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GSK461364

目录号：S2193 别名: GSK461364A

仅限科研使用

GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中K_i为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

CAS: 929095-18-1

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产品安全说明书

PLK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

GSK461364 (GSK461364A)抑制纯化的Plk1，无细胞试验中K_i为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

特性

GSK461364是有效的，可逆的ATP竞争性的Plk1选择性抑制剂，作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3选择性至少高390倍，而比作用于一组48种其他激酶选择性高1×10³倍。

靶点

PLK1 ^[1]
(Cell-free assay)

2.2 nM(Ki)

体外研究

GSK461364作用于非细胞分裂细胞，从多起点抑制癌细胞系增殖。^[1] 野生型p53的RNA沉默提高GSK461364的抗增殖活性。许多癌症疗法对p53野生型患者更有效, p53缺陷肿瘤对GSK461364的高度敏感性可提供治疗肿瘤的机会。GSK461364是噻吩酰胺，在体外，抑制纯化的Plk1酶，K_i为2 nM，作用于Plk1比作用于 Plk2和 Plk3选择性高100多倍。GSK461364是有效的细胞增殖抑制剂，低于100 nM 时作用于大部分细胞系，抑制50% 生长(GI50)，作用于人无增殖细胞系具有有限的毒性。GSK461364抑制细胞周期进展是浓度依赖性的，高浓度时，使细胞在G2期发生延迟，较低浓度时使细胞停在M 期。目前, GSK461364按剂量递增方式首次用在人体试验阶段。携带TP53基因突变的细胞系对 GSK461364更敏感，且作用于一些p53野生型(WT)细胞，通过RNA沉默抑制p53 反应，使敏感性增加。而且, 这些更敏感的细胞系染色体不稳定性提高，这是与TP53突变相关的一个特点。^[2] 在临床前期研究中, GSK461364作用于多种(>120)肿瘤细胞系，具有抗增殖活性，且有效抑制这些细胞系中的 83%和91%细胞增殖，IC50分别低于50和100 nM。^[3]

Cell Data

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OHS-50	MmHBdWhVWyCjc4PhfS=>		M3HzbJFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KEOxbn\pdo1ifG:{eTDzZ5Jm\W5iZn;yJG9JWy13MDDj[Yxtew>?	NYDFUGV1RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
SK-N-SH	M4PGPJFJXFNiYYPzZZk>		MmLsdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohS2:wZnnycYF1d3K7IIPjdoVmdiCob4KgV2suVi2VSDDj[Yxtew>?	M4\UfFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=

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Assay

Methods	Test Index	PMID

Western blot

p-Myt1 / Myt1 / Plk1

26597303

体内研究

GSK461364作用于培养细胞的生长，可以抑制细胞生长或产生细胞毒性，但在适当剂量处理下,可以导致移植瘤模型发生肿瘤衰退。GSK461364 作用于移植瘤模型，具有明显的抗癌活性。^[1] GSK461364作用于小鼠移植瘤，使细胞周期停滞，这种作用存在剂量依赖性，与作用于肿瘤生长相关。^[2] GSK461364腹腔注射处理不同移植瘤模型，包括Colo205移植瘤，导致衰退或肿瘤生长延迟。在体内，使用GSK461364抑制Plk1，导致有丝分裂停滞，形成由单极或倒塌的有丝分裂纺锤体组成的异常有丝分裂。^[3]

激酶实验：^[1]	酶实验: 使用Z-Lyte 检测试剂盒(Ser/Thr肽 16)进行激酶反应，终实验体积为10 μL。反应含50 mM HEPES (pH 7.5), 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 1 mM DTT, 0.01% Brij 35, 0.01 mg/mL酪蛋白, 200 μM ATP, 200 μM Polo Box 肽 (NH2-MAGPMQS[pT]PLNGAKK-OH), 和 6 nM 重组 Plk1 (H6-tev-PLK 1-603)。Plk1与0到1×10³ nM GSK461364预温育60分钟。加入2 μM 肽，开始反应。在23^oC下反应15分钟后, 反应淬火，根据Z′-Lyte建议发法处理，然后在EnVision酶标仪上读数。使用底物和产物标准，使原料荧光值转换为形成的产品浓度。随着与ATP竞争性抑制模式相一致的ATP浓度功能变化，则观察到GSK461364抑制效力发生变化，测定GSK461364作用的K_i最大上限值。
细胞实验：^[2]	Cell lines: 前列腺(LNCap,PC3),子宫(HeLa),胰脏(ASPC1),肉瘤(Saos-2)，卵巢(OVCAR8),胃(NCI-N87),黑色素瘤(SKMEL3,A431,MALME3M)，结肠(Colo205,SW620,HCT116),胸腺(SKBR3,MDA-MB-453,MCF7)，肺(NCI-H82,MV522,NCI-H522)等等癌细胞系 Concentrations: 10 nM Incubation Time: 72小时 Method: 癌细胞系接种在384孔板上。细胞在37^oC下温育24小时。每孔加入GSK461364，浓度为10 nM。测定每组细胞系在T=0的实验值。72小时后,从残留细胞中抽提含GSK461364或DMSO的培养基，用4',6-二脒基-2-苯基吲哚进行核染色,使用 InCell1000 高通量分析仪测定荧光密度。在72小时时,计算每种浓度GSK461364在重复三次孔的每个孔中中，4',6-二脒基-2-苯基吲哚染色强度相对T=0时强度的百分数。
动物实验：^[1]	Animal Models: 携带结肠Colo205移植瘤的裸鼠 Dosages: 25, 50, 和100 mg/kg Administration: 腹膜注射，每隔2天或4天进行。

参考文献	[1] Gilmartin AG, et al. Cancer Res, 2009, 69(17), 6969-6977. [2] Degenhardt Y, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(7), 2079-2089. [3] Olmos D, et al. Clin Cancer Res, 2011, 17(10), 3420-3430.

溶解度（25°C）

体外


体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 点击购买： Tween 80	30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量	543.6
化学式	C₂₇H₂₈F₃N₅O₂S
CAS号	929095-18-1
储存条件	3年	-20°C	粉状
储存条件	2年	-80°C	溶于溶剂

Download GSK461364 SDF

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00536835	Completed	Drug: GSK461364	Lymphoma Non-Hodgkin	GlaxoSmithKline	August 16 2007	Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I would like to know whether the recommended in vivo formulation will be suitable for i.p. injections

回答：
GSK461364 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension, and it is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):