AZD8186

目录号:S7694

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AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

AZD8186 Chemical Structure

CAS: 1627494-13-6

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PI3K抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
靶点
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
4 nM 12 nM 35 nM
体外研究

对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。[1] AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-468 MVfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NGHKNG0zKGi{cx?= MlqxTY5pcWKrdHnvckBw\iCSSUPLZoV1[SCrbjDQWGVPNW63bHygbJVu[W5iTVTBMW1DNTR4ODDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKEGtdDDwbI9{eGixconsZZRqd25iYX\0[ZIhOiCqcoOsJGlEPTB;MD6wNFPPxE1? MonLQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV3MUS2OVgoRjJ3NUG0OlU5RC:jPh?=
Jeko B NYi5T|NxTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnHPNkBpenN? M{PGemlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFmzT4RmdHSjIHnuJIh2dWGwIFrlb48hSiClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJGFsfCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44h[W[2ZYKgNkBpenNuIFnDOVA:OC5yMUhOwG0> MkWwQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV3MUS2OVgoRjJ3NUG0OlU5RC:jPh?=
BT474 M3T6fmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MYWyJIhzew>? NYq4R2tYUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQTVNM[WyyaHGgcZV1[W62IHj1cYFvKEKWNEe0JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiQXv0JJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDheEBVgXJvM{C4JIFnfGW{IEKgbJJ{NCCLQ{WwQVAvPzV{zszN NX:1bGs4RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkW1NVQ3PThpPkK1OVE1PjV6PD;hQi=>
PC3 M2HLT2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 Mk\wNVAxKG2pL3vn NVLZU2V3UW6qaXLpeIlwdiCxZjDBb5QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFOnckS3N{BqdiCSVFXOMYRm\mmlaXXueEBpfW2jbjDQR|Mh[2WubIOgfIVvd2e{YX\0JI1wfXOnIH3v[IVtKGG2IEGwNEBu\y:tZzygdI8he2mwZ3zlJIRwe2VibXXhd5Vz\WRidYCgeI8hQCCqcoO= NHnhbVc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUWxOFY2QCd-MkW1NVQ3PTh:L3G+
PC3 NVT3cZM1SW62aYT1cY9zKGG|c3H5 MVSzNEBu\y:tZx?= MYLBcpRqfHWvb4KgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCSQ{OgZ4VtdHNieHXuc4dz[W[2IH3veZNmKG2xZHXsJIF{e2W|c3XkJIF{KGmwaHnibZRqd25ib3[geJVud3JiZ4Lve5RpKGG2IEOwJI1oN2upLDDwc{BjcWRiaX6gdJJme2WwY3Wgc4YhOS2jbXnuc4JmdnqxdILpZZpwdGV? MmD2QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV3MUS2OVgoRjJ3NUG0OlU5RC:jPh?=
PC3 MXLBcpRqfHWvb4KgZZN{[Xl? MXK2NEBu\y:tZx?= M1OzWGFvfGm2dX3vdkBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGDDN{Bk\WyuczD4[Y5w\3KjZoSgcY92e2VibX;k[Ywh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kB1fW2xcjDndo94fGhiYYSgOlAhdWdxa3esJJBwKGKrZDDpckBxemW|ZX7j[UBw\iBzLXHtbY5w[mWwen;0doligm:uZR?= NIX0PYY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUWxOFY2QCd-MkW1NVQ3PTh:L3G+
体内研究 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。[1]在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。[2] AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 PI3Kδ酶试验:

    PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和PI3Kδ人重组PI3K亚型的抑制使用Kinase-Glo Plus试剂盒进行评估。使用Echo 555将DMSO溶解的化合物分配加入白色384-孔培养基整合的微孔板,以构建最高浓度为100 μM 的12点半对数浓度-响应曲线。加入包含3 μL适当PI3K的Tris缓冲液(50 mM Tris pH7.4,0.05% CHAPS,2.1 mM DTT,和10 mM MgCl2)。将板覆盖,并与化合物预培养20分钟,然后加入3 μL包含PIP2和ATP的底物溶液。80分钟后,加入激酶Glo检测溶液停止反应。将板覆盖,室温下培育30分钟,然后使用PHERAstar酶标仪读取荧光信号。试验中DMSO,ATP和PIP2的终浓度分别为2%,8 μM,和80 μM。PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和PI3Kδ的终浓度分别为20 nM,20 nM,45 nM 和30 nM。对于PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ,活性酶的浓度根据酶试验中紧密结合的限度测定区间概述确定。对于PI3Kγ,酶浓度通过Bradford试验测定。IC50值使用Genedata Screener计算。

细胞实验:[2]
  • Cell lines: 一类癌细胞系
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 在72小时试验期间,细胞以允许对数生长的密度接种到96孔板,并在37°C,5% CO2下培育过夜。细胞用AZD8186 (30-0.003 μM)处理72小时,细胞增殖使用MTS测量。CellTiter水相非放射性细胞增殖测定试剂的使用与制造商的方案一致,吸光度通过Tecan Ultra仪器测量。进行预先剂量测量,然后测定需要将处理细胞的生长减少到未处理细胞一半(GI50)的浓度值。
动物实验:[1]
  • Animal Models: 负荷 PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠
  • Dosages: 100 mg/kg b.i.d
  • Administration: p.o.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
10% DMSO + 60% TEG+ 30% WFI

16mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 457.47
化学式

C24H25F2N3O4

CAS号 1627494-13-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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