CZC24832

CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。

CZC24832 Chemical Structure

CZC24832 Chemical Structure

CAS: 1159824-67-5

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批次: S701801 DMSO] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.88%
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相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
27 nM 1.1 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CZC24832对PI3Kγ具有优良的选择性。在对154个脂质和蛋白激酶以及其他922个蛋白的高通量筛选中,只有两个脱靶蛋白(PI3Kβ和PIP4K2C)在100倍的选择性范围内被检测出来。尽管人类和啮齿动物类中PI3K的亚型序列高度保守,CZC24832的PI3Kγ和PI3Kβ的效力在小鼠和大鼠中比人类低2〜4倍,但选择性窗口在很大程度上保留。在BT系统中,CZC24832抑制IL-17A(IC 50 =1.5 μM),并抑制B-细胞活化标记物如IL-6和IgG。此外,在T细胞系统,例如人脐静脉内皮细胞中,IL17A的产生被强烈抑制,表明PI3Kγ激酶活性在TH17的功能中起广泛作用。因此,CZC24832抑制T H 17细胞的分化。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在IL-8依赖的空气袋模型中,CZC24832导致剂量依赖性的粒细胞募集的降低,这和在不含PI3Kγ的小鼠中观察到的抑制程度是一致的。在治疗胶原诱导的关节炎(CIA)模型小鼠中,用10毫克/千克CZC24832每天口服两次,导致了大幅减少的骨和软骨破坏以及整体临床参数。[1]
动物实验 Animal Models 治疗性小鼠CIA模型
Dosages 3 毫克/千克, 10 毫克/千克
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 364.4 分子式

C15H17FN6O2S

CAS号 1159824-67-5 SDF Download CZC24832 SDF
Smiles CC(C)(C)NS(=O)(=O)C1=CN=CC(=C1)C2=CN3C(=NC(=N3)N)C(=C2)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( 13.72 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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