Berzosertib (VE-822)

别名: VX970, M6620

Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

Berzosertib (VE-822) Chemical Structure

CAS: 1232416-25-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1303.2 现货
10mg RMB 1212.05 现货
50mg RMB 3857.87 现货
200mg RMB 11605.23 现货
1g RMB 16134.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的Berzosertib (VE-822)发表文献114

产品质控

批次: 纯度: 99.77%
98.90

常与Berzosertib (VE-822)一起在实验中被使用的化合物

Lurbinectedin


Berzosertib和Lurbinectedin联合诱导DMS 114细胞有丝分裂突变。

Schultz CW, et al. EMBO Mol Med. 2023;15(8):e17313.

Gemcitabine


Berzosertib和Gemcitabine联合治疗可改善铂耐药卵巢癌的无进展生存期(PFS)。

Hinchcliff E, et al. Curr Opin Obstet Gynecol. 2021;33(1):19-25.

Topotecan


Berzosertib和Topotecan联合使用可增强铂难治实体瘤双链DNA断裂的诱导和抗肿瘤活性。

Arend RC, et al. Cancer Biol Ther. 2021;22(2):89-105.

Cisplatin


Berzosertib和Cisplatin在晚期实体瘤患者中显示初步临床活性。

Shapiro GI, et al. Br J Cancer. 2021;125(4):520-527.

Sacituzumab-govitecan


Berzosertib和Sacituzumab Govitecan在重度预处理肿瘤中显示抗肿瘤活性。

Berg SA, et al. Clin Cancer Res. 2023;CCR-23-1422.

Berzosertib (VE-822)相关产品

相关信号通路图

ATM/ATR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  enhances E1-dependent replication of the HPV16 genome 25717108
HCK1T-HPV16 Function Assay 0.5 nM 24 h  increases the levels of E1 25717108
MDCK Cytotoxicity assay 50 nM 72 h Cytotoxicity against MDCK cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in cell viability at 50 nM pretreated for 72 hrs followed by 72 hrs incubation under normoxic condition by Alamar blue assay 27823879
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂,在HT29细胞中IC50 为 19 nM。
特性 VE-822是在ATR抑制剂VE-821的高选择性和有效的衍生物。
靶点
ATR [1]
(HT29 cells)
19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

作为对XRT和gemcitabine的响应,VE-822(80 nM)减弱ATR信号传导途径,并降低肿瘤细胞存活率。在正常细胞中,VE-822(80 nM)减弱ATR信号通路强度,但并没有增强辐射和gemcitabine杀伤正常细胞的能力。与XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞相比,VE-822(80 nM)增加XRT引起的残余γH2AX和53BP1灶。 在XRT中的MiaPaCa-2和PSN-1细胞,VE-822(80 nM)治疗前降低Rad51的焦点。VE-822(80 nM)单独增加MiaPaCa-2和PSN-1细胞停留在G1期的比率。VE-822(80 nM)降低MiaPaCa-2和PSN-1细胞中XRT丰富G2/M-phase-fraction。 VE-822单独作用不大,而VE-822(80 nM),XRT和/或gemcitabine和联用在PSN-1细胞中增强了早期和晚期的细胞凋亡。[1] VE-822增加了肿瘤对DNA损伤剂的反应,和pChk1 Ser345阻碍相关。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-STAT3 / STAT3 / AKT / p-AKT p21 / caspase-3 / PARP / γ-H2AX PARP / RPA32 / γH2AX / H4 / MEK WEE1 / p-CDC25c / p-CDK1 / CDK1 / p-CDK2 / CDK2 / RRM1 / RRM2 29890208
Growth inhibition assay Cell viability 31014753
Immunofluorescence PD-L1 / Hsp90B1 γH2AX / p53 30094103
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

VE-822(60毫克/千克)抑制在小鼠PSN-1肿瘤中丝氨酸345-Chk1的磷酸化。和XTR单独作用相比,VE-822(60毫克/千克)和XTR联用增加小鼠两PSN-1和的MiaPaCa-2肿瘤生长到XRT600 mm3的时间到2倍。和Gem+XRT1联用相比,VE-822(60毫克/千克)和gemcitabine,XRT联用大大延长了PSN-1肿瘤小鼠中肿瘤生长延迟。与XRT1相比VE-822(60毫克/千克)和XRT1联用增加摄取肿瘤44%,这表明添加VE-822增加了γH2AX的磷酸化和XRT所致的DNA损伤的持久性。[1]

动物实验 Animal Models 含PSN-1或MiaPaCa-2肿瘤的小鼠
Dosages 60 毫克/千克
Administration 口服灌胃
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02723864 Completed
Neoplasms
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
August 9 2017 Phase 1
NCT02487095 Active not recruiting
Carcinoma Non-Small -Cell Lung|Ovarian Neoplasms|Small Cell Lung Carcinoma|Uterine Cervical Neoplasms|Carcinoma Neuroendocrine|Extrapulmonary Small Cell Cancer
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
July 30 2015 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 463.55 分子式

C24H25N5O3S

CAS号 1232416-25-9 SDF Download Berzosertib (VE-822) SDF
Smiles CC(C)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C2=CN=C(C(=N2)C3=CC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)CNC)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( 99.23 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to have information to prepare VE-822 for mouse gavage. Thank you for your answer

回答:
VE-822 can be dissolved in 1% CMC Na at 30mg/ml as a suspension for oral gavage.

Tags: buy Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822) supplier | purchase Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822) cost | Berzosertib (VE-822) manufacturer | order Berzosertib (VE-822) | Berzosertib (VE-822) distributor
在线咨询
联系我们