PLK1 选择性抑制剂

目录号 产品名 产品描述 Selective / Pan IC50 / Ki
S7720 SBE 13 HCl

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

Selective PLK1, IC50: 200 pM
S2235 Volasertib (BI 6727)

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。Phase 3。

Selective PLK1, IC50: 0.87 nM
S2898 MLN0905

MLN0905是一种有效的PLK1抑制剂,IC50为2 nM。

Selective PLK1, IC50: 2 nM
S7255 Onvansertib (NMS-P937)

NMS-P937(NMS1286937)是一种口服有效的,选择性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制剂有,其IC50为2 nM,比PLK2/PLK3高出5000倍的选择性。第1阶段。

Selective PLK1, IC50: 2 nM
S2193 GSK461364

GSK461364抑制纯化的Plk1,无细胞试验中Ki为2 nM。比作用于Plk2/3选择性高1000倍。Phase 1。

Selective PLK1, Ki: 2.2 nM
S7248 Ro3280

Ro3280是一种有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3 nM。

Selective PLK1, IC50: 3 nM
S1362 Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910)是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Phase 3。

Selective PLK1, IC50: 9 nM
S1485 HMN-214

HMN-214是HMN-176的前体药物,改变了Plk1的细胞空间定位。

Selective
S1109 BI 2536

BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。

Pan PLK1, IC50: 0.83 nM