HMN-214

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1485

HMN-214 Chemical Structure

CAS No. 173529-46-9

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

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客户使用Selleck生产的HMN-214发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Intracellular trafficking of plasmid DNA in the presence and absence of PLK1 inhibitors. PC3-PSMA cells were transfected with polyplexes of PEI:fluorescein (green)-labeled plasmid DNA at a weight ratio of 1:4. Cells treated with A) vehicle control (DMSO) and B) 25 nM BI 2536 are shown 48 h after co-treatment with polyplexes. Cells treated with C) vehicle control (DMSO) and D) HMN-214 are shown 24 h after co-treatment with polyplexes. Scale bar = 20 μm. Blue signal indicates DAPI-stained nuclei, and white arrows indicate sequestration of plasmid DNA in the perinuclear recycling compartment (PNRC). Red arrows indicate altered plasmid DNA localization following treatment with PLK1 inhibitors. Images are representative of three independent experiments (N = 3). (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the web version of this article.)

    J Control Release, 2015, 204:20-29.. HMN-214 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PLK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。
特性 HMN-214 是HMN-176的口服药物前体, 是口服有效的Polo样激酶(Plk)1 抑制剂。
靶点
PLK1 [1]
体外研究

HMN-214是口服药物前体,可快速转化为HMN-176。而HMN-214在体外的实验数据很少。然而, HMN-176为HMN-214的活性代谢形式,具有广谱抗癌活性,有效作用于多种癌细胞,包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50为118 nM。HMN-176 作用于耐药的人和鼠细胞系,包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16时,具有毒性,IC50为143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa细胞,使细胞周期停在G2/M 期。[1] HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 细胞,抑制细胞生长,IC50 为2 μM。3 μM HMN-176下调多元抗药性基因(MDR1)的表达,因为NF-Y转录因子与 MDR1 启动子的结合被干扰。[2] 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 细胞,延迟合适纺锤体装配检验点的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制减数分裂纺锤体装配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心体形成微管。这些结果说明 HMN-176 是通过干扰有丝分裂过程中中心体调节的MT 装配而发挥抗癌活性。[3]

体内研究 HMN-214是HMN-176 的口服药物前体,具有较高的口服吸收性。因此, 在体内实验时,用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg剂量处理小鼠,不会引起明显的神经毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠,抑制肿瘤生长。[1] HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg剂量作用于携带多元抗药性KB-A.1细胞的裸鼠模型,显著抑制MDR1 mRNA 表达。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[3]
- 合并

体内Spisula卵母细胞纺锤体的装配:

为了用延时视频显微镜观察,10% v/v Spisulao卵母细胞悬浮液在过滤的海水中制备。加入溶于 DMSO的 HMN-214,终浓度为 0.25 μM, 在室温下温育10分钟,使用70 mM KCl激活卵母细胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制备适当浓度 KCl 储液,在终悬液中维持适当浓度。Oocyte卵母细胞悬液在载玻片上制备,使用Zeiss Axiophot偏振光显微镜,配备20X/0.50 NA物镜和Hamamatsu SIT-摄像机及联合Metamorph 图像处理软件进行检测。用于免疫荧光(IMF)研究, 在不同时间点(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分钟),转移卵母细胞悬液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH调pH 为 6.8) 中,维持15分钟,在PBS中冲洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白进行“封锁”。为了观察微管,用原代大鼠α-tubulin抗体标记卵母细胞,在PBS中清洗,然后用抗鼠抗体联合的Alexa Fluor 488的二抗进行标记。在最后洗涤步骤之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342,用于观察染色体。用Zeiss AxioImager Z1 系统,配备40X/1.3 NA 物镜,联合Axiovision软件观察卵母细胞。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 细胞
  • Concentrations: 0-10 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞按每孔3×103-1×104个接种在96孔板上。第二天,加入 HMN-214或 HMN-176稀释液,温育72小时。通过MTT实验测定对细胞生长的抑制情况,获得IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠
  • Dosages: 10 mg/kg-20 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 12 mg/mL (28.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 424.47
化学式

C22H20N2O5S

CAS号 173529-46-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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PLK Signaling Pathway Map

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