Rigosertib (ON-01910)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S1362

CAS No. 1225497-78-8
Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
产品安全说明书
PLK抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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特性 | Rigosertib是作用于Polo样激酶(PLK1)的非ATP竞争性抑制剂。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
靶点 |
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体外研究 |
Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果,除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞,诱导纺锤体变异和凋亡。[1] Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系,包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期,使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。[2]最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞,诱导凋亡,且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞,也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果,作用于白血病细胞,降低SDF-1诱导的迁移 。[3] |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。[1]Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型,也抑制肿瘤生长。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验:[1] |
- 合并
体外测定PLK1的酶实验: 10 ng 重组PLK1和不同浓度Rigosertib在15 µL反应混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM EDTA,2 mM二硫苏糖醇,0.01% NP-40,pH 为7.5)中在室温下反应30分钟。激酶反应在20 µL反应混合物[15 µL 酶 + 抑制剂, 2 µL 1 mM ATP, 2 µL γ32P ATP (40 μci), 和1 µL 重组Cdc25C (100 ng)或酪蛋白 (1 μg) 底物]在30oC下进行20分钟。在20 µL 2× Laemmli buffer中沸腾2分钟终止反应。通过18% SDS-PAGE分离磷酸化的底物。烘干凝胶柱,用X-射线处理3-10分钟。 |
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细胞实验:[2] |
- 合并
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动物实验:[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 95 mg/mL (200.64 mM) |
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Water | 95 mg/mL (200.64 mM) | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): water |
95mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 473.47 |
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化学式 | C21H24NNaO8S |
CAS号 | 1225497-78-8 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT04177498 | Recruiting | Drug: Rigosertib Sodium|Other: Quality-of-Life Assessment | Recessive Dystrophic Epidermolysis Bullosa | Thomas Jefferson University|Onconova Therapeutics Inc. | August 24 2021 | Early Phase 1 |
NCT02075034 | Withdrawn | Drug: rigosertib | Myelodysplastic Syndrome | Onconova Therapeutics Inc. | May 2014 | Phase 1 |
NCT02030639 | Completed | Drug: rigosertib | Healthy | Onconova Therapeutics Inc. | January 2014 | Phase 1 |
NCT01928537 | Completed | Drug: rigosertib sodium | Myelodysplastic Syndromes|Refractory Anemia With Excess Blasts|Chronic Myelomonocytic Leukemia|Cytopenia | Onconova Therapeutics Inc. | August 2013 | Phase 3 |
NCT01807546 | Completed | Drug: rigosertib | Head and Neck Squamous Cell Carcinoma|Anal Squamous Cell Carcinoma|Lung Squamous Cell Carcinoma|Cervical Squamous Cell Carcinoma|Esophageal Squamous Cell Carcinoma|Skin Squamous Cell Carcinoma|Penile Squamous Cell Carcinoma | Onconova Therapeutics Inc. | March 2013 | Phase 2 |
NCT01168011 | Completed | Drug: rigosertib | Solid Tumor | Onconova Therapeutics Inc. | July 2010 | Phase 1 |
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