Rigosertib (ON-01910)
目录号：S1362
Molecular Weight(MW): 473.47
Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Phase 3。
客户使用该产品的4个实验数据：
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(A) Rigosertib induced increased apoptosis in CD34+ cells from MDS patients. Especially those from high-grade MDS (Left), in a dose-dependent manner (Right); (B) rigosertib also induced increased apoptosis in MDS and leukemia cell lines, including MDS-L, SKM1, U937, K562, Kasumi-1 and KG1a (Left), in a dose-dependent manner (Right); (C) rigosertib could not induce apoptosis in CD34+ cells from normal controls; (D) the LD50 values were lower in patients with high-grade MDS than in those with low-grade MDS (left). Patients with a normal and abnormal karyotype did not differ;
Sci Rep, 2014, 4:7310. Rigosertib (ON-01910) purchased from Selleck.
Along with cell death, immunoblotting shows ON 01910.Na induces hyperphosphorylation of RanGAP1, increased expression of RanGAP1.SUMO1 but decreased expression of free unmodified RanGAP1. No viable SU-DHL-5 cells were available for immunoblotting at 0.5 uM of ON 01910.Na.
PLoS One 2013 8(11), e79863. Rigosertib (ON-01910) purchased from Selleck.
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Rigosertib (ON-01910) purchased from Selleck.
Dr. Antonino Maria Sparta, PhD University of Bologna. Rigosertib (ON-01910) purchased from Selleck.
产品安全说明书
PLK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 特性 | Rigosertib是作用于Polo样激酶（PLK1）的非ATP竞争性抑制剂。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 |
Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂，IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性，作用于94种不同肿瘤细胞系，IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果，除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞，诱导纺锤体变异和凋亡。[1] Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期，使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。[2]最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞，诱导凋亡，且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞，也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果，作用于白血病细胞，降低SDF-1诱导的迁移 。[3] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。[1]Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型，也抑制肿瘤生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
+ 展开
体外测定PLK1的酶实验: 10 ng 重组PLK1和不同浓度Rigosertib在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40,pH 为7.5)中在室温下反应30分钟。激酶反应在20 µL反应混合物［15 µL 酶 + 抑制剂, 2 µL 1 mM ATP, 2 µL γ32P ATP (40 μci), 和1 µL 重组Cdc25C (100 ng)或酪蛋白 (1 μg) 底物］在30oC下进行20分钟。在20 µL 2× Laemmli buffer中沸腾2分钟终止反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化的底物。烘干凝胶柱，用X-射线处理3-10分钟。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
+ 展开
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| 动物实验：[1] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 95 mg/mL (200.64 mM) |
|---|---|---|
| Water | 95 mg/mL (200.64 mM) | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： water |
95mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 473.47 |
|---|---|
| 化学式 | C21H24NNaO8S |
| CAS号 | 1225497-78-8 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02730884 | Recruiting | Leukemia|Myelofibrosis|Anemia|Splenomegaly | M.D. Anderson Cancer Center|Onconova Therapeutics Inc. | August 16 2017 | Phase 2 |
| NCT02562443 | Recruiting | Myelodysplastic Syndrome|MDS|Refractory Anemia With Excess Blasts|RAEB | Onconova Therapeutics Inc. | October 2015 | Phase 3 |
| NCT02075034 | Suspended | Myelodysplastic Syndrome | Onconova Therapeutics Inc. | May 2014 | Phase 1 |
| NCT02107235 | Completed | Head and Neck Neoplasms|Carcinoma Squamous Cell | Onconova Therapeutics Inc. | January 2014 | Phase 1 |
| NCT02030639 | Completed | Healthy | Onconova Therapeutics Inc. | January 2014 | Phase 1 |
| NCT01928537 | Active not recruiting | Myelodysplastic Syndromes|Refractory Anemia With Excess Blasts|Chronic Myelomonocytic Leukemia|Cytopenia | Onconova Therapeutics Inc. | August 2013 | Phase 3 |
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