VE-821

目录号：S8007 批次号：S800705

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化学数据

化学结构式 别名 ATR inhibitor IV 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H16N4O3S
分子量 368.41 CAS号 1232410-49-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 74 mg/mL (200.86 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内
（现配现用）
均匀悬浊液
CMC-NA
≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。

 30.000mg/ml (81.43mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。
靶点
ATR [1]
(Cell-free assay)
13 nM(Ki)
体外研究

VE-821(ATR inhibitor IV)作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821联合处理，具有最显著的协同作用。[1]

VE-821(ATR inhibitor IV)抑制H2AX细胞生长，IC50为800 nM。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶抑制实验
使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR，ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物，DMSO终浓度为7％。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应，在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为100 mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次， 然后加入100 μL闪烁混合液，在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。
细胞实验 细胞系 H2AX细胞
浓度 --
处理时间 96小时
方法

细胞接种在96孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL)，1小时后，使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by Toxicol Sci, 2014, 10.1093/toxsci/kfu207]

数据来源于[Data independently produced by J Biol Chem, 2014, 289(35), 24314-24]

数据来源于[Data independently produced by , , Nature, 2018, 555(7696):387-391]

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Res, 2017, 77(17):4567-4578]

VE-821在文献中得到引用

DNA2 enables growth by restricting recombination-restarted replication [ Nature, 2025, 646(8086):992-1000] PubMed: 40903580
KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] PubMed: 40645185
Insufficient telomeric DNA damage response promotes chromosomal instability in aged oocytes [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5] PubMed: 40930920
The DNA replication machinery transmits dual signals to prevent unscheduled licensing and execution of centrosome duplication [ Nat Commun, 2025, 16(1):7799] PubMed: 40921755
The DNA replication checkpoint prevents PCNA/RFC depletion to protect forks from HLTF-induced collapse in human cells [ Mol Cell, 2025, 85(13):2474-2486.e6] PubMed: 40578346
Inhibition of DEK restores hematopoietic stem cell function in Fanconi anemia [ J Exp Med, 2025, 222(3)e20241248] PubMed: 39836085
Autophosphorylation of the Tousled-like kinases TLK1 and TLK2 regulates recruitment to damaged chromatin via PCNA interaction [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279] PubMed: 39727191
Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136] PubMed: 40983686
REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431] PubMed: 40106439
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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