Pilaralisib (XL147)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7645

Pilaralisib (XL147) Chemical Structure

CAS No. 934526-89-3

Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的Pilaralisib (XL147)发表文献11篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • I. OMI index decreases in BT474 organoids treated with single and combination therapies at 24 hr. J. OMI index of BT474 organoids treated for 72hr. Red bars denote p<0.05 for treated organoids vs. control. H:trastuzumab (anti-HER2); P:paclitaxel (chemotherapy); XL147 (X).

    Cancer Res, 2014, 74(18):5184-94. Pilaralisib (XL147) purchased from Selleck.

    G, tumor growth response of HR6 tumors grown in athymic nude mice and treated with single and combination treatments. H, table of earliest detectable (P < 0.05) reduction in tumor size for control versus treated mice. ^, tumors that initially shrank and then grew; NS, not significant. I, OMI index initially decreases in HR6 organoids treated with paclitaxel, XL147, and combination therapies at 24 hours. J, OMI index of HR6 organoids treated for 72 hours. Red bars, significant reductions in OMI index; P< 0.05, for treated organoids versus control. Blue bars, significant increases in OMIindex;P< 0.05, for treated organoids versus control.

    Cancer Res, 2014, 74(18):5184-5194.. Pilaralisib (XL147) purchased from Selleck.

  • SGC7901 and BGC-823 cells transfected with KLK10 overexpressing plasmid were treated with 10 μg/ml trastuzumab, 5μM XL147, and the combination for 24 hours, p-AKT and total AKT were analyzed by Western blotting

    J Cell Biochem, 2018, 119(8):6398-6407. Pilaralisib (XL147) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1] PI3Kβ [1] PI3Kδ [1] PI3Kα [1]
23 nM 36 nM 36 nM 39 nM
体外研究

Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性,中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。[2]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
IGF-1R / AKT / MAPK ; 

PubMed: 22113431     


Western blot analysis of UMSCC38 cells incubated for 24 h in the medium containing 0.1% FBS with or without 5 μmol/L FTI277.

22113431
Immunofluorescence
phospho-PAK; 

PubMed: 23915247     


Fluorescently stained HeLa cells treated for 48 h with the indicated concentration of FTI-277 or DMSO (vehicle). Panels: PhoPak = α-Phospho-PAK1/2/3[pThr423] antibody; Hoechst = nuclear staining; Merge = Hoechst + PhoPak; Mask: software mask that identifies nuclear PhoPaks (green), and PhoPak clusters (spots) within nuclei (red).

PAK; 

PubMed: 23915247     


Fluorescently stained HeLa cells treated for 48 h with the indicated concentration of FTI-277 or DMSO (Vehicle). Panels: PAK = anti-PAK (C19) antibody; Hoechst = nuclear staining; Merge = Hoechst + PAK; Mask: software mask that identifies nuclear PAKs (green), and PAK clusters (spots) within nuclei (red). scale bar =10 μm. 

23915247
体内研究 在BALB/c nu/nu小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好,在处理组仅具有0.7%的毒性率,类似于观察到的对照组动物。[2]在无胸腺雌性小鼠中,Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长,而没有显著的药物相关毒性。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [4]
- 合并

体外激酶抑制试验:

激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行,随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量,ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20 μL体积中结合测试化合物,ATP和激酶起始,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5,8,20,和2 nM。值得注意的是,包含不同浓度测试化合物的0.5 μL二甲基亚砜(DMSO) 与10 μL酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10 μL肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34,ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40 nM,1 μM,和5 μM。
细胞实验:[5]
- 合并
  • Cell lines: BT474细胞
  • Concentrations: 6 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验,10,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后,细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后,进行MTT/WST-1试验。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠
  • Dosages: 100 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (184.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
10 mM HCl in sterile water
0.5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 541.02
化学式

C25H25ClN6O4S

CAS号 934526-89-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01240460 Completed Drug: XL765 (SAR245409)|Drug: XL147 (SAR245408) Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV Sanofi January 2011 Phase 1
NCT01013324 Completed Drug: XL147 (SAR245408) Endometrial Cancer|Endometrial Neoplasms Sanofi January 2010 Phase 2
NCT00756847 Completed Drug: XL147 (SAR245408)|Drug: paclitaxel|Drug: carboplatin Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Endometrial Carcinoma|Ovarian Carcinoma Sanofi September 2008 Phase 1
NCT00704392 Withdrawn Drug: XL647|Drug: XL147 Cancer|Non-small-cell Lung Cancer|Breast Cancer Exelixis June 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

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