Seletalisib (UCB-5857)

Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。

Seletalisib (UCB-5857) Chemical Structure

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CAS: 1362850-20-1

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相关信号通路图

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
12 nM 282 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Seletalisib是有效的、ATP竞争性的、选择性PI3Kδ抑制剂。在B细胞中,Seletalisib能够阻止B细胞受体激活后的AKT/PKB磷酸。此外,seletalisib抑制N-甲酰肽段所刺激的超氧化物释放。Seletalisib阻止活化T细胞中多种细胞因子的生成,还能抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人体全血检测试验中,seletalisib抑制了B细胞活化时CD69的表达以及anti-IgE介导的嗜碱性细胞脱粒。对seletalisib的选择性进行检测,10 μM的seletalisib对非PI3K激酶群体抑制作用都小于47%。而对非激酶酶(nonkinase enzymes),seletalisib对磷酸二酯酶(PDE)3A、PDE2A1和PDE4D2具有微弱的活性,在10 μM时候,抑制效力在32-74%之间。在55种受体和通道的筛选中,10 μM seletalisib的最高抑制效力只有20%,而其对神经肽Y受体,激活效力为54%。在Ramos细胞中,用anti-IgM刺激B细胞受体后,Seletalisib可有效地抑制AKT磷酸化,IC50为15 nM[1]。在各种原代细胞分析系统中,如纤维母细胞、上皮细胞、内皮细胞和血管平滑肌细胞中,seletalisib仅在那些包含淋巴球的系统发挥显著活性,说明它对表达PI3Kδ的细胞具有功能选择性[2]

细胞实验 细胞系 Ramos B细胞
浓度 0.1 nM-10 μM
孵育时间 10 min
方法

将逐级稀释的seletalisib和溶于无血清RPMI 1640的anti-human F(ab)2 IgM加入细胞培养基中,孵育10分钟,在冰上冷却。利用离心收集细胞团。通过MSD实验检测胞内磷酸化AKT。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠体内模型中,Seletalisib可浓度依赖性地抑制anti-CD3抗体诱导的白细胞介素-2的释放,IC50<10 nM[1]。在首次人体试验中,seletalisib的血浆浓度时间分布随着浓度的增加而增加,而与剂量比例没有大偏差。在多次给药后,seletalisib没有产生意外的药物蓄积作用或暴露缺失现象。其表观半衰期(apparent t1/2)约为20小时[2]

动物实验 Animal Models 成年Lewis大鼠(雄性,6-8周龄)
Dosages 0.1-10 mg/kg/500 μl
Administration 口服填喂法
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02207595 Completed
Healthy Volunteers
UCB Celltech|Parexel|UCB Pharma
August 2014 Phase 1
NCT02303509 Completed
Psoriasis
UCB Pharma|Parexel
August 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 482.85 分子式

C23H14ClF3N6O

CAS号 1362850-20-1 SDF --
Smiles C1=CC2=CC(=C(N=C2C(=C1)Cl)C3=C[N+](=CC=C3)[O-])C(C(F)(F)F)NC4=NC=NC5=C4N=CC=C5
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( 200.89 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 97 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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