VE-821

目录号:S8007

VE-821 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 368.41

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

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客户使用Selleck该产品发表文献19篇:

客户使用该产品的6个实验数据:

  • Cell viability response to ATR inhibitor.

    Nature, 2018, 555(7696):387-391. VE-821 purchased from Selleck.

    Levels of γH2AX in cells expressing A3AWT or A3AE72A after 8 h of treatments with ATRi. ATRi:VE-821

    Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578. VE-821 purchased from Selleck.

  • ATM-repleted (GM16667) cells were pre-treated with inhibitors of ATM, ATR and DNA-PK (KU60019, VE-821 and NU-7441, respectively) for 1 h before subjecting cells to 10 Gy of irradiation. Cell lysates were harvested 1 h after irradiation. The result is representative of two independent experiments.

    Blood Cancer J, 2016, 6(9):e465. VE-821 purchased from Selleck.

    (C) VCaP cells were treated with T-474 together with the ATR inhibitor VE-821, ATM inhibitor KU-55933, or DNA-PK inhibitor NU7026 as indicated for 4 days. Cell viability was measured (N = 3, mean with SD). *P < 0.01 and **P < 0.000001; N.S., not significant (P > 0.05).

    Oncotarget, 2018, 9(17): 13474-13487. VE-821 purchased from Selleck.

  • Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.

    Toxicol Sci 2014 10.1093/toxsci/kfu207. VE-821 purchased from Selleck.

    Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.

    J Biol Chem 2014 289(35), 24314-24. VE-821 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U2OS  NEPsVnRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUHoRVFZUUN3MP-9olAvQCEQvF2= NH\hXI0zPTV7M{G4OC=>
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HUO9 NUX0eWxRT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M4C3SWlEPTExv[6wMlgh|ryP M4nqTlI2PTl|MUi0
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HCT-116 p53-/- NUnPSVhHS3m2b4TvfIlkcXS7IFHzd4F6 NHvqS5QyNzNxMUCg{txO MX6xJIg> NIG0NJNxd3SnboTpZZRmeyC2aHWgZ5l1d3SxeHnjbZR6KG:oIHLveIgh[2GvcITveIhm[2mwIHHu[EBNVVBvNECw M1nESlI2OjZ7NEe5
TF-1 MnrvS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MXewMlAyOeLCk{ig{txO NUfhN4w5QTZiaB?= NGXldXZmdmijbnPld{B1cGViYX70bZBzd2yrZnXyZZRqfmViZX\m[YN1eyCxZjDNT|E4PzV? NE\3UHIzPDF5OUG1Ni=>
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HL-60  NIS4NW1HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MVuxNEBuVQ>? NGXpdYUxNjViaB?= MVjy[YR2[2W|IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDDbIsyKGG2IIPldolv\SB|NEW= MXOyN|k{PDRzMR?=
OVCAR-8  M37OPWZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 M1zUdVEhyrWPwrC= M4qzbVI1KGh? MX\hZpJw\2G2ZYOgZ4hmdW:2aHXyZZB6NWmwZIXj[YQh[2WubDDjfYNt\SCjcoLld5Q> NVLvVJZxOjN3NEiyOlk>
PANC-1 M2jIOmdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M2nBSlAvOTFvOTFOwG0> NUf1U45SOSCq NFW1cmdqdmirYnn0d{B1cGViY3XscEB3cWGkaXzpeJkhcW5iYTDkc5NmNSCmZYDlcoRmdnRibXHucoVz NFLBc|UzOjh{NUOzNS=>
MiaPaCa NIHq[nlIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVLldWFbOC5zMT25JO69VQ>? NFr0PIUyKGh? NEfXU5dqdmirYnn0d{B1cGViY3XscEB3cWGkaXzpeJkhcW5iYTDkc5NmNSCmZYDlcoRmdnRibXHucoVz MXyyNlgzPTN|MR?=
PSN-1 NHXVOIFIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MVewMlEyNTlizszN M37WdlEhcA>? NWC2Wol[cW6qaXLpeJMhfGinIHPlcIwhfmmjYnnsbZR6KGmwIHGg[I9{\S1iZHXw[Y5l\W62IH3hco5meg>? MkTvNlI5OjV|M{G=

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

+ 展开

激酶抑制实验:

使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验:

[2]

+ 展开
  • Cell lines: H2AX细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

    细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.41
化学式

C18H16N4O3S

CAS号 1232410-49-9
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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ATM/ATR Signaling Pathway Map

ATM/ATR Inhibitors with Unique Features

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