Paxalisib (GDC-0084)

目录号:S8163 别名: RG7666

仅限科研使用

Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。

Paxalisib (GDC-0084) Chemical Structure

CAS: 1382979-44-3

规格 价格 库存 购买数量
RMB 1204.43 现货
RMB 4071.18 现货
大包装 有超大折扣

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Paxalisib (GDC-0084)发表文献1篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

相关PI3K产品

生物活性

产品描述 Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
靶点
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
mTOR [1]
(Cell-free assay)
2 nM(Ki app) 3 nM(Ki app) 10 nM(Ki app) 46 nM(Ki app) 70 nM(Ki app)
体外研究

在微粒体和干细胞培养中,GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性,能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT[1]。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖,IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低,在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7(%,n=3,5μM),而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高,游离分数为6.7%(±1; n=3)[2]

体内研究 在小鼠脑中,GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路,造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中,分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前,GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段,暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
  • Cell lines: 狗肾传代细胞(MDCK)(MDR1-MDCKI cells)
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method: 将细胞接种于24孔板,接种密度为1.3×105cells/ml。按不同的方向加入5 μM GDC-0084(从顶端到基地侧或从基地侧到顶端)。化合物溶于transport buffer中,buffer中含有Hanks' balanced salt solution和10 mM HEPES。Lucifer Yellow 被用作细胞旁途径和单层完整标记。应用LC-MS/MS分析来测定在供体和受体部分GDC-0084的浓度。加入化合物2小时后,分别在两个加药方向计算表观渗透系数(Papp)。
动物实验:[1]
  • Animal Models: Sprague−Dawley雄性大鼠或CD-1雌性小鼠
  • Dosages: 1 mg/kg(i.v.);5或25 mg/kg(p.o.)
  • Administration: 静脉注射或口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 382.42
化学式

C18H22N8O2

CAS号 1382979-44-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05012670 Active not recruiting Drug: [14C]-Paxalisib Capsule Healthy Kazia Therapeutics Limited|Quotient Sciences August 18 2021 Phase 1
NCT03696355 Active not recruiting Drug: GDC-0084|Radiation: radiation therapy Brain and Central Nervous System Tumors St. Jude Children''s Research Hospital|Kazia Therapeutics Limited November 19 2018 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084) supplier | purchase Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084) cost | Paxalisib (GDC-0084) manufacturer | order Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084) distributor