使用KU-60019处理细胞1, 3,和 5天。通过AlamarBlue测定细胞生长。AlamarBlue加到培养基中,达到推荐的最终浓度。实验板在37oC下温育1小时,在Fluoro-Count酶标仪上(激发光530 nm,发射光590 nm)测定荧光值, 测定结果昨晚衡量细胞生长的一个指标。通过台酚蓝/荧光激活的细胞分选(FACS)实验测定细胞存活。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
+ 展开
  • Animal Models: Athymic female mice harboring orthotopic glioma U1242/luc-GFP tumors or human glioma U1242/luc-GFP tumors
  • Formulation: PBS
  • Dosages: KU-60019 (10 μM) is delivered at a rate of 0.5 μL/h by osmotic pump; KU-60019 (250 μM) in 12.5 μL is infused by CED.
  • Administration: Administered intratumorally by convection-enhanced delivery or osmotic pump
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 18 mg/mL warmed (32.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 547.67
化学式

C30H33N3O5S

CAS号 925701-49-1
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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ATM/ATR Signaling Pathway Map

ATM/ATR Inhibitors with Unique Features

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