AZD8186

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7694

AZD8186 Chemical Structure

CAS No. 1627494-13-6

AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。

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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
靶点
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
4 nM 12 nM 35 nM
体外研究

对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中,AZD8186有效抑制p-Akt,IC50分别为3 nM和4 nM。[1] AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性,GI50 <1 μM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
MDA-MB-468 M3HlU2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWOyJIhzew>? M{LDXGlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFmzT4JmfGFiaX6gVHRGVi2wdXzsJIh2dWGwIF3ERU1OSi12NkigZ4VtdHNiYYPz[ZN{\WRiYYOgbY5pcWKrdHnvckBw\iCDa4SgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHHmeIVzKDJiaILzMEBKSzVyPUCuNFA{|ryP NF\PeVc9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{NUWxOFY2QCd-MkW1NVQ3PTh:L3G+
Jeko B M2XtXGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NIfyXJozKGi{cx?= NWGwXHoyUW6qaXLpeIlwdiCxZjDQTVNM\GWudHGgbY4hcHWvYX6gToVsdyCEIHPlcIx{KGG|c3Xzd4VlKGG|IHnubIljcXSrb36gc4YhSWu2IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCjZoTldkAzKGi{czygTWM2OD1yLkCxO:69VQ>? MX:8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTVzNE[1PEc,OjV3MUS2OVg9N2F-
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PC3 Mm\VRY51cXS3bX;yJIF{e2G7 NULCUFZ4PjBibXevb4c> NWm5NZA5SW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gVGM{KGOnbHzzJJhmdm:pcnHmeEBud3W|ZTDtc4RmdCCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKHS3bX;yJIdzd3e2aDDheEA3OCCvZz;r[{wheG9iYnnkJIlvKHC{ZYPlcoNmKG:oIEGtZY1qdm:kZX76c5RzcWG8b3zl NV[zUpNIRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkW1NVQ3PThpPkK1OVE1PjV6PD;hQi=>

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体内研究 负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中,AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平,并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时,AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。[1]在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468,以及前列腺模型HID28中,AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。[2] AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化,该作用在治疗停止后依然持续。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和 PI3Kδ酶试验:

PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和PI3Kδ人重组PI3K亚型的抑制使用Kinase-Glo Plus试剂盒进行评估。使用Echo 555将DMSO溶解的化合物分配加入白色384-孔培养基整合的微孔板,以构建最高浓度为100 μM 的12点半对数浓度-响应曲线。加入包含3 μL适当PI3K的Tris缓冲液(50 mM Tris pH7.4,0.05% CHAPS,2.1 mM DTT,和10 mM MgCl2)。将板覆盖,并与化合物预培养20分钟,然后加入3 μL包含PIP2和ATP的底物溶液。80分钟后,加入激酶Glo检测溶液停止反应。将板覆盖,室温下培育30分钟,然后使用PHERAstar酶标仪读取荧光信号。试验中DMSO,ATP和PIP2的终浓度分别为2%,8 μM,和80 μM。PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ和PI3Kδ的终浓度分别为20 nM,20 nM,45 nM 和30 nM。对于PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kδ,活性酶的浓度根据酶试验中紧密结合的限度测定区间概述确定。对于PI3Kγ,酶浓度通过Bradford试验测定。IC50值使用Genedata Screener计算。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: 一类癌细胞系
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 在72小时试验期间,细胞以允许对数生长的密度接种到96孔板,并在37°C,5% CO2下培育过夜。细胞用AZD8186 (30-0.003 μM)处理72小时,细胞增殖使用MTS测量。CellTiter水相非放射性细胞增殖测定试剂的使用与制造商的方案一致,吸光度通过Tecan Ultra仪器测量。进行预先剂量测量,然后测定需要将处理细胞的生长减少到未处理细胞一半(GI50)的浓度值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷 PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠
  • Dosages: 100 mg/kg b.i.d
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL warmed (198.92 mM)
Ethanol 35 mg/mL warmed (76.5 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
10% DMSO + 60% TEG+ 30% WFI
16mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 457.47
化学式

C24H25F2N3O4

CAS号 1627494-13-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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