Ceralasertib (AZD6738)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7693

CAS No. 1352226-88-0
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
产品安全说明书
ATM/ATR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。[1]在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。[2] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。[1]在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验:[1] |
- 合并
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动物实验: [1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 82 mg/mL (198.78 mM) |
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Water | Insoluble | |
Ethanol | '41 mg/mL warmed | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 5% DMSO+40% propylene glycol+ddH2O |
10mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 412.51 |
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化学式 | C20H24N6O2S |
CAS号 | 1352226-88-0 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04361825 | Enrolling by invitation | Drug: Durvalumab | Small Cell Lung Cancer | Samsung Medical Center|AstraZeneca | June 17 2020 | Phase 2 |
NCT04298008 | Recruiting | Drug: AZD6738|Drug: Durvalumab | Bile Duct Cancer|Chemotherapy Effect | Seoul National University Hospital | June 25 2020 | Phase 2 |
NCT04298021 | Recruiting | Drug: AZD6738|Drug: Durvalumab|Drug: Olaparib | Bile Duct Cancer|Chemotherapy Effect | Seoul National University Hospital | June 25 2020 | Phase 2 |
NCT03669601 | Recruiting | Drug: AZD6738|Drug: Gemcitabine | Cancer | CCTU- Cancer Theme|AstraZeneca|Cambridge University Hospitals NHS Foundation Trust | October 15 2019 | Phase 1 |
NCT03770429 | Recruiting | Drug: AZD6738 | Leukemia|Myelodysplastic Syndrome | Massachusetts General Hospital|AstraZeneca | August 5 2019 | Phase 1 |
技术支持
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