Bimiralisib (PQR309)

目录号:S8738 中文名称:比米利塞,比米利司

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Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。

Bimiralisib (PQR309) Chemical Structure

CAS: 1225037-39-7

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。
靶点
PI3Kα [2]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [2]
(Cell-free assay)
mTOR [2]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [2]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [2]
(Cell-free assay)
1.5 nM(Kd) 11 nM(Kd) 12 nM(Kd) 25 nM(Kd) 25 nM(Kd)
体外研究

在绝大多数所检测的淋巴瘤细胞系中,PQR309具有有效活性,平均IC50为233 nM(95% CI, 174-324 nmol/L)。其对细胞增殖的阻滞主要是由于细胞周期阻滞,将细胞阻滞在G1期,而非通过细胞凋亡途径。PQR309在B细胞淋巴瘤细胞(如DLBCL、MCL、CLL和SMZL)中比在T细胞衍生的ALCL中活性更高。在淋巴瘤细胞系中,PQR309抑制了PI3K/mTOR信号。无论是单药给药还是和其他药物组合给药,PQR309在体内外都具有抗淋巴瘤活性[1]

体内研究

在小鼠、大鼠和狗中,PQR309具有口服生物活性、可以穿过血脑屏障并具有良好的药代动力学参数。当暴露于大鼠、狗和人类肝微粒体中,PQR309仅具有极少的清除率。而在小鼠肝微粒体中PQR309更新快,在30分钟内,40%的化合物被清除。在雌性小鼠中,PQR309的血浆浓度依赖于药物给药途径:口服给药途径的药物半衰期约13-36分钟,静脉注射途径的药物半衰期为9-10分钟。PQR309具有良好的口服生物利用度(>50%)。给雄性小猎犬口服10 mg/kg的药物,在给药后60-90分钟达到血药浓度峰值(Cmax)583 ng/ml,半衰期大于7小时,在24小时后血药浓度约为150 ng/ml。PQR309在雄性小猎犬中口服生物利用度为23%。在三种动物模型(Sprague-Dawley大鼠、CD-1小鼠和猎犬Beagle dog),PQR309都能被很快吸收,有良好的口服生物利用度。PQR309在PC3前列腺癌细胞和大鼠PC3移植瘤模型中都具有抗肿瘤增殖活性[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 淋巴瘤细胞系
  • Concentrations: 500 nmol/L
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    --

动物实验:

[2]

  • Animal Models: female CD-1 mice, female Sprague-Dawley rats, and male Beagle dogs
  • Dosages: 5 mg/kg (i.v)或10 mg/kg (oral)
  • Administration: 静脉注射或口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 411.38
化学式

C17H20F3N7O2

CAS号 1225037-39-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02483858 Completed Drug: PQR 309 Cancer PIQUR Therapeutics AG|Roswell Park Cancer Institute|M.D. Anderson Cancer Center|Mayo Clinic|Hospital Clinic of Barcelona|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Case Western Reserve University|University Hospital Zürich March 21 2019 Phase 1
NCT03127020 Completed Drug: PQR309 Lymphoma|Non-Hodgkin Lymphoma PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Munich|University Hospital Freiburg|Charite University Berlin Germany|University of Stuttgart June 2016 Phase 2
NCT02723877 Completed Drug: PQR309|Drug: Eribulin Metastatic Breast Cancer PIQUR Therapeutics AG|Hospital Universitario Ramon y Cajal|Hospital Universitari Vall d''Hebron Research Institute|Institut Català d''Oncologia|Churchill Hospital|Barts Cancer Institute|Fundación Instituto Valenciano de Oncología March 28 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02850744 Terminated Drug: PQR309 Glioblastoma Multiforme PIQUR Therapeutics AG|University Hospital Basel Switzerland|University Hospital Inselspital Berne|University Hospital Zürich July 2015 Phase 2
NCT02249429 Completed Drug: bimiralisib Lymphoma Malignant PIQUR Therapeutics AG|University College London Hospitals|Churchill Hospital|Royal Marsden NHS Foundation Trust|University of Haifa|Weill Medical College of Cornell University|Institut Curie|University Clinical Center Sarajevo|Clinical Center Kragujevac|Clinical Center Nis Nis|Institute for Oncology and Radiology Serbia Belgrade|University Clinical Centre of Republic of Srpska May 2015 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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