VE-821

别名: ATR inhibitor IV

VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

VE-821 Chemical Structure

VE-821 Chemical Structure

CAS: 1232410-49-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1550.64 现货
10mg RMB 1205.85 现货
50mg RMB 3846.28 现货
1g RMB 24488.1 现货
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相关信号通路图

ATM/ATR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
TF-1 Growth Inhibition Assay 0.011–8 μM 96 h enhances the antiproliferative effects of MK1775 24179152
HCT-116 p53-/- Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
HCT-116 p53+/+ Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
HT-29 Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
MDA-MB-231 Cytotoxicity Assay 1/3/10 μM 1 h potentiates the cytotoxicity of both camptothecin and LMP-400 25269479
HEL Growth Inhibition Assay 0.011–8 μM 96 h enhances the antiproliferative effects of MK1775 24179152
THP-1 Growth Inhibition Assay 0.011–8 μM 96 h enhances the antiproliferative effects of MK1775 24179152
HL-60  Function Assay 10 mM 0.5 h reduces phosphorylation of Chk1 at serine 345 23934411
OVCAR-8  Function Assay 1 µM  24 h abrogates chemotherapy-induced cell cycle arrest 23548269
PANC-1 Growth Inhibition Assay 0.11-9 μM 1 h inhibits the cell viability in a dose- dependent manner 22825331
MiaPaCa Growth Inhibition Assay 0.11-9 μM 1 h inhibits the cell viability in a dose- dependent manner 22825331
PSN-1 Growth Inhibition Assay 0.11-9 μM 1 h inhibits the cell viability in a dose- dependent manner 22825331
K562 Apoptosis assay 10 uM 48 hrs Induction of apoptosis in human K562 cells assessed as gammaH2AX/53BP1 levels at 10 uM after 48 hrs by DAPI staining based immunofluorescence microscopy in presence of 25 to 250 pM (-)-lomaiviticin A 27177826
MDCK Cytotoxicity assay 500 nM 1 hr Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 2 Gy irradiation under normoxic condition by Alamar blue assay 27823879
MDCK Cytotoxicity assay 500 nM 1 hr Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 1 hr followed by 4 Gy irradiation under anoxic condition by Alamar blue assay 27823879
MDCK Cytotoxicity assay 500 nM 72 hrs Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay 27823879
MDCK Cytotoxicity assay 500 nM 72 hrs Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 500 nM after 72 hrs under anoxic condition by Alamar blue assay 27823879
SJSA1 Growth Inhibition Assay IC50~9 μM 25593184
MG63 Growth Inhibition Assay IC50~9 μM 25593184
HUO9 Growth Inhibition Assay IC50~0.8 μM 25593184
NOS1 Growth Inhibition Assay IC50~0.8 μM 25593184
CAL72 Growth Inhibition Assay IC50~0.8 μM 25593184
SAOS2 Growth Inhibition Assay IC50~0.8 μM 25593184
U2OS  Growth Inhibition Assay IC50~0.8 μM 25593184
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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生物活性

产品描述 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

VE-821(ATR inhibitor IV)作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821联合处理,具有最显著的协同作用。[1]

VE-821(ATR inhibitor IV)抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

激酶实验 激酶抑制实验
使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验 细胞系 H2AX细胞
浓度 --
孵育时间 96小时
方法

细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Vimentin E-cadherin / Vimentin / ZEB1 29157079
Growth inhibition assay Cell viability 29157079

化学信息&溶解度

分子量 368.41 分子式

C18H16N4O3S

CAS号 1232410-49-9 SDF Download VE-821 SDF
Smiles CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C(=O)NC3=CC=CC=C3)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 74 mg/mL ( (200.86 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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