AZD6738

目录号:S7693

AZD6738 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 412.51

AZD6738是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • AZD6738 (AZD) synergizes with cytarabine (ara-C) to induce apoptosis and proliferation inhibition in AML cells. (a) OCI-AML3 cells were treated with cytarabine and AZD6738, alone or in combination, for 24 h and then subjected to annexin V-FITC/PI staining and flow cytometry analyses. CI values were calculated using CompuSyn software. Combined drug treatments were compared to single drug treatment using 1-way ANOVA with Bonferroni post hoc test. ***indicates p < 0.001. (b and c) OCI-AML3 cells were treated with cytarabine and AZD-6738, alone or in combination, for 24 h. Whole cell lysates were subjected to Western blotting and probed with the indicated antibodies.

    Sci Rep, 2017, 7:41950. AZD6738 purchased from Selleck.

    MyLa2000 cells were irradiated with UVA at dose 1.6 J/cm2. Kinase inhibitors were added at the following concentrations: 10 μM VE-821, 1 μM VE-822, 1.6 μM Chir-124, 1 μM AZD6738, 1 μM MK8776 (selected basing on toxicity studies performed previously; data not shown) 30 minutes before irradiation (30 min before UVA), immediately before irradiation (0 min before UVA) or immediately after irradiation (0 min after UVA). Cell viability was analyzed 48 hours after treatment by PI exclusion assay.

    J Dermatol Sci, 2016, 84(3):239-247. AZD6738 purchased from Selleck.

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD6738是一种口服具有活性的,选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

在四个Kras突变细胞系:H23,H460,A549,和H358中,AZD6738抑制ATR激酶活性,并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中,AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。[1]在p53 或 ATM缺失的细胞中,AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累,导致有丝分裂障碍,从而使细胞死亡。[2]

体内研究 在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI),结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。[1]在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中,AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性,同时仍保持疗效。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
+ 展开
  • Cell lines: H23,H460,A549,和 H358 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞在白色壁,透明底的96孔板中与指示剂量的AZD6738,cisplatin,gemcitabine,或它们的组合处理48小时。ATP水平通过CellTiter-Glo发光细胞活性试验和Safire2酶标仪测量代替品活性评估。进一步分析之前,原始数据对本底发光进行校正。对于AZD6738治疗,在GraphPad Prism 6中将对数转化(x=log(x))的数据归一化为未处理对照组的平均值,通过非线性回归(log(抑制剂) vs. 对可变斜率的响应值) 生成对数剂量响应曲线。GI50值,定义为Y = 50%时,X的剂量,根据剂量反应曲线推导得出。
    (Only for Reference)
动物实验: [1]
+ 展开
  • Animal Models: 负荷 H23 或 H460 异种移植物的雌性无胸腺裸鼠
  • Formulation: 10% DMSO,40% 丙二醇,和 50% 无菌 dH2O
  • Dosages: 25 或 50 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 82 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 41 mg/mL warmed (99.39 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
10% DMSO+40% propylene glycol+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 412.51
化学式

C20H24N6O2S

CAS号 1352226-88-0
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03328273 Recruiting Chronic Lymphocytic Leukemia Acerta Pharma BV January 31 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02937818 Recruiting Platinum Refractory Extensive-Stage Small Cell Lung Carcinoma AstraZeneca November 28 2016 Phase 2
NCT03022409 Recruiting Head and Neck Squamous Cell Carcinoma AstraZeneca October 24 2017 Phase 1
NCT03330847 Recruiting Metastatic Triple Negative Breast Cancer AstraZeneca February 21 2018 Phase 2
NCT02264678 Recruiting Adv Solid Malig - H&N SCC ATM Pro / Def NSCLC Gastric & Breast Cancer AstraZeneca October 21 2014 Phase 1|Phase 2
NCT03527147 Recruiting NHL|DLBCL|Non-hodgkin''s Lymphoma|Diffuse Large B Cell Lymphoma Acerta Pharma BV|AstraZeneca June 2018 Phase 1

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