VE-821

目录号:S8007

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VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

VE-821 Chemical Structure

CAS: 1232410-49-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1550.64 现货
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ATM/ATR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-ERK / ERK Vimentin E-cadherin / Vimentin / ZEB1 29157079
Growth inhibition assay Cell viability 29157079

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

  • 激酶抑制实验:

    使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: H2AX细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 96小时
  • Method:

    细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 368.41
化学式

C18H16N4O3S

CAS号 1232410-49-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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