VE-821

目录号:S8007

VE-821 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 368.41

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

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产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U2OS  NFnZTZBIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M4fh[GlEPTExv[6wMlgh|ryP NX6xSZBJOjV3OUOxPFQ>
SAOS2 MUDHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? MnzJTWM2OO,;nkCuPEDPxE1? NXrKSWRsOjV3OUOxPFQ>
CAL72 MorJS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NYO2XpU1UUN3MP-9olAvQCEQvF2= NHL2bJkzPTV7M{G4OC=>
NOS1 NFj1S2xIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NY\2cWVRUUN3MP-9olAvQCEQvF2= NHzBdY4zPTV7M{G4OC=>
HUO9 NGDC[GdIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NX;uNpZPUUN3MP-9olAvQCEQvF2= MYGyOVU6OzF6NB?=
MG63 NIHUOmhIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUe4cXVNUUN3MP-9olkh|ryP M4PWXVI2PTl|MUi0
SJSA1 M1q1c2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 NEH3e2lKSzVy784ePUDPxE1? M3vRelI2PTl|MUi0
MDA-MB-231 MVTDfZRwfG:6aXPpeJkhSXO|YYm= Mnq2NU8{NzFyIN88US=> M1rNTlEhcA>? NH[5VYpxd3SnboTpZZRmeyC2aHWgZ5l1d3SxeHnjbZR6KG:oIHLveIgh[2GvcITveIhm[2mwIHHu[EBNVVBvNECw MkjtNlUzPjl2N{m=
HT-29 NVy1bHRnS3m2b4TvfIlkcXS7IFHzd4F6 NXfhWY1TOS9|L{GwJO69VQ>? MYCxJIg> NWjB[3FseG:2ZX70bYF1\XNidHjlJIN6fG:2b4jpZ4l1gSCxZjDic5RpKGOjbYD0c5Rp\WOrbjDhcoQhVE2SLUSwNC=> NVG1eVNFOjV{Nkm0O|k>
HCT-116 p53+/+ M2DwVmN6fG:2b4jpZ4l1gSCDc4PhfS=> MYqxM|MwOTBizszN NWT4d29VOSCq NHf5SYRxd3SnboTpZZRmeyC2aHWgZ5l1d3SxeHnjbZR6KG:oIHLveIgh[2GvcITveIhm[2mwIHHu[EBNVVBvNECw M2GwUlI2OjZ7NEe5
HCT-116 p53-/- MmHhR5l1d3SxeHnjbZR6KEG|c3H5 NIPVNlkyNzNxMUCg{txO NXjYR3ZCOSCq MmjIdI91\W62aXH0[ZMhfGinIHP5eI91d3irY3n0fUBw\iCkb4ToJINidXC2b4To[YNqdiCjbnSgUG1RNTRyMB?= NFjiNoIzPTJ4OUS3PS=>
TF-1 NYrmbYFTT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M33nVFAvODFz4pETPEDPxE1? NHyxZ2k6PiCq NWrLPWZV\W6qYX7j[ZMhfGinIHHueIlxem:uaX\ldoF1cX[nIHXm[oVkfHNib3[gUWsyPzd3 M4Ty[|I1OTd7MUWy
HEL NV7CTogyT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NWTmOoFtOC5yMUJihLM5KM7:TR?= NX7rN2RQQTZiaB?= MkHw[Y5p[W6lZYOgeIhmKGGwdHnwdo9tcW[ncnH0bZZmKGWoZnXjeJMhd2ZiTVuxO|c2 M2jLdlI1OTd7MUWy
THP-1 NYCzdmNwT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MnXnNE4xOTIkgKO4JO69VQ>? MXG5OkBp NF;kUotmdmijbnPld{B1cGViYX70bZBzd2yrZnXyZZRqfmViZX\m[YN1eyCxZjDNT|E4PzV? MnfSNlQyPzlzNUK=
HL-60  Mnm4SpVv[3Srb36gRZN{[Xl? Mn\ENVAhdU1? MmTVNE42KGh? M1vJdpJm\HWlZYOgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIH;mJGNpczFiYYSgd4VzcW6nIEO0OS=> MWSyN|k{PDRzMR?=
OVCAR-8  NI\lW49HfW6ldHnvckBCe3OjeR?= NUj4OI1sOSEEtV5CpC=> NVKxN2lmOjRiaB?= M1y3SoFjem:pYYTld{BkcGWvb4To[ZJieHlvaX7keYNm\CClZXzsJIN6[2ynIHHydoV{fA>? M{XjUFI{PTR6Mk[5
PANC-1 NFzHWFVIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NVPsOmtnOC5zMT25JO69VQ>? NEf0U3QyKGh? MlKxbY5pcWKrdIOgeIhmKGOnbHygeoli[mmuaYT5JIlvKGFiZH;z[U0h\GWyZX7k[Y51KG2jbn7ldi=> NGjXfGkzOjh{NUOzNS=>
MiaPaCa NFvkfo5Iem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= M4O2SlAvOTFvOTFOwG0> MWSxJIg> M4TMTYlvcGmkaYTzJJRp\SClZXzsJJZq[WKrbHn0fUBqdiCjIHTvd4UuKGSncHXu[IVvfCCvYX7u[ZI> MnGzNlI5OjV|M{G=
PSN-1 NIfCXVRIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NHfHNncxNjFzLUmg{txO MlTxNUBp MX\pcohq[mm2czD0bIUh[2WubDD2bYFjcWyrdImgbY4h[SCmb4PlMUBl\XCnbnTlcpQhdWGwbnXy NIfIcVMzOjh{NUOzNS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
E-cadherin / Vimentin / ZEB1 ; 

PubMed: 29157079     


Four kinds of cancer cells were treated with 5 μM VE-821 for 24 h and 48 h. The expression of E-cadherin, Vimentin and ZEB1 was performed by Western Blotting. Actin was used as loading control.

Vimentin; 

PubMed: 29157079     


(D) MGC-803 cells were stained with antibodies to Vimentin (green) and nuclei was stained with DAPI. Images were captured by fluorescence microscopy at × 40 magnification.

p-AKT / AKT / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 29157079     


HCT-116 and NCI-N87 cells were added to 5 μM VE-821 for 24 h and 48 h. The total and phosphorylation expression of AKT and ERK was performed by Western Blotting.

29157079
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29157079     


Indicated concentrations of VE-821 (0, 1, 5 and 10 μM) were added to four kinds of cancer cells (PANC-1, MGC-803, HCT-116 and NCI-N87) for 48 h. Cell viability was performed by MTT assay. Results from three independent experiments are shown.

29157079

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

- 合并

激酶抑制实验:

使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: H2AX细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

    细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.41
化学式

C18H16N4O3S

CAS号 1232410-49-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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