Samotolisib (LY3023414)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S8322 别名： GTPL8918

Samotolisib (LY3023414) Chemical Structure

CAS No. 1386874-06-1

LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。

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客户使用Selleck生产的Samotolisib (LY3023414)发表文献4篇：

客户使用该产品的1个实验数据：

  • The structure and formula weight of LY3023414 were presented (A). Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells [three lines, “Glioma (L1/2/3)”], were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested (B, C, and E) (n=5). Cell proliferation was also tested by the BrdU ELISA assay (D and F) (n=5). *p < 0.05 vs. “Ctrl”. Experiments in this figure were repeated three times.

    Oncotarget, 2017, 8(58): 98964-98973. Samotolisib (LY3023414) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
靶点
class I PI3K isoforms [1]
()		 mTOR kinase [1]
()		 DNA-PK [1]
()
体外研究

在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点[1]。
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KB-8-5-11 NWq2OI5{eUiWUzDhd5NigQ>? Mmm4VE1odHmlb4Dyc5RmcW5ic4Xid5Rz[XSnczDp[IVvfGmoaXXkJIlvKEuELUitOU0yOSCjZHXuc4NiemOrbn;tZUBk\WyuIHzpcoUtKHGKVGOgeIhmemGyZYX0bYMhdGmkcnHyfUB{[3KnZX6sJHBwfGWwY4m9NE43PTF|zszNMi=> MkT3QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzF3MUWyPFQoRjNzNUG1Nlg1RC:jPh?=
KB-3-1 MVfxTHRUKGG|c3H5 M{PzUnAu\2y7Y3;wdo91\WmwIIP1ZpN1emG2ZYOgbYRmdnSrZnnl[EBqdiCNQj2zMVEh[WSnbn;jZZJkcW6xbXGgZ4VtdCCuaX7lMEByUFSVIITo[ZJieGW3dHnjJIxq[nKjcomgd4Nz\WWwLh?= MYO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OTVzNUK4OEc,OzF3MUWyPFQ9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pS6K1 / S6K1 / pAKT-S473 / AKT1 / pERK / ERK; 

PubMed: 29228741     


U251MG cells (A), primary human glioma cells [“Glioma (L1)”] (B) or primary human astrocytes (“Astrocytes”) (C) were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 (100 nM) for 1 hour, expressions of listed proteins were tested by Western blotting assay. Expressions of indicated proteins were quantified (total gray, vs. Tubulin). Experiments in this figure were repeated three times.

p-mTOR / mTOR / ATG5 / Beclin-1 / p62; 

PubMed: 29228741     


U251MG cells were pretreated with 3-methyladenine (3-MA, 10 mM), bafilomycin A1 (Baf A1, 1 μM) or chloroquine (Cq, 100 μM) for 1 hour, followed by LY3023414 (10/100 nM) treatment, cells were further cultured for indicated time.

29228741
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29228741     


Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested.

29228741
体内研究 在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：

[1]
- 合并
  • Animal Models: 无胸腺裸鼠, CD-1裸鼠和NMRI无胸腺裸鼠(移植瘤)
  • Dosages: --
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Ethanol 61 mg/mL (150.06 mM)
DMSO 47 mg/mL (115.62 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.48
化学式

C23H26N4O3
CAS号 1386874-06-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GTPL8918

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02575703 Completed Drug: [¹⁴C]-LY3023414 Healthy Eli Lilly and Company October 2015 Phase 1
NCT02536586 Completed Drug: LY3023414 Neoplasm Eli Lilly and Company September 2015 Phase 1
NCT02443337 Terminated Drug: LY3023414|Drug: Necitumumab Non-small Cell Lung Cancer Metastatic Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC July 2015 Phase 2
NCT02407054 Completed Drug: LY3023414|Drug: Enzalutamide|Drug: Placebo Prostate Cancer Metastatic Eli Lilly and Company|Sarah Cannon Development Innovations April 29 2015 Phase 2

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