Onvansertib (NMS-P937)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7255 别名: PCM-075, NMS1286937

Onvansertib (NMS-P937) Chemical Structure

CAS No. 1034616-18-6

Onvansertib (NMS-P937) 是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Onvansertib (NMS-P937)发表文献2篇:

产品安全说明书

PLK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Onvansertib (NMS-P937) 是一种口服有效的,选择性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制剂,其IC50值为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。Onvansertib (NMS-P937) 可在肿瘤细胞系中造成有丝分裂周期阻滞及凋亡并抑制肿瘤生长。Phase 1。
靶点
PLK1 [1]
()
2 nM
体外研究

NMS-P937对不同的实体瘤,白血病和淋巴瘤细胞系表现出广谱抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780细胞中有丝分裂的细胞周期阻滞,从而导致细胞凋亡。[2]

体内研究 异种移植人HCT116结肠癌细胞的小鼠体内,NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)显示出显著的肿瘤生长抑制作用。[1]在负荷HT29,Colo205结肠直肠癌,或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠体内,NMS-P937抑制移植瘤的生长。此外,NMS-P937,与批准的细胞毒性药物合用,促进肿瘤消退,并延长动物的生存时间。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶活性测定:

假定的激酶抑制剂的抑制活性和选择的化合物的效力使用反式磷酸化试验测定。在33P-γ-ATP示踪的ATP存在时,于最佳缓冲液和辅酶因子条件下,特定的肽或蛋白质底物被它们特定的丝氨酸-苏氨酸或酪氨酸激酶反式磷酸化。在磷酸化反应结束时,超过98%未标记的ATP和放射性ATP通过加入过量离子交换树脂捕获;然后树脂在重力作用下稳定在反应板的底部。上层清夜,包括磷酸化的底物,随后被撤出,并转移到计数板,然后通过b-计数评估。对所有测试激酶抑制活性的评价在25℃下使用60分钟终点法进行,ATP酶和底物的浓度分别保持为2 x αKm和饱和状态(>5 x αKm)。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 白血病和淋巴瘤衍生的137 实体瘤细胞系,和 43 细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞接种于96-或384-孔板,贴壁细胞的密度范围为10,000 到30,000/cm2,非贴壁细胞的密度为100,000/mL,在适当培养基中进行培养,用10%胚牛血清进行补充。24小时后,细胞以一式两份用连续稀释的NMS-P937处理,72小时后,活细胞数用CellTiter-Glo法(Promega)评估。IC50值用S形拟合算法(Assay Explorer MDL)进行计算。实验至少独立进行两次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 42 mg/mL warmed (78.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol '10 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 532.52
化学式

C24H27F3N8O3

CAS号 1034616-18-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PCM-075, NMS1286937

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03303339 Recruiting Drug: Onvansertib|Drug: Cytarabine|Drug: Decitabine Acute Myeloid Leukemia Cardiff Oncology November 17 2017 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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PLK Signaling Pathway Map

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