VE-821
目录号：S8007
Molecular Weight(MW): 368.41
VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
客户使用该产品的6个实验数据：
-
Cell viability response to ATR inhibitor.
Nature, 2018, 555(7696):387-391. VE-821 purchased from Selleck.
Levels of γH2AX in cells expressing A3AWT or A3AE72A after 8 h of treatments with ATRi. ATRi：VE-821
Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578. VE-821 purchased from Selleck.
-
ATM-repleted (GM16667) cells were pre-treated with inhibitors of ATM, ATR and DNA-PK (KU60019, VE-821 and NU-7441, respectively) for 1 h before subjecting cells to 10 Gy of irradiation. Cell lysates were harvested 1 h after irradiation. The result is representative of two independent experiments.
Blood Cancer J, 2016, 6(9):e465. VE-821 purchased from Selleck.
(C) VCaP cells were treated with T-474 together with the ATR inhibitor VE-821, ATM inhibitor KU-55933, or DNA-PK inhibitor NU7026 as indicated for 4 days. Cell viability was measured (N = 3, mean with SD). *P < 0.01 and **P < 0.000001; N.S., not significant (P > 0.05).
Oncotarget, 2018, 9(17): 13474-13487. VE-821 purchased from Selleck.
-
Western blot for γH2AX in H460 cells treated with Cr(VI) in the presence of a second set of inhibitors (ATM-i2—10 uM KU55933, DNAPK-i2—10 uM NU7441, ATR-i2—10 uM VE821). “γH2AX-total” numbers indicate a total normalized intensity of both γH2AX bands from 2 Western blots.
Toxicol Sci 2014 10.1093/toxsci/kfu207. VE-821 purchased from Selleck.
Western blot analysis of phospho-p53 and total p53 in H1 cells treated with 2 uM MNNG and the ATM-specific inhibitor KU5593, the ATR-specific inhibitor VE-821, or both for 24 h. The values represent the means of three independent experiments. Error bars represent S.E.
J Biol Chem 2014 289(35), 24314-24. VE-821 purchased from Selleck.
产品安全说明书
ATM/ATR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 |
VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。[2] |
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Cell Data |
|
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
+ 展开
激酶抑制实验: 使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR，ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物，DMSO终浓度为7％。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应，在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次， 然后加入100 μL闪烁混合液，在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。 |
|---|---|
| 细胞实验： |
+ 展开
|
溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 74 mg/mL (200.86 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 368.41 |
|---|---|
| 化学式 | C18H16N4O3S |
| CAS号 | 1232410-49-9 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
