Pilaralisib (XL147)
Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
Pilaralisib (XL147) Chemical Structure
CAS: 934526-89-3
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产品质控
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| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Pilaralisib在儿科临床前测试程序(PPTP)细胞系中表现出细胞毒活性，中值相对IC50为10.9 mM (范围为2.7 mM-24.5 mM)。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外激酶抑制试验 | |||
| 激酶反应使用荧光素酶-荧光素耦合的化学发光分析法进行，随后对PI3K同工酶的激酶活性以ATP消耗的百分比测量，ATP浓度大约等于每个相应酶的Km。激酶反应通过在20 μL体积中结合测试化合物，ATP和激酶起始，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，和PI3Kδ最终酶浓度分别为0.5，8，20，和2 nM。值得注意的是，包含不同浓度测试化合物的0.5 μL二甲基亚砜(DMSO) 与10 μL酶溶液(2倍浓度)混合。激酶反应通过加入10 μL肝磷脂酰肌醇和ATP溶液(2倍浓度)起始。VPS34，ATP和磷脂酰肌醇的试验浓度分别为40 nM，1 μM，和5 μM。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | BT474细胞 | ||
| 浓度 | 6 μM | |||
| 孵育时间 | 5天 | |||
| 方法 | 细胞增殖使用MTT或预混合的WST-1试剂测定。对于MTT/WST-1试验，10,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用DMSO或者pilaralisib处理。处理5天后，进行MTT/WST-1试验。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | IGF-1R / AKT / MAPK |
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22113431 | |
| Immunofluorescence | PAK phospho-PAK |
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23915247 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在BALB/c nu/nu小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)对固体胶质瘤异种移植物诱导肿瘤生长抑制。Pilaralisib耐受良好，在处理组仅具有0.7%的毒性率，类似于观察到的对照组动物。[2]在无胸腺雌性小鼠中，Pilaralisib (100 mg/kg, p.o.)显著延缓肿瘤生长，而没有显著的药物相关毒性。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷胶质瘤异种移植物的BALB/c nu/nu小鼠 |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01240460 | Completed | Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV |
Sanofi |
January 2011 | Phase 1 |
| NCT01013324 | Completed | Endometrial Cancer|Endometrial Neoplasms |
Sanofi |
January 2010 | Phase 2 |
| NCT00756847 | Completed | Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Endometrial Carcinoma|Ovarian Carcinoma |
Sanofi |
September 2008 | Phase 1 |
| NCT00704392 | Withdrawn | Cancer|Non-small-cell Lung Cancer|Breast Cancer |
Exelixis |
June 2008 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 541.02 | 分子式 | C25H25ClN6O4S |
| CAS号 | 934526-89-3 | SDF | Download Pilaralisib (XL147) SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)NC1=CC(=CC=C1)S(=O)(=O)NC2=NC3=CC=CC=C3N=C2NC4=C(C=CC(=C4)OC)Cl)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (184.83 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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