Samotolisib (LY3023414)

目录号:S8322 别名: GTPL8918

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LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS: 1386874-06-1

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生物活性

产品描述 LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK
靶点
class I PI3K isoforms [1] mTOR kinase [1] DNA-PK [1]
体外研究

在体外,LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞,在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中,LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT(T308)的磷酸化,IC50为106 nM。类似地,LY3023414通过mTORC2抑制AKT(S473)的磷酸化(IC50=94.2 nM)以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1(T37/46)的磷酸化(IC50分别为10.6 nM和187 nM)。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP(pS240/244)的磷酸化,说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KB-8-5-11 NFTzbXpyUFSVIHHzd4F6 M1HHUnAu\2y7Y3;wdo91\WmwIIP1ZpN1emG2ZYOgbYRmdnSrZnnl[EBqdiCNQj24MVUuOTFiYXTlco9k[XKlaX7vcYEh[2WubDDsbY5mNCCzSGTTJJRp\XKjcHX1eIlkKGyrYoLhdpkhe2O{ZXXuMEBRd3SnbnP5QVAvPjVzM988UU4> M4C4SlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzNUG1Nlg1Lz5|MUWxOVI5PDxxYU6=
KB-3-1 MonvdWhVWyCjc4PhfS=> MYfQMYdtgWOxcILveIVqdiC|dXLzeJJifGW|IHnk[Y51cW[rZXSgbY4hU0JvMz2xJIFl\W6xY3HyZ4lvd22jIHPlcIwhdGmwZTygdWhVWyC2aHXyZZBmfXSrYzDsbYJz[XK7IIPjdoVmdi5? Ml;GQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzF3MUWyPFQoRjNzNUG1Nlg1RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62 29228741
Growth inhibition assay Cell viability 29228741
体内研究 在体内,LY3023414具有高的生物利用度,并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化,其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前,它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 无胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠(移植瘤)
  • Dosages: --
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.48
化学式

C23H26N4O3

CAS号 1386874-06-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02575703 Completed Drug: [¹⁴C]-LY3023414 Healthy Eli Lilly and Company October 2015 Phase 1
NCT02536586 Completed Drug: LY3023414 Neoplasm Eli Lilly and Company September 2015 Phase 1
NCT02443337 Terminated Drug: LY3023414|Drug: Necitumumab Non-small Cell Lung Cancer Metastatic Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC July 2015 Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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