Omipalisib (GSK2126458)

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目录号：S2658 别名： GSK458

Omipalisib (GSK2126458) Chemical Structure

CAS No. 1086062-66-9

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中K_i分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

p110α ^[1] (Cell-free assay)	p110δ ^[1] (Cell-free assay)	p110γ ^[1] (Cell-free assay)	p110β ^[1] (Cell-free assay)	mTORC1 ^[1] (Cell-free assay)	点击更多
0.019 nM(Ki)	0.024 nM(Ki)	0.06 nM(Ki)	0.13 nM(Ki)	0.18 nM(Ki)	点击更多

体外研究

GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K_i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。^[1]

Cell Data

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TC32	NV;STJI6eUiWUzDhd5NigQ>?		MlTjdWhVWyCxZjDw[YRq[XS{aXOgZ4Fv[2W{IHPlcIwhdGmwZYOgeI8hcWSnboTp[pkhdXWudHnwcIUhd3Cyb4L0eY5qfGmnczDmc5Ih\HK3ZzDy[ZB2enCxc3nu[\|ohS2:wZnnycYF1d3K7IIPjdoVmdiCob4KgWGM{OiClZXzsdy=>	NVrHTphmRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N\|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
Rh18	M1XZUpFJXFNiYYPzZZk>		NXLzPWt7eUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiQ3;u[olzdWG2b4L5JJNkemWnbjDmc5IhWmhzODDj[Yxtew>?	NFnUbm89[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUSzOVE{QSd-Mkm0N\|UyOzl:L3G+
Saos-2	MXXxTHRUKGG\|c3H5		M{[w[pFJXFNib3[gdIVlcWG2cnnjJINidmOncjDj[YxtKGyrbnXzJJRwKGmmZX70bYZ6KG23bITpdIxmKG:ycH;yeJVvcXSrZYOg[o9zKGS{dXegdoVxfXKyb4Ppcoc7KEOxbn\pdo1ifG:{eTDzZ5Jm\W5iZn;yJHNid3NvMjDj[Yxtew>?	Moi3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2M{WxN\|koRjJ7NEO1NVM6RC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	p-AKT / AKT / p-RPS6 / RPS6 / p-4E-BP1 / 4E-BP1 ; PubMed: 31069214 Front Chem The suppressive effect of GSK2126458 on the phosphorylation of Akt, S6 Ribosomal protein, and 4E-BP1 in PC3 cells following 3 h-treatment: The levels of phos-Akt (Ser473), phos-Akt (Thr308), phos-S6 ribosomal protein (Ser235/236), and phos-4E-BP1 (Thr37/46) in different groups were determined viaWestern blot assay.	31069214
Growth inhibition assay	IC50; PubMed: 26148118 PLoS One IC50 values (50% inhibition of thymidine incorporation) are shown for BEZ235 (BEZ), GSK2126458 (GSK) and AZD8055 (AZD). Cells were treated with drugs for 3 days and cell proliferation was measured by the thymidine incorporation assay. Results are shown as the mean ± standard error from triplicate experiments.	26148118

体内研究

GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。^[1]

激酶实验：^[1]	- 合并体外均相时间分辨荧光技术（HTRF）测定 PI3K 抑制: 在384孔聚丙烯母板上，化合物 (3倍溶于100% DMSO) 从1列到12列，和13列到24列连续稀释，获得11种浓度 GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后，0.05μL 立即转移到384孔低容量实验板上。实验板中含3种药物对照(PI3K 抑制剂)和3组实验对照: (1) 不含抑制剂的酶实验;(2) 去酶buffer, 和 (3)去酶加 PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40 μM PIP3加到 1X 反应 buffer (1μL 200 μM PIP3)中，交替 18列的行数 ( B, D, F, H, J, L, N, P)。不含酶的对照实验在 A, C, E, G, I, K, M, O孔中 (0.1μL 100% DMSO)中进行。使用 HTRF试剂盒优化PI3K 实验。实验试剂盒中含7种试剂: 1) 4X 反应Buffer; 2) PIP2 (底物); 3) Stop A (EDTA); 4) Stop B (生物素-PIP3); 5) 检测混合物A (链霉亲和素-APC); 6)检测混合物 B (Eu-标记的抗-GST抗体和 GST标记的 PH域); 7) 检测混合物 C (KF)。通过使用去离子水按1:4稀释而制备PI3K反应 Buffer。加入新鲜制备的 DTT，终浓度为5 mM。加入酶，使用Multidrop Combi 在1X反应 buffer中加入2.5μL PI3K，加到每孔中，开始预温育化合物。实验板在室温下温育15分钟。使用Multidrop Combi，加入 2.5μL 2X底物溶液(PIP2和 ATP，溶于 1X 反应buffer)开始反应。实验板在室温下温育1小时。使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μL 终止液 (Stop A和 Stop B按5:1比例预混合)，反应淬灭。使用Mulitdrop Combi(检测混合物 C, 检测混合物 A,和检测混合物 B 按18:1:1比率混合，即: 6000 μL 总体积, 混合 5400 μL 检测混合物 C, 300μL 检测混合物 A, 和 300 μL 检测混合物 B)在所有孔中加入2.5μL 检测液，进行淬火反应，检测形成的产品。备注:这种溶液在使用前2小时制备。在暗中温育1小时后，在Envision 酶标仪上测量HTRF信号，在330nm 处测定激发光，在620nm (Eu) 和665nm (APC)处双重发射光。
细胞实验：^[1]	- 合并 Cell lines: BT474, HCC1954 和 T-47D Concentrations: 0 到 1 μM Incubation Time: 72 小时 Method: BT474, HCC1954 和 T-47D(人类乳腺)培养在含10%胎牛血清的 RPMI-1640 培养基中，培养在37^oC下含 5% CO₂的孵育器中。在实验前2到3天，细胞按密度分到T75 烧瓶中，这样在实验收集时获得约70-80% 细胞汇合。使用0.25% 胰蛋白酶-EDTA收集细胞。在细胞悬液中使用台酚蓝染色排除染色，进行细胞计数。细胞按每孔1000个细胞接种在384孔黑色平底聚苯乙烯板中，每孔含48 μL 培养基。所有实验板置于5% CO₂, 37^oC 下过夜，第二天加入 GSK2126458。使用CellTiter-Glo处理一个实验板，用于第一天测量。GSK2126458 在清澈见底的聚丙烯384孔板中制备，连续稀释两倍。4 μL 这些稀释液加到105 μL 培养基中混合溶液后, 细胞板的每孔中加入2 μL这些稀释液。所有孔中的 DMSO 终浓度为0.15%。细胞在37^oC, 5% CO₂ 环境中温育 72小时。随后与 GSK2126458温育72小时。CellTiter-Glo试剂加到实验板中，使用与孔中细胞培养体积相当量的体积。震荡实验板约2分钟，在室温下温育约30分钟，然后在Analyst GT 读数器上读取化学分光信号。 (Only for Reference)
动物实验：^[1]	- 合并 Animal Models: 在小鼠体内移植BT474肿瘤 Dosages: ≤300 μg /kg Administration: 口服处理 (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	100 mg/mL (197.82 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O	4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Omipalisib (GSK2126458) SDF

分子量	505.5
化学式	C₂₅H₁₇F₂N₅O₃S
CAS号	1086062-66-9
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	GSK458

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

选择性强的PI3K抑制剂

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) : p110δ-selective, IC50=2.5 nM.
选择性强的PI3K抑制剂

TGX-221 : p110β-specific, IC50=5 nM.
活性最高的PI3K抑制剂

BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) : p110α/γ/δ/β, IC50=4 nM/5 nM/7 nM/75 nM.
FDA批准的PI3K抑制剂

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) : Approved by FDA for Relapsed Chronic Lymphocytic Leukemia, Follicular Lymphoma and Small Lymphocytic Lymphoma.
最新的PI3K抑制剂

VS-5584 (SB2343) ^New : Potent and selective dual PI3K/mTOR inhibitor for mTOR, PI3Kα/β/δ/γ with IC50 of 3.4 nM and 2.6-21 nM, respectively.

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Omipalisib (GSK2126458)

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PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

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总分子量：g/mol

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