Taselisib (GDC 0032)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7103 别名： RG7604

Taselisib (GDC 0032) Chemical Structure

CAS No. 1282512-48-4

Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
特性 A beta isoform-sparing PI3K inhibitor.
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kα [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)		 PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)		 C2β [1]
(Cell-free assay)
0.12 nM(Ki) 0.29 nM(Ki) 0.97 nM(Ki) 9.1 nM(Ki) 292 nM
体外研究

GDC-0032是口服生物有效的，选择性I型PI3Kα，δ和γ亚型抑制剂，抑制PI3Kβ亚型比抑制PI3Kα亚型效果低30倍。临床前期数据表明，GDC-0032作用于PI3Kα亚型(PIK3CA)突变型和HER2扩增的肿瘤细胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 细胞增殖，IC50为2.5 nM。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MOLM16 cells M3XmOHBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> M4[5WFczKGh? M{DzTmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTV;MUVE3KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDD[YxtKFSrdHXyMWJtfWViYYPzZZk> NWr5PYNHOjJ5Mke2OFA>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc ; 

PubMed: 27382432     


(C) Increased growth arrest and apoptosis when taselisib and letrozole are combined. Immunoblots from MCF7-ARO samples treated for 24 hours with 0.4 μM taselisib and/or 0.6 μM letrozole. (D) Taselisib and letrozole independently influence the expression of well-known ER target genes. Treatments are for 0.4 hrs with 0.6 μM taselisib and/or 0.1μM letrozole. Dotted lines for all viability data are indicative of CellTiterGlo counts at the beginning of drug treatment. Error bars indicate standard deviation around the mean.

27382432
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27382432     


(A) Cell potency of taselisib and letrozole was determined in a 96-hour viability assay. (B) Taselisib combines well with letrozole in MCF7-ARO cells. The effect on viability of taselisib and letrozole as single agents is shown in the black and red lines, respectively. The combination effect of the two drugs is indicated with the blue line. 

27382432
体内研究 GDC-0032药代动力学是剂量呈比例的，与时间无关的，平均t1/2为40小时。GDC-0032与Fulvestrant 联用，增强Fulvestrant活性，导致肿瘤衰退，延迟肿瘤生长（肿瘤生长抑制率（TGI）为91％）。此外，GDC-0032与Tamoxifen联用，增强Tamoxifen在体内的疗效（GDC-0032的TGI为102％）。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

体外生化与细胞活性表征:

通过荧光偏振检测测量I型PI3K亚型的酶活性，监测产物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成，因为它与荧光标记的PIP3竞争性结合到GRP-1 pleckstrin同源结构域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸产物增加，导致荧光偏振信号减少，标记的荧光GRP-1蛋白结合位点被取代。I型PI3K亚型表达和纯化，作为异二聚体重组蛋白。购买Tetramethylrhodamine-标记的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 检测试剂。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油，4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫苏糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在时，检测初始速率条件下PI3Kα。在25°C进行30分钟, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1检测蛋白终止反应，在Envision酶标仪上读取荧光偏振。根据四参数方程拟合剂量-反应曲线，计算IC50值。每个值取三组实验的平均值，标准偏差小于几何平均值。
动物实验：[1]
- 合并
  • Animal Models: MCF7-neo/Her2 移植瘤模型
  • Dosages: 1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 70 mg/mL warmed (151.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.53
化学式

C24H28N8O2
CAS号 1282512-48-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RG7604

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02785913 Completed Other: Laboratory Biomarker Analysis|Drug: Taselisib Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma Southwest Oncology Group|National Cancer Institute (NCI) November 2014 Phase 2
NCT01967966 Completed Drug: GDC-0032 Healthy Volunteer Genentech Inc. November 2013 Phase 1
NCT01814709 Completed Drug: GDC-0032|Drug: Itraconazole|Drug: Rifampin Healthy Volunteer Genentech Inc. April 2013 Phase 1

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