BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate)

目录号:S2749

BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 650.6

BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。

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客户使用Selleck该产品发表文献6篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • IGROV1-R10 cells were treated with BGT266(250nM) for 8 h.The effect of BGT226 on PI3K/Akt/mTOR pathway activation (A) and on expression of Mcl-1 and Bim (B).

    Cancer Lett 2014 348(1-2), 38-49. BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) purchased from Selleck.

    Representative images of the redox ratio (1st row), NADH α1 (2nd row), and FAD α1 (third row) for SCC61 cells treated with control (1st column), cetuximab (2nd column), BGT226 (3rd column), or cisplatin (4th column). α1 quantifies the short lifetime component (α1+α2 = 1). NADH α1 represents the contribution from free NADH, while FAD α1 conversely represents the contribution from protein-bound FAD. Scale bar represents 30 um.

    PLoS One 2014 9(3), e90746. BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) purchased from Selleck.

  • Western blotting analysis verifies molecular targeting of cetuximab and BGT226. Western blot for SCC61 cells. Epidermal growth factor (EGF) and transforming growth factor alpha (TGFα) activate the epidermal growth factor receptor (EGFR) and AKT pathways. Treatment with cetuximab decreases phosphorylated EGFR (pEGFR), and treatment with BGT226 decreases phosphorylated AKT (pAKT).

    PLoS One 2014 9(3), e90746. BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) purchased from Selleck.

    A. Western blot analysis of Mahlavu, SNU475 and Hep3B cell lines treated for 24 h with increasing concentrations of the drug, ranging from 0.1 to 0.5 μM. Twenty-five μg of protein were blotted to each lane. β-Actin served as a loading control. B. Analysis of Annexin-V positive cells after BGT226 treatment using the Muse™ Cell Analyzer in Mahlavu, SNU475 and Hep3B cells. The analysis was performed after 24 h of treatment with increasing concentrations of BGT226. Results are the mean of three different experiments ± SD. Asterisks indicate significant differences compared with CTRL (*p < 0.05). C. DNA staining of Mahlavu cells with the fluorescent dye DAPI is reported. In these cells, treated with increasing concentrations of the BGT226 ranging from 0.1 to 0.5 μM, aspects of nuclear chromatin condensation (arrows), representing the apoptotic mode of cell death, are observable. Bar: 10 μm.

    Oncotarget, 2015, 6(19):17147-60.. BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) purchased from Selleck.

  • Western Blot analysis in the ALL-SIL cell line treated with single administration of Imatinib, Nilotinib, GZD824, Torin-2 and BGT226 for 24 h. An increase of expression of fast-migrating (lipidated) LC3A/B after drug treatments is shown. Twenty-five μg of protein were blotted on each lane. β-Actin documented equal lane loading.

    Oncotarget, 2016, 7(48):79842-79853. BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。
靶点
mTOR [1] PI3Kα [1]
(filter-binding assay)
PI3Kγ [1]
(filter-binding assay)
PI3Kβ [1]
(filter-binding assay)
4 nM 38 nM 63 nM
体外研究

生长抑制实验显示NVP-BGT226具有抗肿瘤活性。NVP-BGT226显著抑制细胞生长,IC50 < 20 nM。NVP-BGT226在纳摩尔浓度时也诱导癌细胞凋亡,IC50≤25 nM。[1] NVP-BGT226抗增殖和促凋亡效果不依赖于bcr-abl状态。NVP-BGT226抑制AKT/mTOR信号通路激活,这种作用存在浓度和时间依赖性。流式细胞仪分析显示细胞在G(0)-G(1) 期累积,随后在S期减少。NVP-BGT226 作用于测试细胞包括SCC4, TU183和KB细胞系,有效抑制生长,IC50为7.4到30.1 nM。NVP-BGT226处理表达PIK3CA突变 H1047R的Detroit 562和HONE-1细胞,也有效抑制生长。 此外, NVP-BGT226作用于HONE-1细胞和抗cisplatin细胞的效果差不多。端脱氧核苷酸转移酶调节的dUTP缺口末端标记法(法)(TUNEL) ,及caspase 3/7 和PARP分析,说明 NVP-BGT226通过凋亡路径诱导细胞死亡。NVP-BGT226通过微管相关蛋白轻链3B-II的凝聚和上调,及p62的降解,诱导自噬。Beclin1的基因沉默或与自噬体抑制剂, 3-methyladenine一起处理,抑制 NVP-BGT226诱导的自噬,且恢复菌落存活 。[2] NVP-BGT226在纳摩尔浓度时作用于常见骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞(如NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞系),抑制生长,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226抑制蛋白激酶B(Akt), P70S6k和4E-BP-1磷酸化,这种作用存在时间和剂量依赖性。NVP-BGT226完全抑制胰岛素类生长因子 1, 白细胞介素-6,和HS-5 基质细胞的条件培养基对骨髓瘤细胞生长的刺激作用。NVP-BGT226 可作为治疗多发性骨髓瘤的新型候选药。NVP-BGT226有效诱导凋亡和 抑制增殖。[3]

体内研究 NVP-BGT226作用于移植瘤动物模型,明显延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且伴随着抑制 p-p70 S6激酶细胞质表达和自噬小体形成 。NVP-BGT226 作用于FaDu细胞移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。NVP-BGT226 按 2.5 和 5 mg/kg剂量口服处理三周,在第21天,与对照组相比,引起肿瘤生长分别下降34.7%和76.1% 。NVP-BGT226与rapamycin 相比,抑制肿瘤生长效果更好一些。NVP-BGT226处理组肿瘤最终体积明显比LY294002处理组和对照组小很多。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: NCI-H929, U266, RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞
  • Concentrations: 20-250 nM
  • Incubation Time: 36小时
  • Method: NCI-H929,U266,RPMI-8226和OPM2多发性骨髓瘤细胞按每孔1.5×104个细胞接种在96孔板上,孔中有含10% FBS的RPMI培养基。36小时后, 加入BrdU标签溶液(终浓度为10 µM), 细胞在湿润环境下再培养12小时(37oC/5% CO2)。然后在300 g转速下离心10分钟, 除去上清液。然后在60oC烘干2小时。用乙醇/HCl在-20oC下固定30分钟,用核酸酶在37oC下处理30分钟,DNA部分被消化。细胞用培养基冲洗三次,然后与anti-BrdU-POD标签溶液在37oC下温育30分钟。移除anti-POD溶液细胞用冲洗buffer冲洗三次。加入ABTS底物溶液,使用酶标仪在405 nm测定吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 携带人类FaDu移植瘤的鼠
  • Formulation: 90% N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)/10% PEG300
  • Dosages: 5 mg/kg,处理三周
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 30 mg/mL (46.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 650.6
化学式

C28H25F3N6O2.C4H4O

CAS号 1245537-68-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    In the case to dissolve NVP-BGT226 for in vivo study , this solvent - 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol is used as suggested by Selleck Chem. May I know how to prepare this solvent? Do I need to mix the above three into water, saline or DMSO or other solutions?

  • 回答:

    S2749 BGT226 (NVP-BGT226) can be dissolved in 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol at 30mg/ml as a suspension for oral gavage. When prepare the solution, please add PEG 400 and Propylene glycol to the drug first. Please sonicate and warm it at about 45-50 degree to dissolve the drug as much as possible. Then add Tween, and mix the them homogeneously. Then dilute with water.

PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

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