Nemiralisib

别名: GSK2269557

Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。

Nemiralisib  Chemical Structure

Nemiralisib Chemical Structure

CAS: 1254036-71-9

规格 价格 库存 购买数量
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批次: S793701 DMSO] 88 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.99%
99.99

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PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
9.9(pKi)
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GSK-2269557具有比较低的口服生物利用度(F=2%),在体内的清除率是28 mL/min/kg,但高容积分布,为6.3 L/kg. 0.3-1 μMGSK-2269557诱导浓度依赖性的QT间期和Tp-e延长,1μM GSK-2269557导致ORS波的延长,期间没有观察到尖端扭转心律失常。在brown Norway大鼠的急性OVA疾病模型中,Th2驱动肺部炎症,GSK-2269557能够保护肺部免受嗜酸性粒细胞招募(ED50=67 μg/kg),并浓度依赖性地减少所有白细胞亚种群的招募以及IL-13[1]
动物实验 Animal Models Sprague Dawley雄性大鼠
Dosages oral:3 mg/kg; IV:1 mg/kg
Administration 口服/静脉注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03398421 Completed
Pulmonary Disease Chronic Obstructive
GlaxoSmithKline
January 17 2018 Phase 1
NCT03189589 Completed
Pulmonary Disease Chronic Obstructive
GlaxoSmithKline
June 15 2017 Phase 1
NCT02972905 Completed
Pulmonary Disease Chronic Obstructive
GlaxoSmithKline
October 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 440.54 分子式

C26H28N6O

CAS号 1254036-71-9 SDF Download Nemiralisib SDF
Smiles CC(C)N1CCN(CC1)CC2=CN=C(O2)C3=C4C=NNC4=CC(=C3)C5=C6C=CNC6=CC=C5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( 199.75 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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