Samotolisib (LY3023414)
别名: GTPL8918
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure
CAS: 1386874-06-1
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产品质控
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| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
|---|---|---|
| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| KB-8-5-11 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency=0.6513μM. | 31515284 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen. | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62 |
|
29228741 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29228741 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 无胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠(移植瘤) |
| Dosages | -- | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02575703 | Completed | Healthy |
Eli Lilly and Company |
October 2015 | Phase 1 |
| NCT02536586 | Completed | Neoplasm |
Eli Lilly and Company |
September 2015 | Phase 1 |
| NCT02443337 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer Metastatic |
Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC |
July 2015 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.48 | 分子式 | C23H26N4O3 |
| CAS号 | 1386874-06-1 | SDF | Download Samotolisib (LY3023414) SDF |
| Smiles | CC(CN1C2=C3C=C(C=CC3=NC=C2N(C1=O)C)C4=CC(=CN=C4)C(C)(C)O)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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