PLK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

PLK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。

S2193

GSK461364

GSK461364抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

S1485

HMN-214

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

S2898

MLN0905

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

S7248

Ro3280

RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

S5807

HMN-176

HMN-176是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

S7255

Onvansertib (NMS-P937)

Onvansertib (NMS-P937) 是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。

S7552

CFI-400945

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S2235

Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Volasertib可在多种癌细胞中诱导细胞周期停滞和自噬。Phase 3。

S2758

Wortmannin

Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。

S2193

GSK461364

GSK461364抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

S1485

HMN-214

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

S2898

MLN0905

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

S7248

Ro3280

RO3280 (Ro5203280) 是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

S5807

HMN-176

HMN-176是HMN-214的活性代谢物,HMN-214在小鼠异种移植瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。

S7255

Onvansertib (NMS-P937)

Onvansertib (NMS-P937) 是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。

S7552

CFI-400945

CFI-400945是一种具有口服活性的、有效的、选择性的PLK4抑制剂,Ki值为0.26 nM。

S7720

SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

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