PLK

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PLK产品

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PLK抑制剂 (18)
PLK抗体 (1)
新PLK产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):330
S1109	BI 2536	BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 iScience, 2025, 28(1):111603
S2235	Volasertib	Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):396 Cell Rep, 2025, 44(4):115541 Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03312-4
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2193	GSK461364	GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中K_i为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。	Exp Mol Med, 2025, 57(4):733-744 Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7255	Onvansertib (NMS-P937)	Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):3605 J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137 J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137
S7720	SBE 13 HCl	SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。	J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129 J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129 PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
S1485	HMN-214	HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。	iScience, 2024, 27(10):110862 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
S7248	Ro3280	RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。	JCI Insight, 2024, 9(8)e173205 Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S7552	CFI-400945	CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。	Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2417724121 Radiat Oncol, 2024, 19(1):24
S2898	MLN0905	MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。	Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024 Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S5893	Poloxin	Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂，表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中，Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。	Nat Commun, 2023, 14(1):355
F0393^New	PLK1 Rabbit mAb	PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
S1239	TAK-960	TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
S2880	GW843682X	GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂，IC50分别为2.2 nM和9.1 nM，对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。
S5807	HMN-176	HMN-176 是HMN-214的活性代谢物，HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布，有效地抑制 PLK-1。
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，Ki 为 0.16 nM。	Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡。	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
E8058^New	TC-S 7005	TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂，对 Plk2 的 IC50 为 4 nM，对 Plk3 的 IC50 为 24 nM，对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):330
S1109	BI 2536	BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。	Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 Nat Commun, 2025, 16(1):1599 iScience, 2025, 28(1):111603
S2235	Volasertib	Volasertib是一种高度有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):396 Cell Rep, 2025, 44(4):115541 Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03312-4
S1362	Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。	Drug Resist Updat, 2025, 81:101251 Nat Commun, 2024, 15(1):2089 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2193	GSK461364	GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中K_i为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。	Exp Mol Med, 2025, 57(4):733-744 Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7255	Onvansertib (NMS-P937)	Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一种口服有效的，选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):3605 J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137 J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137
S7720	SBE 13 HCl	SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂，IC50为200 pM，选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。	J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129 J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129 PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
S1485	HMN-214	HMN-214是HMN-176的前体药物，改变了Plk1的细胞空间定位。	iScience, 2024, 27(10):110862 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575 Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
S7248	Ro3280	RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的，高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂，IC50为3 nM。	JCI Insight, 2024, 9(8)e173205 Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589 J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
S7552	CFI-400945	CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂，Ki值为0.26 nM。	Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006 Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(52):e2417724121 Radiat Oncol, 2024, 19(1):24
S2898	MLN0905	MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂，IC50为2 nM。	Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024 Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S5893	Poloxin	Poloxin是一种非ATP竞争性的poll样激酶1polo盒结构域 ( Polo-like Kinase 1 polo-box domain, Plk1 PBD)抑制剂，表观IC50 为4.8μM。在荧光偏振分析中，Poloxin对Plk2和Plk3的IC50分别是Plk1的4倍和11倍。	Nat Commun, 2023, 14(1):355
S1239	TAK-960	TAK-960是一种新型的、试验性的、口服生物可利用的、有效的和选择性的PLK1抑制剂，在多种肿瘤细胞系中显示出活性，包括表达多药耐药蛋白1(multidrug-resistant protein 1, MDR1)的细胞系。
S2880	GW843682X	GW843682X是PLK1和PLK3的选择性、ATP竞争抑制剂，IC50分别为2.2 nM和9.1 nM，对大约30种其他激酶也具有超过100倍的选择性。
S5807	HMN-176	HMN-176 是HMN-214的活性代谢物，HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。HMN-176 可通过干扰其在中心体和沿细胞骨架结构的正常亚细胞空间分布，有效地抑制 PLK-1。
S7837	Centrinone (LCR-263)	Centrinone (LCR-263)是一种选择性和可逆的polo-like kinase 4 (PLK4) 抑制剂，Ki 为 0.16 nM。	Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S8342	ON1231320	ON1231320 (7ao)是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，是一种高度特异性的polo 样激酶 2 (polo like kinase 2, PLK2) 抑制剂。它还阻断有丝分裂 G2/M 期的肿瘤细胞周期进程并导致细胞凋亡。	Cell Rep, 2024, 43(8):114510
E8058^New	TC-S 7005	TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂，对 Plk2 的 IC50 为 4 nM，对 Plk3 的 IC50 为 24 nM，对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。
F0393^New	PLK1 Rabbit mAb	PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
F0393^New	PLK1 Rabbit mAb	PLK1 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PLK1 protein.
E8058^New	TC-S 7005	TC-S 7005 是 Polo 样激酶 (Plk) 的抑制剂，对 Plk2 的 IC50 为 4 nM，对 Plk3 的 IC50 为 24 nM，对 Plk1 的 IC50 为 214 nM。

PLK抑制剂选择性比较