PI-3065

PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。

PI-3065 Chemical Structure

PI-3065 Chemical Structure

CAS: 955977-50-1

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PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
靶点
p110δ [1]
(Cell-free assay)
p110β [1]
(Cell-free assay)
15 nM 1078 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PI-3065对不表达可检测水平p110δ的4T1细胞的生长没有抑制作用。[1]
细胞实验 细胞系 4T1 细胞
浓度 ~10 μM
孵育时间 48小时
方法

4T1细胞用指示的p110δ抑制剂处理4小时后,测定其增殖情况,培养48小时后,清洗并MTS着色。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠模型中,PI-3065 (75 mg/kg, p.o.)会通过灭活p110δ,而抑制4T1肿瘤生长和转移。在LSL.KrasG12D/+;p53R172H/+;PdxCretg/+ (或KPC)胰腺导管腺癌模型中,PI-3065延长存活,并减少癌细胞转移和其他疾病相关病症的发病率。[1]
动物实验 Animal Models 负荷 4T1 肿瘤的雌性 WT BALB/c 小鼠
Dosages 75 mg/kg,每天一次
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 506.64 分子式

C27H31FN6OS

CAS号 955977-50-1 SDF Download PI-3065 SDF
Smiles C1CC1CN2CCN(CC2)CC3=CC4=C(S3)C(=NC(=N4)C5=C(C=CC6=C5C=CN6)F)N7CCOCC7
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 197.37 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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