AZD1390
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8680

CAS No. 2089288-03-7
AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
产品安全说明书
ATM/ATR抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。 | ||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
||||||
体外研究 |
AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性,与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感,携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。 |
||||||
Assay |
|
||||||
体内研究 | AZD1390在临床前研究中,在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度(在大鼠中是66%,在犬类中是74%)。在非人类的灵长类动物PET研究中,AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中,相较于仅放射治疗,将AZD1390和放射治疗相结合2或4天,可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中,将AZD1390和电离辐射(全脑或立体定向放射治疗)相结合,相较于仅电离辐射治疗,可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能,适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
|
---|---|
动物实验: |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
体外 | Ethanol | 95 mg/mL (198.92 mM) |
---|---|---|
DMSO | 14 mg/mL (29.31 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 477.57 |
---|---|
化学式 | C27H32FN5O2 |
CAS号 | 2089288-03-7 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
---|---|---|---|---|---|---|
NCT05182905 | Not yet recruiting | Drug: AZD1390 | Glioblastoma|Glioma|Glioblastoma Multiforme|Glioma Malignant | Nader Sanai|Barrow Neurological Institute|Ivy Brain Tumor Center|AstraZeneca|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix | January 2022 | Early Phase 1 |
NCT03423628 | Recruiting | Radiation: Radiation Therapy|Drug: AZD1390 | Recurrent Glioblastoma Multiforme|Primary Glioblastoma Multiforme|Brain Neoplasms Malignant|Leptomeningeal Disease (LMD) | AstraZeneca | April 2 2018 | Phase 1 |
NCT03215381 | Completed | Drug: [11C]AZD1390 | Healthy Volunteer Male Subjects | AstraZeneca|Karolinska Institutet Quintiles IMS | October 10 2017 | Phase 1 |
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题,请给我们留言。