Bimiralisib (PQR309)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8738 中文名称:比米利塞,比米利司

Bimiralisib (PQR309) Chemical Structure

CAS No. 1225037-39-7

Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。

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客户使用Selleck生产的Bimiralisib (PQR309)发表文献2篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。
靶点
PI3Kα [2]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [2]
(Cell-free assay)
mTOR [2]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [2]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [2]
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 11 nM(Kd) 12 nM(Kd) 25 nM(Kd) 25 nM(Kd)
体外研究

在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中,PQR309具有有效活性,平均IC50为233 nM(95% CI, 174-324 nmol/L)。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞,将细胞阻滞在G1期,而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞(如DLBCL、MCL、CLL和SMZL)中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中,PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药,PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性[1]

体内研究

在小鼠、大鼠和狗中,PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中,PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快,在30分钟内,40%的化合物被清除。在雌性小鼠中,PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径:口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟,静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度(>50%)。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物,在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值(Cmax)583 ng/ml,半衰期大于7小时,在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型(Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog),PQR309都能被很快吸收,有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 淋巴瘤细胞系
  • Concentrations: 500 nmol/L
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs
  • Dosages: 5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral)
  • Administration: 静脉注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 6 mg/mL (14.58 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 411.38
化学式

C17H20F3N7O2

CAS号 1225037-39-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02483858 Completed Drug: PQR 309 Cancer PIQUR Therapeutics AG|Roswell Park Cancer Institute|M.D. Anderson Cancer Center|Mayo Clinic|Hospital Clinic of Barcelona|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Case Western Reserve University|University Hospital Zürich March 21 2019 Phase 1
NCT03127020 Completed Drug: PQR309 Lymphoma|Non-Hodgkin Lymphoma PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Munich|University Hospital Freiburg|Charite University Berlin Germany|University of Stuttgart June 2016 Phase 2
NCT02723877 Completed Drug: PQR309|Drug: Eribulin Metastatic Breast Cancer PIQUR Therapeutics AG|Hospital Universitario Ramon y Cajal|Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|Institut Català d''Oncologia|Churchill Hospital|Barts Cancer Institute|Fundación Instituto Valenciano de Oncología March 28 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02850744 Terminated Drug: PQR309 Glioblastoma Multiforme PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Inselspital Berne|University Hospital Zürich July 2015 Phase 2
NCT02249429 Completed Drug: bimiralisib Lymphoma Malignant PIQUR Therapeutics AG|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Royal Marsden NHS Foundation Trust|University of Haifa|Weill Medical College of Cornell University|Institut Curie|University Clinical Center Sarajevo|Clinical Center Kragujevac|Clinical Center Nis Nis|Institute for Oncology and Radiology Serbia Belgrade|University Clinical Centre of Republic of Srpska May 2015 Phase 2

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