Wortmannin

别名: KY 12420, SL-2052, BRN 0067676, NSC 627609 中文名称：渥曼青霉素

目录号：S2758 Purity: 99.97%

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。

Wortmannin Chemical Structure

CAS: 19545-26-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	1392.31	现货
5mg	899.84	现货
20mg	2375.66	现货
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相关化合物库	激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库凋亡分子化合物库细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息(PMID)
MDA-MB-231	Function assay	1 to 10 uM	24 hrs	Inhibition of PI3K in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of AKT phosphorylation at 1 to 10 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24828286
A549	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells after 48 hrs by SRB method, IC50 = 11.4 μM.	18630894
A549	Function assay			Inhibition of Plk3 in human A549 cells assessed as casein substrate phosphorylation by Western blot, IC50 = 0.22 μM.	17135248
HeLa	Function assay			Binding affinity for Phosphatidylinositol 3-kinase isolated from HeLa cells; Range is 20-120, Ki = 0.12 μM.	15658870
HeLa	Function assay			Binding affinity for DNA dependent protein kinase isolated from HeLa cells; Range is 20-120, Ki = 0.12 μM.	15658870
HeLa	Function assay			Inhibition of AX-7503 binding to recombinant Plk3 expressed in HeLa cells by Western blot, IC50 = 0.049 μM.	17135248
Sf9	Function assay			Inhibition of human PI3Kalpha expressed in Sf9 cells by fluorescent polarization assay, IC50 = 0.012 μM.	21121631
M059J	Function Assay	12.5 mM	0.5 h	abolishes the Ser473/Thr308 phosphorylation of AktPKB	16227394
AT5BIVA	Function Assay	12.5 mM	0.5 h	abolishes the Ser473/Thr308 phosphorylation of AktPKB	16227394
MRC5VI	Function Assay	12.5 mM	0.5 h	abolishes the Ser473/Thr308 phosphorylation of AktPKB	16227394
HeLa	Function Assay	100 nM	1 h	alters the morphology of the transferrin recycling compartment	16890915
SMMC-7721	Apoptosis Assay	200 nM	24 h	increases CHX-induced apoptosis	17557191
MHG-U1	Growth Inhibition Assay	10 μM	24 h	decreases the proportion of G2/M cells	18787832
RT112	Growth Inhibition Assay	10 μM	24 h	decreases the proportion of G2/M cells	18787832
SW1990	Function Assay	0.01-1 μM	1 h	inhibits HA-induced Akt phosphorylation	19469020
Namalwa	Apoptosis Assay	0.25-1.25 μM	24/48 h	induces cell apoptosis in both time- and dose- dependent manner	19757185
Jurkat	Apoptosis Assay	0.25-1.25 μM	24/48 h	induces cell apoptosis in both time- and dose- dependent manner	19757185
Namalwa	Growth Inhibition Assay	0.25-1.25 μM	24/48 h	inhibits cell proliferation in both time- and dose- dependent manner	19757185
Mel-HO-TS	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
A459	Growth Inhibition Assay	2.5 μM	1-4 d	enhances cell growth inhibition treatment with	25490383
H1703	Growth Inhibition Assay	2.5 μM	1-4 d	enhances cell growth inhibition treatment with	25490383
HUVECs	Cytotoxicity Assay	100 nM	24 h	attenuates the abrogative effects of calycosin on VRI-induced cytotoxicity	25450186
MDA-MB-231	Apoptosis Assay	1 μM	48 h	decreases the cell survival treated with 25 μM of F1 or F2	25300932
MCF7	Function Assay	100 nM	24 h	eliminates E2-induced ARE-Luc activity	25172557
MO59K	Cytotoxicity Assay	5 μM	7 d	enhances the cytotoxicity of or	24953561
MO59J	Cytotoxicity Assay	5 μM	7 d	enhances the cytotoxicity of or	24953561
MO59K	Apoptosis Assay	10 μM	24 h	increases the DSB level induced by or	24953561
MO59J	Apoptosis Assay	10 μM	24 h	increases the DSB level induced by or	24953561
HepG2	Function Assay	100 nM	0.5 h	blocks MA-induced Akt phosphorylation	24863350
A549	Growth Inhibition Assay	3 µM	2 h	suppresses Akt and GSK3β activation, S-phase arrest, cell apoptosis and caspase-3 activation	24847863
A549	Function Assay	10 μm	16 h	modulates the IAV replication and causes retention of NP in the nucleus.	24802111
H520	Function Assay	10 μM	1 h	decreases cellular phospho-AKT protein levels	24447935
H1975	Function Assay	10 μM	1 h	decreases cellular phospho-AKT protein levels	24447935
MG-63	Apoptosis Assay	10 µM	12 h	enhances DP-induced apoptosis	24358301
5637	Apoptosis Assay	10 μM	40 min	reverses p21WAF1 expression, CDK expression, and cell inhibition induced by fucoidan	24333868
HEK-293	Function Assay	150nM	16 h	decreases CRT activity	24324366
BEL/FU	Function Assay	1 mM	24 h	decreases protein levels of the PI3K/Akt pathway	24232099
A-375	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
Huh7	Function Assay	3 μM	1 h	reduces the virus entry into the cells	24184196
A-375-TS	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
GM00637	Function assay	1 uM		Inhibition of recombinant Plk3 expressed in human GM00637 cells at 1 uM assessed as decrease in p53 serine-20 phosphorylation	17135248
Jurkat	Kinase Assay			IC50 of 24 nM	15664519
N2a	Apoptosis Assay	0.1-10 μM	2 h	induces decreased cell viability in a concentration-dependent manner	15842767
HeLa	Function Assay	12.5 mM	0.5 h	abolishes the Ser473/Thr308 phosphorylation of AktPKB	16227394
SMMC-7721	Function Assay	200 nM	24 h	up-regulates β1,4GT1 expression	17557191
K562	Growth Inhibition Assay		24 h	IC50=25±0.14 nM	19662361
Jurkat	Growth Inhibition Assay	0.25-1.25 μM	24/48 h	inhibits cell proliferation in both time- and dose- dependent manner	19757185
MDA-MB-231	Function Assay	400 nM	4 h	decreases MMP-9 and IL-8 protein in a dose-dependent manner	22906259
MDA-MB-231	Function Assay	0–400 nM	4 h	suppresses Akt phosphorylation in a dose-dependent manner	22906259
Mel-2a	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
MeWo	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
APRE-19	Apoptosis Assay	5 μM	24 h	abolishes FLZ-mediated pro-survival/anti-apoptosis activity	25329617
HT-29	Growth Inhibition Assay	1.5 µM	96 h	decreases cell growth which can be inhibited by KYNA	25012123
SK-N-LO	Function Assay	100 nM	0.5 h	decreases the stimulant effects of on Akt phosphorylation	24654606
HL-60	Function Assay	0.1 μM	72 h	blocks cell differentiation	24607273
HepG2	Function Assay	200 nM	0.5 h	attenuates FoxO phosphorylation	24535192
SW480	Function Assay	150nM	20 h	reduces cellular accumulation of β-catenin	24324366
HepG2	Function Assay	100 nM	24 h	attenuates the colonies of the tumor cells with upregulation of Akt1	24297510
HCT 116	Function Assay	100 nM	24 h	attenuates the colonies of the tumor cells with upregulation of Akt1	24297510
Mel-HO	Apoptosis Assay	4/8 μM	24 h	enhances TRAIL-induced apoptosis	24113173
HeLa	Function assay	100 nM	10 mins	Inhibition of PI3K in human HeLa cells assessed as reduction in EGF-stimulated AKT phosphorylation at S473 at 100 nM preincubated for 10 mins followed by EGF stimulation measured after 5 mins by Western blot analysis	30380865
HeLa	Function assay	100 nM	10 mins	Inhibition of PI3K in human HeLa cells assessed as reduction in EGF-stimulated AKT phosphorylation at T308 at 100 nM preincubated for 10 mins followed by EGF stimulation measured after 5 mins by Western blot analysis	30380865
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生物活性

产品描述

靶点

PI3K ^[3] (Cell-free assay)	DNA-PK ^[12] (Cell-free assay)	ATM ^[12] (Cell-free assay)	MLCK ^[1] (Cell-free assay)
3 nM	16 nM	150 nM	170 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制，但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用，导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶，cGMP依赖的蛋白激酶，钙调蛋白依赖激酶II，和蛋白激酶C均无抑制作用。^[1] Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3（磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化）形成，IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中，Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用，增加PtdInsP2水平，且对PtdInsP和 PtdIns没有影响；Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。^[2] 在RBL-2H3细胞中，Wortmannin通过结合110-kDa蛋白，不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性（IC 50为3 nM）对，对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放，对酪氨酸激酶Lyn无影响。^[3] 在大鼠脂肪细胞中，剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收，二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。^[4] 在人脐静脉内皮细胞中，在IGF-1的存在下，Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产，IC50为500nM。^[5] 在中国仓鼠卵巢细胞中， Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂（DSB）修复，但对DSB水平无影响或单链断裂（SSB）酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射（红外）诱导的细胞毒作用，但本身无毒性。^[6] Wortmannin抑制水球样激酶（PLK 1）活性，IC 50为24nM，造成细胞G 2 / M阻滞。^[7] 在人巨噬细胞中，Wortmannin增加 Toll样受体（TLR）介导的白细胞介素- 6的积累，EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中，Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶（iNOS）的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。^[8] Wortmannin也抑制水球样激酶（PlK）1和PlK 3，在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。^[9] 在SW 1990细胞中，Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。^[10]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / Bcl-xl / Bax / Caspase-3 / Cleaved caspase-3		25344912
	Immunofluorescence	DNMT1		24001151
	Growth inhibition assay	Cell viability		25344912

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移，无重量损失。^[10] Wortmannin抑制在小鼠正常组织（肺，心脏和脑组织匀浆）及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶（PKB）/磷酸化Akt，在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时，可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长，两种药物单独使用都无以上效果。^[11]
动物实验	Animal Models	人胰腺癌细胞 PK1s.c.和原位注入SCID免疫缺陷小鼠。
	Dosages	0.175, 0.35, 和0.7 mg/kg
	Administration	静脉注射

参考文献
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733924/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1137693/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7503989/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8106400/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770859/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8968039/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664519/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474002/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135248/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469020/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11595724/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9766667/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35027451/ + 展开

参考文献

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733924/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1137693/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7503989/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8106400/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770859/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8968039/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664519/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16474002/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17135248/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469020/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11595724/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9766667/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35027451/

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化学信息&溶解度

分子量	428.43	分子式	C₂₃H₂₄O₈
CAS号	19545-26-7	SDF	Download Wortmannin SDF
Smiles	CC(=O)OC1CC2(C(CCC2=O)C3=C1C4(C(OC(=O)C5=COC(=C54)C3=O)COC)C)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 85 mg/mL ( (198.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (198.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL ( (200.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 85 mg/mL ( (198.39 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (11.67mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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