SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

SBE 13 HCl Chemical Structure

SBE 13 HCl Chemical Structure

CAS: 1052532-15-6

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相关信号通路图

PLK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。
靶点
PLK1 [1]
200 pM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SBE13降低各种癌细胞株的细胞增殖,并引起G2/M阻滞,随后使细胞凋亡。[1]在原代细胞中,SBE 13不损害细胞周期和原代细胞的增殖。[2] SBE13与Enzastaurin结合协同减少细胞增殖,并增强HCT116(p53-/-)细胞的凋亡诱导。[3]
激酶实验 激酶试验
为测定Plk1和Aurora A激酶活性,胸腺嘧啶核苷双阻断法后,细胞在SBE13存在下释放13小时,然后裂解,并使用所诉的抗体使激酶从裂解物中免疫沉淀。简而言之,对每个免疫沉淀反应,800 µg总蛋白质分别与1.5 µg Plk1 抗体混合物,3 µg Plk2 抗体,3 µg Plk3抗体,或5 µg Aurora A抗体于4℃下在旋转器上培养2小时。免疫沉淀蛋白使用蛋白G琼脂株收集。Plk1,Plk2 和Plk3免疫沉淀物与1 µg酪蛋白和1 µCi [γ32-P]ATP在37℃下于激酶缓冲液中培养30分钟。Aurora A免疫沉淀物与0.5 µl组蛋白和1 µCi of [γ32-P]ATP在激酶缓冲液中室温下培养60分钟。激酶试验中的产物在10% Bis-Tris聚丙烯酰氨凝胶上分馏,磷酸化的底物暴露12-36小时后通过放射自显影术可视化。等量的免疫沉淀物用于蛋白质印迹分析以确保Plk1,Plk2,Plk3 或 Aurora A蛋白质在激酶反应中的相等用量。免疫沉淀的Plk1在SBE13存在下释放13小时后,使用λ蛋白磷酸酶去磷酸化,然后进行分析,并与内源性免疫沉淀的Plk1比较激酶活性。比较去磷酸化和未去磷酸化Plk1激酶的活性,计算去磷酸化的和"正常"内源性免疫沉淀的Plk1激酶活性之间的比率。
细胞实验 细胞系 HeLa,A431,HCT-15,HT-29,MCF-7,U2OS,LN-229,SKW 6.4,PC-3,Det-562,SK-BR-3,SK-OV-3 和 A549nb 细胞
浓度 100 μM
孵育时间 72小时
方法 细胞接种1天后用SBE13处理。对照组细胞用正常培养基培养。SBE13的浓度范围为1 nM–100 µM。1 x 105细胞/6孔的生长率在处理24,48和72小时后计数细胞测定。细胞培养研究以一式三份在每个时间点进行。

化学信息&溶解度

分子量 479.4 分子式

C24H28Cl2N2O4

CAS号 1052532-15-6 SDF Download SBE 13 HCl SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 95 mg/mL ( 198.16 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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