AZD1390

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8680

AZD1390 Chemical Structure

CAS No. 2089288-03-7

AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。

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客户使用Selleck生产的AZD1390发表文献1篇：

产品安全说明书

ATM/ATR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。
靶点
ATM [1]
(Cell-based assay)
0.78 nM
体外研究

AZD1390抑制依赖于ATM的DNA损伤反应的活性，与辐射结合处理可诱导细胞在G2周期相积累、致微核、凋亡。AZD1390的处理使得胶质瘤和肺癌细胞系对放射线敏感，携带有p53突变体的胶质瘤细胞对放射线比携有野生型p53的胶质瘤细胞更为敏感[2]。
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pATM (S1981) / ATM / pKAP1(S824) / KAP1 / pCDK1 ; 

PubMed: 29938225     


AZD1390 cellular target engagement using phospho-Ser1981 ATM and downstream pathway modulation demonstrating dose-dependent (0 to 300 nM) target engagement (pATM) in LN18 GBM cells at 4-hour time points. Effect of AZD6738 (ATR inhibitor), AZD1775 (Wee1 inhibitor), and AZD2281 (PARP inhibitor, olaparib/Lynparza) selective clinical inhibitors.

pChk2; 

PubMed: 29938225     


(F) ATM pathway modulation by AZD1390 in three GBM cell lines indicated. Reduction in IR-induced cell cycle checkpoint (pChk2) by AZD1390 after 6 hours of incubation in the drug, confirmed in three p53 mutant GBM cell lines indicated.

29938225
体内研究 AZD1390在临床前研究中，在各种研究动物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬类中是74%）。在非人类的灵长类动物PET研究中，AZD1390能够有效地穿透血脑屏障。在原位异种移植脑肿瘤模型中，相较于仅放射治疗，将AZD1390和放射治疗相结合2或4天，可引起显著的肿瘤消退效果和生存率的提高[1]。在体内同源或患者来源的胶质瘤或原位异种移植肺-脑肿瘤转移模型中，将AZD1390和电离辐射（全脑或立体定向放射治疗）相结合，相较于仅电离辐射治疗，可引起显著的肿瘤消退和动物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化学、药代动力学和药效性能，适合临床应用于神经中枢系统的药物开发[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验：

[2]
- 合并
  • Cell lines: NCI-H2228 cells
  • Concentrations: 0-1250 nM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    Cells (3000 per well) are seeded in a 384-well format in RPMI with 10% fetal bovine serum.After 24 hours, plates are Echo-dosed with a semi-log dose dilution of each compound from a top concentration of 1250 nM. One hour after compound dosing, plates are irradiated with 0, 2.5, or 4 Gy. At 1, 6, 24, and 48 hours after irradiation, plates are fixed by adding a 1:1 volume of 8% PFA directly to the medium to give a final concentration of 4% PFA and incubated for 30 min at room temperature before washing three times with phosphate-buffered saline solution (PBSA).


    (Only for Reference)
动物实验：

[2]
- 合并
  • Animal Models: a lung NCI-H2228 xenograftmodel either implanted into nude mice brains directly (intracranial brain) or injected into the carotid artery [intracarotid artery (ICA)]
  • Dosages: 5, 15 and 20 mg/kg
  • Administration: by oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 95 mg/mL (198.92 mM)
DMSO 14 mg/mL (29.31 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 477.57
化学式

C27H32FN5O2
CAS号 2089288-03-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03423628 Recruiting Radiation: Radiation Therapy|Drug: AZD1390 Recurrent Glioblastoma Multiforme|Primary Glioblastoma Multiforme|Brain Neoplasms Malignant|Leptomeningeal Disease (LMD) AstraZeneca April 2 2018 Phase 1
NCT03215381 Completed Drug: [11C]AZD1390 Healthy Volunteer Male Subjects AstraZeneca|Karolinska Institutet Quintiles IMS October 10 2017 Phase 1

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