Samotolisib (LY3023414)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8322 别名: GTPL8918

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS No. 1386874-06-1

LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1204.48 现货
RMB 4070.81 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Samotolisib (LY3023414)发表文献2篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The structure and formula weight of LY3023414 were presented (A). Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells [three lines, “Glioma (L1/2/3)”], were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested (B, C, and E) (n=5). Cell proliferation was also tested by the BrdU ELISA assay (D and F) (n=5). *p < 0.05 vs. “Ctrl”. Experiments in this figure were repeated three times.

    Oncotarget, 2017, 8(58): 98964-98973. Samotolisib (LY3023414) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK
靶点
class I PI3K isoforms [1]
()
mTOR kinase [1]
()
DNA-PK [1]
()
体外研究

在体外,LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞,在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中,LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT(T308)的磷酸化,IC50为106 nM。类似地,LY3023414通过mTORC2抑制AKT(S473)的磷酸化(IC50=94.2 nM)以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1(T37/46)的磷酸化(IC50分别为10.6 nM和187 nM)。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP(pS240/244)的磷酸化,说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK; 

PubMed: 29228741     


U251MG cells (A), primary human glioma cells [“Glioma (L1)”] (B) or primary human astrocytes (“Astrocytes”) (C) were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 (100 nM) for 1 hour, expressions of listed proteins were tested by Western blotting assay. Expressions of indicated proteins were quantified (total gray, vs. Tubulin). Experiments in this figure were repeated three times.

p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62; 

PubMed: 29228741     


U251MG cells were pretreated with 3-methyladenine (3-MA, 10 mM), bafilomycin A1 (Baf A1, 1 μM) or chloroquine (Cq, 100 μM) for 1 hour, followed by LY3023414 (10/100 nM) treatment, cells were further cultured for indicated time.

29228741
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29228741     


Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested.

29228741
体内研究 在体内,LY3023414具有高的生物利用度,并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化,其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前,它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 无胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠(移植瘤)
  • Dosages: --
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 47 mg/mL (115.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol '61 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.48
化学式

C23H26N4O3

CAS号 1386874-06-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GTPL8918

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02575703 Completed Drug: [¹⁴C]-LY3023414 Healthy Eli Lilly and Company October 2015 Phase 1
NCT02536586 Completed Drug: LY3023414 Neoplasm Eli Lilly and Company September 2015 Phase 1
NCT02443337 Terminated Drug: LY3023414|Drug: Necitumumab Non-small Cell Lung Cancer Metastatic Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC July 2015 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

PI3K Signaling Pathway Map

相关PI3K产品

Tags: 购买Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414)供应商 | 采购Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414)价格 | Samotolisib (LY3023414)生产 | 订购Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID