Berzosertib (VE-822)

目录号:S7102 别名: VX970, M6620

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Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

CAS: 1232416-25-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1303.2 现货
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RMB 11605.23 现货
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ATM/ATR抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
特性 VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
靶点
ATR [1]
(HT29 cells)
19 nM
体外研究

作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HCK1T-HPV16 Mn\USpVv[3Srb36gRZN{[Xl? NHO3WnYxNjVibl2= NGHOe|EzPCCqwrC= M3T5eoVvcGGwY3XzJGUyNWSncHXu[IVvfCC{ZYDsbYNifGmxbjDv[kB1cGViSGDWNVYh\2Wwb33l MliwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV5MUexNFgoRjJ3N{G3NVA5RC:jPh?=
HCK1T-HPV16 NHzT[3RHfW6ldHnvckBCe3OjeR?= MUOwMlUhdk1? Mly5NlQhcMLi Ml\LbY5kemWjc3XzJJRp\SCuZY\lcJMhd2ZiRUG= M4rKOlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ3N{G3NVA5Lz5{NUexO|ExQDxxYU6=
MDCK MorWR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 M3fjOlUxKG6P MWC3NkBp NXL2N21SS3m2b4TvfIlkcXS7IHHnZYlve3RiTVTDT{Bk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJINiemKxbnnjJIFvcHmmcnHz[UA6KGG|c3Xzd4VlKGG|IILl[JVkfGmxbjDpckBk\WyuII\pZYJqdGm2eTDheEA2OCCwTTDwdoV1emWjdHXkJIZweiB5MjDodpMh\m:ubH;3[YQh[nliN{KgbJJ{KGmwY4XiZZRqd25idX7k[ZIhdm:{bX;4bYMh[2:wZHn0bY9vKGK7IFHsZY1ieiCkbIXlJIF{e2G7 NU\FUJJxRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMke4NlM5PzlpPkK3PFI{QDd7PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT 31014753 29890208
Growth inhibition assay Cell viability 31014753
Immunofluorescence γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1 29890208 30094103
体内研究 VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和gemcitabine,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
  • Animal Models: 含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠
  • Dosages: 60 毫克/千克
  • Administration: 口服灌胃

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+H2O

11mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 463.55
化学式

C24H25N5O3S

CAS号 1232416-25-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02723864 Completed Drug: Veliparib + VX-970 + Cisplatin Neoplasms National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) August 9 2017 Phase 1
NCT02595931 Recruiting Drug: Berzosertib|Drug: Irinotecan Hydrochloride Metastatic Colorectal Carcinoma|Metastatic Lung Carcinoma|Metastatic Lung Small Cell Carcinoma|Metastatic Malignant Solid Neoplasm|Metastatic Pancreatic Carcinoma|Refractory Colorectal Carcinoma|Refractory Lung Small Cell Carcinoma|Refractory Malignant Solid Neoplasm|Refractory Pancreatic Carcinoma|Stage III Colorectal Cancer AJCC v8|Stage III Lung Cancer AJCC v8|Stage III Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IIIA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IIIA Lung Cancer AJCC v8|Stage IIIB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IIIB Lung Cancer AJCC v8|Stage IIIC Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IIIC Lung Cancer AJCC v8|Stage IV Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IV Lung Cancer AJCC v8|Stage IV Pancreatic Cancer AJCC v8|Stage IVA Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVA Lung Cancer AJCC v8|Stage IVB Colorectal Cancer AJCC v8|Stage IVB Lung Cancer AJCC v8|Stage IVC Colorectal Cancer AJCC v8|Unresectable Colorectal Carcinoma|Unresectable Lung Small Cell Carcinoma|Unresectable Malignant Solid Neoplasm|Unresectable Pancreatic Carcinoma National Cancer Institute (NCI) June 8 2016 Phase 1
NCT02487095 Active not recruiting Drug: Topotecan|Drug: VX-970 (M6620) Carcinoma Non-Small -Cell Lung|Ovarian Neoplasms|Small Cell Lung Carcinoma|Uterine Cervical Neoplasms|Carcinoma Neuroendocrine|Extrapulmonary Small Cell Cancer National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) July 30 2015 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

回答:
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.