GSK2636771

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。

GSK2636771 Chemical Structure

GSK2636771 Chemical Structure

CAS: 1372540-25-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2612.61 现货
5mg RMB 2235.61 现货
10mg RMB 3029.66 现货
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PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。
靶点
PI3Kβ [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 GSK-2636771对PTEN缺失细胞系(人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70)具有选择性抑制活性,EC50分别为36 nM 和 72 nM。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GSK-2636771处理这些移植瘤模型,降低磷酸化的蛋白激酶Akt(Ser473)水平。GSK-2636771(100 mg/kg) 处理小鼠,不增加葡萄糖/胰岛素水平。[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03131908 Active not recruiting
Melanoma and Other Malignant Neoplasms of Skin|Metastatic Melanoma
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health (NIH)|Merck Sharp & Dohme LLC|GlaxoSmithKline
July 17 2017 Phase 1|Phase 2
NCT02215096 Completed
Neoplasms
GlaxoSmithKline
November 13 2014 Phase 1
NCT01458067 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
November 10 2011 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 433.42 分子式

C22H22F3N3O3

CAS号 1372540-25-4 SDF Download GSK2636771 SDF
Smiles CC1=C(C=CC=C1C(F)(F)F)CN2C(=NC3=C(C=C(C=C32)N4CCOCC4)C(=O)O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( 198.42 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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