AZD1390

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8680

CAS No. 2089288-03-7

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。

规格

价格

库存

购买数量

10mM (1mL in DMSO)	RMB 2678.13	现货
2mg	RMB 1204.37	现货
5mg	RMB 1778.0	现货
25mg	RMB 5487.61	现货
大包装	有超大折扣

大剂量询单有大折扣!

今日订购，明日送达，全国免运费！

全国免费电话：400-668-6834 | Email：info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的AZD1390发表文献6篇：

Mol Cell, 2021, 81(7):1515-1533.e5

PubMed: 33571423 ( click the link to review the publication )

Nucleic Acids Res, 2021, gkab643

PubMed: 34320214 ( click the link to review the publication )

Cancer Res, 2021, 81(18):4676-4684

PubMed: 34301763 ( click the link to review the publication )

Cells, 2021, 10(3)532

PubMed: 33802342 ( click the link to review the publication )

Senologie, 2021, 18(02): e28-e29

PubMed: None ( click the link to review the publication )

Cell Death Differ, 2019, 10.1038/s41418-019-0393-7

PubMed: 31320750 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

ATM ^[1]
(Cell-based assay)

0.78 nM

体外研究

AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感^[2]。

Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 ; PubMed: 29938225 Sci Adv AZD1390 cellular target engagement using phospho-Ser1981 ATM and downstream pathway modulation demonstrating dose-dependent (0 to 300 nM) target engagement (pATM) in LN18 GBM cells at 4-hour time points. Effect of AZD6738 (ATR inhibitor), AZD1775 (Wee1 inhibitor), and AZD2281 (PARP inhibitor, olaparib/Lynparza) selective clinical inhibitors. pChk2; PubMed: 29938225 Sci Adv (F) ATM pathway modulation by AZD1390 in three GBM cell lines indicated. Reduction in IR-induced cell cycle checkpoint (pChk2) by AZD1390 after 6 hours of incubation in the drug, confirmed in three p53 mutant GBM cell lines indicated.	29938225

体内研究

AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高^[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发^[2]。

细胞实验： ^[2]	- 合并 Cell lines: NCI-H2228 cells Concentrations: 0-1250 nM Incubation Time: 1 h Method: Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of each compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA). (Only for Reference)
动物实验： ^[2]	- 合并 Animal Models: a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)] Dosages: 5, 15 and 20 mg/kg Administration: by oral gavage (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	Ethanol	95 mg/mL (198.92 mM)
	DMSO	14 mg/mL (29.31 mM)
	Water	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	477.57
化学式	C₂₇H₃₂FN₅O₂
CAS号	2089288-03-7
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03423628	Recruiting	Radiation: Radiation Therapy\|Drug: AZD1390	Recurrent Glioblastoma Multiforme\|Primary Glioblastoma Multiforme\|Brain Neoplasms Malignant\|Leptomeningeal Disease (LMD)	AstraZeneca	April 2 2018	Phase 1
NCT03215381	Completed	Drug: [11C]AZD1390	Healthy Volunteer Male Subjects	AstraZeneca\|Karolinska Institutet Quintiles IMS	October 10 2017	Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

研究领域

产品类型

定制您的化合物库

AZD1390

客户使用Selleck生产的AZD1390发表文献6篇：

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

化学数据

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2021-09-06)

技术支持

ATM/ATR Signaling Pathway Map

相关ATM/ATR产品