Samotolisib (LY3023414)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S8322 别名： GTPL8918
CAS No. 1386874-06-1
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。
客户使用Selleck生产的Samotolisib (LY3023414)发表文献2篇：
客户使用该产品的1个实验数据：
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The structure and formula weight of LY3023414 were presented (A). Established human glioma cells (U251MG and A172 lines), primary human astrocytes (“Astrocytes”) or primary human glioma cells [three lines, “Glioma (L1/2/3)”], were either left untreated (“Ctrl”) or treated with LY3023414 at 1-1000 nM, cells were further cultured for indicated time; Cell survival was tested (B, C, and E) (n=5). Cell proliferation was also tested by the BrdU ELISA assay (D and F) (n=5). *p < 0.05 vs. “Ctrl”. Experiments in this figure were repeated three times.
Oncotarget, 2017, 8(58): 98964-98973. Samotolisib (LY3023414) purchased from Selleck.
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 | |||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在体外，LY3023414通过抑制PI3K/AKT/mTOR导致细胞周期G1期阻滞，在癌细胞中造成显著的抗增殖活性。在细胞实验中，LY3023414对PI3K和mTOR的抑制作用在有PTEN缺陷的U87 MG胶质瘤细胞株中检测。LY3023414抑制AKT（T308）的磷酸化，IC50为106 nM。类似地，LY3023414通过mTORC2抑制AKT（S473）的磷酸化（IC50=94.2 nM）以及mTORC1激酶靶标p70S6K(T389)和4E-BP1（T37/46）的磷酸化（IC50分别为10.6 nM和187 nM）。LY3023414抑制p70S6K对下游S6RP（pS240/244）的磷酸化，说明LY3023414能抑制整个PI3K/AKT/mTOR信号通路靶点[1]。 |
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| Assay |
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| 体内研究 | 在体内，LY3023414具有高的生物利用度，并以剂量依赖方式对PI3K/AKT/mTOR通路下游底物如AKT, S6K, S6RP和4E-BP1去磷酸化，其体内半衰期为2小时。间歇性的靶点抑制作用能使LY3023414充分发挥抗肿瘤活性。LY3023414在体内的抑制作用具有时间依赖性和浓度依赖性。目前，它正处于治疗人类恶性肿瘤的Phase1和Phase2临床试验[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验： |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | Ethanol | 61 mg/mL (150.06 mM) |
|---|---|---|
| DMSO | 47 mg/mL (115.62 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 406.48 |
|---|---|
| 化学式 | C23H26N4O3 |
| CAS号 | 1386874-06-1 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | GTPL8918 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT02575703 | Completed | Drug: [¹⁴C]-LY3023414 | Healthy | Eli Lilly and Company | October 2015 | Phase 1 |
| NCT02536586 | Completed | Drug: LY3023414 | Neoplasm | Eli Lilly and Company | September 2015 | Phase 1 |
| NCT02443337 | Terminated | Drug: LY3023414|Drug: Necitumumab | Non-small Cell Lung Cancer Metastatic | Eli Lilly and Company|SCRI Development Innovations LLC | July 2015 | Phase 2 |
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