Taselisib (GDC 0032)

目录号:S7103 别名: RG7604

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Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γIC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

Taselisib (GDC 0032) Chemical Structure

CAS: 1282512-48-4

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PI3K抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γIC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
特性 A beta isoform-sparing PI3K inhibitor.
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
C2β [1]
(Cell-free assay)
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0.12 nM(Ki) 0.29 nM(Ki) 0.97 nM(Ki) 9.1 nM(Ki) 292 nM
体外研究

GDC-0032是口服生物有效的,选择性I型PI3Kα,δ和γ亚型抑制剂,抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明,GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系,活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖,IC50为2.5 nM。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MOLM16 cells MYjQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NGXZXWQ4OiCq MnvVRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPT1zNNVYh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IFPlcIwhXGm2ZYKtRox2\SCjc4PhfS=> MmD3NlI4Ojd4NEC=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc 27382432
Growth inhibition assay Cell viability 27382432
体内研究 GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的,与时间无关的,平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用,增强Fulvestrant活性,导致肿瘤衰退,延迟肿瘤生长(肿瘤生长抑制率(TGI)为91%)。此外,GDC-0032与Tamoxifen联用,增强Tamoxifen在体内的疗效(GDC-0032的TGI为102%)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 体外生化与细胞活性表征:

    通过荧光偏振检测测量I型PI3K亚型的酶活性,监测产物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成,因为它与荧光标记的PIP3竞争性结合到GRP-1 pleckstrin同源结构域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸产物增加,导致荧光偏振信号减少,标记的荧光GRP-1蛋白结合位点被取代。I型PI3K亚型表达和纯化,作为异二聚体重组蛋白。购买Tetramethylrhodamine-标记的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 检测试剂。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油,4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫苏糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在时,检测初始速率条件下PI3Kα。在25°C进行30分钟, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1检测蛋白终止反应,在Envision酶标仪上读取荧光偏振。根据四参数方程拟合剂量-反应曲线,计算IC50值。每个值取三组实验的平均值,标准偏差小于几何平均值。

动物实验:[1]
  • Animal Models: MCF7-neo/Her2 移植瘤模型
  • Dosages: 1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.53
化学式

C24H28N8O2

CAS号 1282512-48-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02785913 Completed Other: Laboratory Biomarker Analysis|Drug: Taselisib Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma Southwest Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) November 2014 Phase 2
NCT01967966 Completed Drug: GDC-0032 Healthy Volunteer Genentech Inc. November 2013 Phase 1
NCT01814709 Completed Drug: GDC-0032|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin Healthy Volunteer Genentech Inc. April 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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