Omipalisib (GSK2126458)

目录号:S2658 别名: GSK458

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Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。

Omipalisib (GSK2126458) Chemical Structure

CAS: 1086062-66-9

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生物活性

产品描述 Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
靶点
p110α [1]
(Cell-free assay)
p110δ [1]
(Cell-free assay)
p110γ [1]
(Cell-free assay)
p110β [1]
(Cell-free assay)
mTORC1 [1]
(Cell-free assay)
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0.019 nM(Ki) 0.024 nM(Ki) 0.06 nM(Ki) 0.13 nM(Ki) 0.18 nM(Ki)
体外研究

GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型,Ki 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞,显著降低pAKT-S473水平,IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。 而且, GSK2126458作用于多种细胞系,包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系,导致细胞周期停在G1期,且抑制细胞增殖,IC50分别为3 nM 和2.4 nM。[1]

Cell Data
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-RPS6 / RPS6 / p-4E-BP1 / 4E-BP1 31069214
Growth inhibition assay IC50 26148118
体内研究 GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型,降低pAKT-S473水平,这种作用存在剂量依赖性,按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 ),具有低血液清除力和良好口服生物有效性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 体外均相时间分辨荧光技术(HTRF)测定 PI3K 抑制:

    在384孔聚丙烯母板上,化合物 (3倍溶于100% DMSO) 从1列到12列,和13列到24列连续稀释,获得11种浓度 GSK2126458。6列和18列只含DMSO。滴定后,0.05μL 立即转移到384孔低容量实验板上。 实验板中含3种药物对照(PI3K 抑制剂)和3组实验对照: (1) 不含抑制剂的酶实验;(2) 去酶buffer, 和 (3)去酶加 PIP3的buffer。DMSO加到6列和18列的所有孔中。40 μM PIP3加到 1X 反应 buffer (1μL 200 μM PIP3)中, 交替 18列的行数 ( B, D, F, H, J, L, N, P)。不含酶的对照实验在 A, C, E, G, I, K, M, O孔中 (0.1μL 100% DMSO)中进行。使用 HTRF试剂盒优化PI3K 实验 。实验试剂盒中含7种试剂: 1) 4X 反应Buffer; 2) PIP2 (底物); 3) Stop A (EDTA); 4) Stop B (生物素-PIP3); 5) 检测混合物A (链霉亲和素-APC); 6)检测混合物 B (Eu-标记的抗-GST抗体和 GST标记的 PH域); 7) 检测混合物 C (KF)。通过使用去离子水按1:4稀释而制备PI3K反应 Buffer。加入新鲜制备的 DTT,终浓度为5 mM。加入酶,使用Multidrop Combi 在1X反应 buffer中加入2.5μL PI3K,加到每孔中 ,开始预温育化合物。实验板在室温下温育15分钟。 使用Multidrop Combi,加入 2.5μL 2X底物溶液(PIP2和 ATP,溶于 1X 反应buffer)开始反应。实验板在室温下温育1小时。 使用Multidrop Combi在所有孔中加入2.5μL 终止液 (Stop A和 Stop B按5:1比例预混合),反应淬灭。使用Mulitdrop Combi(检测混合物 C, 检测混合物 A,和检测混合物 B 按18:1:1比率混合,即: 6000 μL 总体积, 混合 5400 μL 检测混合物 C, 300μL 检测混合物 A, 和 300 μL 检测混合物 B)在所有孔中加入2.5μL 检测液,进行淬火反应,检测形成的产品。备注:这种溶液在使用前2小时制备。在暗中温育1小时后,在Envision 酶标仪上测量HTRF信号,在330nm 处测定激发光,在620nm (Eu) 和665nm (APC)处双重发射光。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: BT474, HCC1954 和 T-47D
  • Concentrations: 0 到 1 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: BT474, HCC1954 和 T-47D(人类乳腺)培养在含10%胎牛血清的 RPMI-1640 培养基中,培养在37oC下含 5% CO2的 孵育器中。在实验前2到3天,细胞按密度分到T75 烧瓶中,这样在实验收集时获得约70-80% 细胞汇合。使用0.25% 胰蛋白酶-EDTA收集细胞。在细胞悬液中使用台酚蓝染色排除染色,进行细胞计数。细胞按每孔1000个细胞接种在384孔黑色平底聚苯乙烯板中, 每孔含48 μL 培养基。所有实验板置于5% CO2, 37oC 下过夜,第二天加入 GSK2126458。使用CellTiter-Glo处理一个实验板,用于第一天测量。GSK2126458 在清澈见底的聚丙烯384孔板中制备,连续稀释两倍。4 μL 这些稀释液加到105 μL 培养基中混合溶液后, 细胞板的每孔中加入2 μL这些稀释液。所有孔中的 DMSO 终浓度为0.15%。细胞在37oC, 5% CO2 环境中温育 72小时。随后与 GSK2126458温育72小时。CellTiter-Glo试剂加到实验板中,使用与孔中细胞培养体积相当量的体积。震荡实验板约2分钟,在室温下温育约30分钟,然后在Analyst GT 读数器上读取化学分光信号。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 在小鼠体内移植BT474肿瘤
  • Dosages: ≤300 μg /kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 505.5
化学式

C25H17F2N5O3S

CAS号 1086062-66-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01725139 Completed Drug: GSK2126458|Drug: Placebo Idiopathic Pulmonary Fibrosis GlaxoSmithKline March 8 2013 Phase 1
NCT01248858 Terminated Drug: GSK2126458 and GSK1120212 Cancer GlaxoSmithKline December 3 2010 Phase 1
NCT00972686 Completed Drug: GSK2126458 Solid Tumours GlaxoSmithKline August 31 2009 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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