PIK-90

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。

PIK-90 Chemical Structure

PIK-90 Chemical Structure

CAS: 677338-12-4

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生物活性

产品描述 PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
靶点
PI3Kα [1] PI3Kγ [1] PI3Kδ [1] PI3Kβ [1]
11 nM 18 nM 58 nM 350 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。[1] PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。[2] PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按 10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。[3]
激酶实验 p110α/p85α, p110β/p85α, p110δ/p85α, 和 p110γ表达实验
使用标准 TLC实验(测定脂质激酶活性)或高通量膜捕获实验测量IC50值。通过准备含激酶,抑制剂(2% DMSO 终浓度), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), 和新鲜超声处理的磷脂酰环己六醇(100 μg/mL)而进行激酶反应。加入含 10 μCi γ-32P-ATP 的ATP(终浓度为 10 μM 或100 μM)开始反应,反应在室温下进行20分钟。为了分析TLC,加入105 μL 1N HCl,随后加入160 μL CHCl3:MeOH (1:1)终止反应。对双相混合物进行涡旋,短暂离心,然后有机相转移到一个新试管中,使用凝胶装枪头将CHCl3进行预覆盖。抽提物上样到TLC板上,在65:35 n-丙醇:1M 乙酸溶液中跑胶3-4小时。烘干TLC板,使用感光成像仪屏幕处理,然后定量分析。
细胞实验 细胞系 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30
浓度 0 到1 μM
孵育时间 72 小时
方法 为了测定活性,在PIK-90存在时,细胞接种在12孔板上,培养3天。使用WST-1实验测定细胞活力。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 胰岛素处理后,PIK-90按10 mg/kg剂量处理,完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。[4]
动物实验 Animal Models FVB/雌性小鼠上午9:00禁食,然后在下午12:00静脉注射人胰岛素或对照(PBS)
Dosages ≤10 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 351.36 分子式

C18H17N5O3

CAS号 677338-12-4 SDF Download PIK-90 SDF
Smiles COC1=C(C2=NC(=NC(=O)C3=CN=CC=C3)N4CCNC4=C2C=C1)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (5.69 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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