AZD1390

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8680

AZD1390 Chemical Structure

CAS No. 2089288-03-7

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2678.13 现货
RMB 1204.37 现货
RMB 1778.0 现货
RMB 5487.61 现货
有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834   |   Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的AZD1390发表文献1篇：

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
靶点
ATM [1]
(Cell-based assay)
0.78 nM
体外研究

AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 ; 

PubMed: 29938225     


AZD1390 cellular target engagement using phospho-Ser1981 ATM and downstream pathway modulation demonstrating dose-dependent (0 to 300 nM) target engagement (pATM) in LN18 GBM cells at 4-hour time points. Effect of AZD6738 (ATR inhibitor), AZD1775 (Wee1 inhibitor), and AZD2281 (PARP inhibitor, olaparib/Lynparza) selective clinical inhibitors.

pChk2; 

PubMed: 29938225     


(F) ATM pathway modulation by AZD1390 in three GBM cell lines indicated. Reduction in IR-induced cell cycle checkpoint (pChk2) by AZD1390 after 6 hours of incubation in the drug, confirmed in three p53 mutant GBM cell lines indicated.

29938225
体内研究 AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[2]
- 合并
  • Cell lines: NCI-H2228 cells
  • Concentrations: 0-1250 nM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of each compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).


    (Only for Reference)
动物实验：

[2]
- 合并
  • Animal Models: a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
  • Dosages: 5, 15 and 20 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 95 mg/mL (198.92 mM)
DMSO 14 mg/mL (29.31 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 477.57
化学式

C27H32FN5O2
CAS号 2089288-03-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项
Selleck产品目录册

ATM/ATR Signaling Pathway Map

相关ATM/ATR产品

  • Ceralasertib (AZD6738) New

    Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。

  • CHIR-99021 (CT99021) New

    CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性，对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

  • Dorsomorphin (Compound C) New

    Dorsomorphin (Compound C, BML-275)是一种有效的，可逆选择性 AMPK 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 109 nM，对几个结构相关的激酶，包括ZAPK，SYK，PKCθ，PKA，和 JAK3没有显著的抑制作用。 也会抑制 I型BMP receptors ALK2，ALK3和ALK6 的活性。Dorsomorphin被应用于促进特定细胞分化和诱导癌细胞自噬。

  • KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

    KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

  • VE-821

    VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

  • KU-60019

    KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。

    Features:KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。

  • Berzosertib (VE-822)

    Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。

  • Chloroquine diphosphate

    Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。

  • AZ20

    AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。

  • CP-466722

    CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。

Tags: 购买AZD1390 | AZD1390供应商 | 采购AZD1390 | AZD1390价格 | AZD1390生产 | 订购AZD1390 | AZD1390代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID