AZD1390
AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
AZD1390 Chemical Structure
CAS: 2089288-03-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 pChk2 |
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29938225 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05182905 | Recruiting | Glioblastoma|Glioma|Glioblastoma Multiforme|Glioma Malignant |
Nader Sanai|Barrow Neurological Institute|Ivy Brain Tumor Center|AstraZeneca|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix |
March 9 2022 | Early Phase 1 |
| NCT03423628 | Recruiting | Recurrent Glioblastoma Multiforme|Primary Glioblastoma Multiforme|Brain Neoplasms Malignant|Leptomeningeal Disease (LMD) |
AstraZeneca |
April 2 2018 | Phase 1 |
| NCT03215381 | Completed | Healthy Volunteer Male Subjects |
AstraZeneca|Karolinska Institutet Quintiles IMS |
October 10 2017 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 477.57 | 分子式 | C27H32FN5O2 |
| CAS号 | 2089288-03-7 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N1C2=C(C=NC3=CC(=C(C=C32)C4=CN=C(C=C4)OCCCN5CCCCC5)F)N(C1=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Ethanol : 95 mg/mL (198.92 mM) DMSO : 14 mg/mL ( (29.31 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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