AZD8186
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7694
CAS No. 1627494-13-6
AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。[1] AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。[2] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。[1]在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。[2] AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ和 PI3Kδ酶试验: PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ和PI3Kδ人重组PI3K亚型的抑制使用Kinase-Glo Plus试剂盒进行评估。使用Echo 555将DMSO溶解的化合物分配加入白色384-孔培养基整合的微孔板，以构建最高浓度为100 μM 的12点半对数浓度-响应曲线。加入包含3 μL适当PI3K的Tris缓冲液(50 mM Tris pH7.4，0.05% CHAPS，2.1 mM DTT，和10 mM MgCl2)。将板覆盖，并与化合物预培养20分钟，然后加入3 μL包含PIP2和ATP的底物溶液。80分钟后，加入激酶Glo检测溶液停止反应。将板覆盖，室温下培育30分钟，然后使用PHERAstar酶标仪读取荧光信号。试验中DMSO，ATP和PIP2的终浓度分别为2%，8 μM，和80 μM。PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ和PI3Kδ的终浓度分别为20 nM，20 nM，45 nM 和30 nM。对于PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ，活性酶的浓度根据酶试验中紧密结合的限度测定区间概述确定。对于PI3Kγ，酶浓度通过Bradford试验测定。IC50值使用Genedata Screener计算。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 91 mg/mL warmed (198.92 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 35 mg/mL warmed (76.5 mM) | |
| Water | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 10% DMSO + 60% TEG+ 30% WFI |
16mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 457.47 |
|---|---|
| 化学式 | C24H25F2N3O4 |
| CAS号 | 1627494-13-6 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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