Berzosertib (VE-822)

别名: VX970, M6620

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

CAS: 1232416-25-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1303.2 现货
10mg 1212.05 现货
50mg 3857.87 现货
200mg 11605.23 现货
1g 16134.3 现货
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常与Berzosertib (VE-822)一起在实验中被使用的化合物

Lurbinectedin


Berzosertib和Lurbinectedin联合诱导DMS 114细胞有丝分裂突变。

Schultz CW, et al. EMBO Mol Med. 2023;15(8):e17313.

Gemcitabine


Berzosertib和Gemcitabine联合治疗可改善铂耐药卵巢癌的无进展生存期(PFS)。

Hinchcliff E, et al. Curr Opin Obstet Gynecol. 2021;33(1):19-25.

Topotecan


Berzosertib和Topotecan联合使用可增强铂难治实体瘤双链DNA断裂的诱导和抗肿瘤活性。

Arend RC, et al. Cancer Biol Ther. 2021;22(2):89-105.

Cisplatin


Berzosertib和Cisplatin在晚期实体瘤患者中显示初步临床活性。

Shapiro GI, et al. Br J Cancer. 2021;125(4):520-527.

Sacituzumab-govitecan


Berzosertib和Sacituzumab Govitecan在重度预处理肿瘤中显示抗肿瘤活性。

Berg SA, et al. Clin Cancer Res. 2023;CCR-23-1422.

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相关信号通路图

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome 25717108
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  increases the levels of E1 25717108
MDCK Cytotoxicity assay 50 nM 72 h Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay 27823879
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生物活性

产品描述 Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
特性 VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
靶点
ATR [1]
(HT29 cells)
19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

作为对XRT和LY-188011的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和LY-188011杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或LY-188011和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT 31014753
Growth inhibition assay Cell viability 31014753
Immunofluorescence γH2AX / p53 PD-L1 / Hsp90B1 29890208
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和LY-188011,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。[1]

动物实验 Animal Models 含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠
Dosages 60 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02723864 Completed
Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
August 9 2017 Phase 1
NCT02487095 Active not recruiting
Carcinoma Non-Small -Cell Lung|Ovarian Neoplasms|Small Cell Lung Carcinoma|Uterine Cervical Neoplasms|Carcinoma Neuroendocrine|Extrapulmonary Small Cell Cancer
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 30 2015 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 463.55 分子式

C24H25N5O3S

CAS号 1232416-25-9 SDF Download Berzosertib (VE-822) SDF
Smiles CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( (99.23 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

回答:
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

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