GSK461364

目录号:S2193 别名: GSK461364A

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GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

GSK461364 Chemical Structure

CAS: 929095-18-1

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生物活性

产品描述 GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。
特性 GSK461364是有效的,可逆的ATP竞争性的Plk1选择性抑制剂,作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3选择性至少高390倍,而比作用于一组48种其他激酶选择性高1×103倍。
靶点
PLK1 [1]
(Cell-free assay)
2.2 nM(Ki)
体外研究

GSK461364作用于非细胞分裂细胞,从多起点抑制癌细胞系增殖。[1] 野生型p53的RNA沉默提高GSK461364的抗增殖活性。许多癌症疗法对p53野生型患者更有效, p53缺陷肿瘤对GSK461364的高度敏感性可提供治疗肿瘤的机会。GSK461364是噻吩酰胺,在体外,抑制纯化的Plk1酶,Ki为2 nM,作用于Plk1比作用于 Plk2和 Plk3选择性高100多倍。GSK461364是有效的细胞增殖抑制剂,低于100 nM 时作用于大部分细胞系,抑制50% 生长(GI50),作用于人无增殖细胞系具有有限的毒性。GSK461364抑制细胞周期进展是浓度依赖性的,高浓度时,使细胞在G2期发生延迟,较低浓度时使细胞停在M 期。目前, GSK461364按剂量递增方式首次用在人体试验阶段。携带TP53基因突变的细胞系对 GSK461364更敏感,且作用于一些p53野生型(WT)细胞,通过RNA沉默抑制p53 反应,使敏感性增加。而且, 这些更敏感的细胞系染色体不稳定性提高,这是与TP53突变相关的一个特点。[2] 在临床前期研究中, GSK461364作用于多种(>120)肿瘤细胞系,具有抗增殖活性,且有效抑制这些细胞系中的 83%和91%细胞增殖,IC50分别低于50和100 nM。[3]

Cell Data
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SK-N-SH M4PGPJFJXFNiYYPzZZk> MmLsdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[|ohS2:wZnnycYF1d3K7IIPjdoVmdiCob4KgV2suVi2VSDDj[Yxtew>? M4\UfFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-Myt1 / Myt1 / Plk1 26597303
体内研究 GSK461364作用于培养细胞的生长,可以抑制细胞生长或产生细胞毒性,但在适当剂量处理下,可以导致移植瘤模型发生肿瘤衰退。GSK461364 作用于移植瘤模型,具有明显的抗癌活性。[1] GSK461364作用于小鼠移植瘤,使细胞周期停滞,这种作用存在剂量依赖性,与作用于肿瘤生长相关。[2] GSK461364腹腔注射处理不同移植瘤模型,包括Colo205移植瘤,导致衰退或肿瘤生长延迟。在体内,使用GSK461364抑制Plk1,导致有丝分裂停滞,形成由单极或倒塌的有丝分裂纺锤体组成的异常有丝分裂。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 酶实验:

    使用Z-Lyte 检测试剂盒(Ser/Thr肽 16)进行激酶反应,终实验体积为10 μL。反应含50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Brij 35, 0.01 mg/mL酪蛋白, 200 μM ATP, 200 μM Polo Box 肽 (NH2-MAGPMQS[pT]PLNGAKK-OH), 和 6 nM 重组 Plk1 (H6-tev-PLK 1-603)。Plk1与0到1×103 nM GSK461364预温育60分钟。加入2 μM 肽,开始反应。在23oC下反应15分钟后, 反应淬火,根据Z′-Lyte建议发法处理,然后在EnVision酶标仪上读数。使用底物和产物标准,使原料荧光值转换为形成的产品浓度。随着与ATP竞争性抑制模式相一致的ATP浓度功能变化,则观察到GSK461364抑制效力发生变化,测定GSK461364作用的Ki最大上限值。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: 前列腺(LNCap,PC3),子宫(HeLa),胰脏(ASPC1),肉瘤(Saos-2),卵巢(OVCAR8),胃(NCI-N87),黑色素瘤(SKMEL3,A431,MALME3M),结肠(Colo205,SW620,HCT116),胸腺(SKBR3,MDA-MB-453,MCF7),肺(NCI-H82,MV522,NCI-H522)等等癌细胞系
  • Concentrations: 10 nM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 癌细胞系接种在384孔板上。细胞在37oC下温育24小时。每孔加入GSK461364,浓度为10 nM。测定每组细胞系在T=0的实验值。72小时后,从残留细胞中抽提含GSK461364或DMSO的培养基,用4',6-二脒基-2-苯基吲哚进行核染色,使用 InCell1000 高通量分析仪测定荧光密度。在72小时时,计算每种浓度GSK461364在重复三次孔的每个孔中中,4',6-二脒基-2-苯基吲哚染色强度相对T=0时强度的百分数。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 携带结肠Colo205移植瘤的裸鼠
  • Dosages: 25, 50, 和100 mg/kg
  • Administration: 腹膜注射,每隔2天或4天进行。

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 543.6
化学式

C27H28F3N5O2S

CAS号 929095-18-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00536835 Completed Drug: GSK461364 Lymphoma Non-Hodgkin GlaxoSmithKline August 16 2007 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I would like to know whether the recommended in vivo formulation will be suitable for i.p. injections

回答:
GSK461364 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is fine for oral gavage.

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