KU-60019

目录号:S1570

KU-60019 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 547.67

KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。

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产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 KU-60019是一种改进的KU-55933类似物,在无细胞试验中作用于ATMIC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍,并且是高度有效的放射增敏剂。
特性 KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。
靶点
ATM [1]
(Cell-free assay)
6.3 nM
体外研究

与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BAECs MknFSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? M{juXlExyqEQvF2= MVuxxsBpyqB? MXLEUXNQ NUjweZZs[WKxbHnzbIV{KHSqZTDwbI9{eGixconsZZRqd25ib3[gRXRONVOnckG5PFE> MVKyOVQ6QDV2Mh?=
BAECs M33MS2Z2dmO2aX;uJGF{e2G7 MnGzNVDDqM7:TR?= MYGxxsBpyqB? M4D5WmROW09? NH7UPG5qdmirYnn0d{B1cGViaX7jdoVie2ViaX6gUm9UKGGldHn2bZR6 NHXYcnAzPTR7OEW0Ni=>
U1242 MUDLbY5ie2ViQYPzZZk> Mo\aN{DPxE4EoB?= NIm2fXoxNjViaB?= M{TUVmROW09? NXfZdHlGyqCrbnjpZol1eyC2aHWgRXROKGurbnHz[S=> MWKyN|YzODRyOR?=
U87 MXzLbY5ie2ViQYPzZZk> Mk\jN{DPxE4EoB?= MofQNE42KGh? M{SzOGROW09? NY\3c45jyqCrbnjpZol1eyC2aHWgRXROKGurbnHz[S=> NFvwcm4zOzZ{MESwPS=>
U1242 NUTsdlg6SXCxcITvd4l{KEG|c3H5 M4[2RlMh|ryPwrC= NGXPOpAyyqCqwrC= MWfEUXNQ NU\PZ5NkemGmaX;z[Y5{cXSrenXzJIh2dWGwIHfsbY9u[SClZXzsdy=> NYjuWJBVOjN4MkC0NFk>
U87 NX\D[2JLSXCxcITvd4l{KEG|c3H5 NFPySXA{KM7:TdMg NVXkPG0yOcLiaNMg MXrEUXNQ NVe5VJd3emGmaX;z[Y5{cXSrenXzJIh2dWGwIHfsbY9u[SClZXzsdy=> NXWzdZJHOjN4MkC0NFk>
U1242  MUnLbY5ie2ViQYPzZZk> MmmxNE4xOS1|IN88UeKh MWexJIg> MnrKSG1UVw>? NGCx[WdjdG:la4OgRXROKGurbnHz[UBi[3Srdnn0fUBifCCub4egZ49v[2WwdILheIlwdnN? MV6yNlM4ODR6NR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-ATM / ATM / p-AKT / AKT / PKM2 ; 

PubMed: 30799198     


CAFs (Cancer-associated fibroblasts) were cultured in normoxia or hypoxia for 8 h and treated with or without KU60019 (5 μM), protein levels of p-ATM, ATM, p-AKT, AKT and PKM2 were determined by Western blotting.

30799198
Immunofluorescence
GLUT1; 

PubMed: 30799198     


CAFs (Cancer-associated fibroblasts) were cultured in normoxia or hypoxia for 8 h and treated with or without KU60019 (5 μM), the membrane GLUT1 was shown by immunofluorescence staining. Scale bar, 50 μm. 

30799198
体内研究 In orthotopic glioma U1242/luc-GFP xenograft models, the combination of KU-60019 and radiation significantly increases survival of mice than KU-60019 alone, radiation alone, or no treatment. In addition, p53-mutant gliomas is much more sensitive to KU-60019 radiosensitization than wild-type glioma. [2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U87和U1242
  • Concentrations: 溶于水,终浓度为~3 μM
  • Incubation Time: 1, 3, 和5天
  • Method: 使用KU-60019处理细胞1, 3,和 5天。通过AlamarBlue测定细胞生长。AlamarBlue加到培养基中,达到推荐的最终浓度。实验板在37oC下温育1小时,在Fluoro-Count酶标仪上(激发光530 nm,发射光590 nm)测定荧光值, 测定结果昨晚衡量细胞生长的一个指标。通过台酚蓝/荧光激活的细胞分选(FACS)实验测定细胞存活。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: Athymic female mice harboring orthotopic glioma U1242/luc-GFP tumors or human glioma U1242/luc-GFP tumors
  • Formulation: PBS
  • Dosages: KU-60019 (10 μM) is delivered at a rate of 0.5 μL/h by osmotic pump; KU-60019 (250 μM) in 12.5 μL is infused by CED.
  • Administration: Administered intratumorally by convection-enhanced delivery or osmotic pump
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 18 mg/mL warmed (32.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 547.67
化学式

C30H33N3O5S

CAS号 925701-49-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    what vehicle do you recommend for in vivo use of this compound?

  • 回答:

    The formula for i.p. injections: 5% stock solution (100mg/ml) +30% PEG 300+ddH2O could reach a final concentration of 5mg/ml.

ATM/ATR Signaling Pathway Map

ATM/ATR Inhibitors with Unique Features

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