AZD1390

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。

AZD1390 Chemical Structure

AZD1390 Chemical Structure

CAS: 2089288-03-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2678.13 现货
2mg RMB 1204.37 现货
5mg RMB 1778 现货
25mg RMB 5487.61 现货
100mg RMB 7944.3 现货
1g RMB 49714.28 现货
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ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂,在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上,具有良好的选择性。
靶点
ATM [1]
(Cell-based assay)
0.78 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性,与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感,携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 pChk2 29938225
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AZD1390在临床前研究中,在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度(在大鼠中是66%,在犬类中是74%)。在非人类的灵长类动物PET研究中,AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中,相较于仅放射治疗,将AZD1390和放射治疗相结合2或4天,可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中,将AZD1390和电离辐射(全脑或立体定向放射治疗)相结合,相较于仅电离辐射治疗,可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能,适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05182905 Recruiting
Glioblastoma|Glioma|Glioblastoma Multiforme|Glioma Malignant
Nader Sanai|Barrow Neurological Institute|Ivy Brain Tumor Center|AstraZeneca|St. Joseph''s Hospital and Medical Center Phoenix
March 9 2022 Early Phase 1
NCT03423628 Recruiting
Recurrent Glioblastoma Multiforme|Primary Glioblastoma Multiforme|Brain Neoplasms Malignant|Leptomeningeal Disease (LMD)
AstraZeneca
April 2 2018 Phase 1
NCT03215381 Completed
Healthy Volunteer Male Subjects
AstraZeneca|Karolinska Institutet Quintiles IMS
October 10 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 477.57 分子式

C27H32FN5O2

CAS号 2089288-03-7 SDF --
Smiles CC(C)N1C2=C(C=NC3=CC(=C(C=C32)C4=CN=C(C=C4)OCCCN5CCCCC5)F)N(C1=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 95 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL ( 29.31 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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