AS-605240
AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
AS-605240 Chemical Structure
CAS: 648450-29-7
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| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| RAW264.7 cells | Function assay | Inhibition of MCP1-induced chemotaxis in mouse RAW264.7 cells, IC50=5.31 μM | 19904929 | ||
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生物活性
| 产品描述 | AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 | ||||||||
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| 特性 | AS-605240是最有效的新型PI3Kγ选择性抑制剂。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AS-605240抑制PI3Kγ，IC50为8 nM。AS-605240是PI3Kγ的ATP竞争性抑制剂，Ki值为7.8 nM。AS-605240也抑制PI3Kα,β,和δ,IC50分别为60,270, 和300 nM。AS-605240抑制C5a调节的PKB磷酸化，IC50为90 nM。1 μM AS-605240作用于骨髓单核细胞(BMDMs), 抑制MCP-1或CSF-1诱导的PKB磷酸化。[1]100 nM AS-605240作用于鼠的SC-CA1突触,消除NMDAR LTD,不会影响mGluR LTD,和 LTP。[2] | |||
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| 激酶实验 | 体外PI3K油脂激酶实验 | |||
| (1)测定PI3Kγ: 100 ng人类PI3Kγ和激酶buffer(10 mM MgCl2,1 mM β-甘油磷酸盐,1 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,0.1% Na Cholate，及15 μM ATP/100 nCi γ[33P]ATP)和含18 μM PtdIns 与250 μM PtdSer的脂质囊泡, 在有AS-605240或DMSO存在时，在RT中温育处理。加入250 μg Neomycin包被的闪烁迫近分析(SPA)珠终止激酶反应。(2) 测定PI3Kα,β,和δ:不同量的ATP和不同纯化的PI3K亚型及浓度饱和的PtdIns温育。因此,测定PI3Kα,β,和δ的IC50值，用于评估抑制剂选择性：60 ng PI3Kα和激酶buffer（与PI3Kγ的激酶buffer类似，但是不含89 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP，也没有Na Cholate)和含212 μM PtdIns 与58 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。100 ng PI3Kβ和激酶buffer(含 70 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP, 4 mM MgCl2，没有 Na Cholate)和含225 μM PtdIns与45 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。90 ng PI3Kδ和激酶buffer (含65 μM ATP/300 nCi γ[33P]ATP,1 mM MgCl2, 没有Na Cholate)和含 100 μM PtdIns与170 μM PtdSer的脂质囊泡在RT中温育。2小时后终止反应。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | RAW264巨噬细胞 | ||
| 浓度 | 1 nM-10 μM,溶于DMSO | |||
| 孵育时间 | 30分钟 | |||
| 方法 | 在无血清培养基上饥饿处理3小时后，细胞用AS-605240或DMSO预处理30分钟，然后用50 nM C5a刺激5分钟。使用Ser473位点磷酸化的Akt特定抗体和标准ELISA法监测PKB磷酸化。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT |
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25869207 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AS-605240作用于RANTES诱导的患腹膜炎鼠模型，降低中性粒细胞趋化性，ED50为9.1 mg/kg。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于αCII诱导的关节炎,保护其免受 αCII-IA症状。AS-605240按50 mg/kg剂量作用于胶原诱导的关节炎鼠模型,也抑制关节炎症和损伤。[1]AS-605240按 10 mg/kg剂量作用于肥胖症诱导的糖尿病ob/ob鼠模型, 降低血糖水平, 明显提高胰岛素敏感性和葡萄糖耐量，且不会影响体重。AS-605240按30 mg/kg剂量处理显示出更好的效果，只是稍微影响体重。而且, AS-605240降低ATMs量和MCP-1循环水平。[3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | RANTES诱导的患腹膜炎的雌性Balb/C或C3H鼠模型，αCII诱导的患关节炎和胶原诱导的患关节炎的雄性DBA/1鼠模型 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | 口服处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 257.27 | 分子式 | C12H7N3O2S |
| CAS号 | 648450-29-7 | SDF | Download AS-605240 SDF |
| Smiles | C1=CC2=NC=CN=C2C=C1C=C3C(=O)NC(=O)S3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 1 mg/mL ( (3.88 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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