Eganelisib (IPI-549)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8330

Eganelisib (IPI-549) Chemical Structure

CAS No. 1693758-51-8

Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
RMB 876.58 现货
RMB 2597.14 现货
RMB 7756.79 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Eganelisib (IPI-549)发表文献10篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
16 nM
体外研究

IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2 nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2 > 360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)的IC50大于20μM[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 M1T3OWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHy0[m9DcW6maX7nJIFn\mmwaYT5JJRwKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KG[3bHygcIVv\3SqIF6teIVzdWmwYXygTIl{NXSjZ3fl[EBRUTONZ3HtcYEh\XiycnXzd4VlKGmwIGPmPUBqdnOnY4SgZ4VtdHNiYomg[ZF2cWyrYoLpeY0h\my3b4Lld4NmdmOnIITpeJJifGmxbjDhcoFtgXOrczygT4QhRSByLkCwNFI6KM7:TT6= NE\XOYk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{[2NFY6Oid-Mke2OlA3QTJ:L3G+
RAW264.7 NWXXbo9yTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MUmzNEBucW6| M{H0cWlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFmzT4didW2jIHnuJGM2[S2|dHnteYxifGWmIH3veZNmKFKDV{K2OE44KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHKnZIXjeIlwdiCrbjDBT3QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFN2N{OgbY5kfWKjdHXkJIZweiB|MDDtbY5{KG[xbHzve4VlKGK7IIP0bY12dGG2aX;uJJdqfGhiQ{XhJIZweiB|IH3pcpMh[nliRVzJV2EtKEmFNUCgQUAxNjByMUKg{txONg>? NE\lVVg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{[2NFY6Oid-Mke2OlA3QTJ:L3G+
Sf9 NIrLb3FHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MoG5NVUhdWmwcx?= NYrRW5R{UW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiC{ZXPvcYJqdmGwdDDmeYxtKGynbnf0bEBPNXSncn3pcoFtKEircz30ZYdo\WRiUFmzT4didW2jIHX4dJJme3OnZDDpckBU\jliaX7z[YN1KGOnbHzzJJV{cW6pIHTpR|hRUVB{IHHzJJN2[nO2cnH0[UBqdmO3YnH0[YQh\m:{IEG1JI1qdnNiZn;scI94\WRiYomgd5Vje3S{YYTlJIFl\Gm2aX;uJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEKgbJIh[nliQVTQMWdtdyCudX3pcoV{[2WwY3WgZZN{[XluIFnDOVAhRSByLkCxOkDPxE1w M2XuVlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5Nk[wOlkzLz5{N{[2NFY6OjxxYU6=
Sf9 MYDGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M3TkOmJqdmSrbnegZYZncW6rdImgeI8hcHWvYX6gdoVkd22kaX7hcpQh\nWubDDs[Y5ofGhiTj30[ZJucW6jbDDIbZM3NXSjZ3fl[EBRUTONIICxNVBidHCqYT;wPFVidHCqYTDjc4V5eHKnc4Pl[EBqdiCkYXP1cI93cXK3czDpcoZm[3SnZDDT[lkhcW6|ZXP0JINmdGy|IHL5JIVyfWmuaXLybZVuKG[udX;y[ZNk\W6lZTD0bZRz[XSrb36gZY5idHm|aYOsJGtlKD1iMD6wNVch|ryPLh?= NYj5OWNYRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMke2OlA3QTJpPkK3OlYxPjl{PD;hQi=>
Sf9 MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M{DleWJqdmSrbnegZYZncW6rdImgeI8hcHWvYX6gdoVkd22kaX7hcpQh\nWubDDs[Y5ofGhiTj30[ZJucW6jbDDHV3QufGGpZ3XkJHBKO0ticEGxNIRmdHSjL4C4OYFteGijIHPv[ZhxemW|c3XkJIlvKGKjY4Xsc5ZqenW|IHnu[oVkfGWmIGPmPUBqdnOnY4SgZ4VtdHNiYomg[ZF2cWyrYoLpeY0h\my3b4Lld4NmdmOnIITpeJJifGmxbjDhcoFtgXOrczygT4QhRSByLkCyN{DPxE1w M4rVc|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5Nk[wOlkzLz5{N{[2NFY6OjxxYU6=
Sf9 NWLZSGtTTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVvCbY5lcW6pIHHm[olvcXS7IITvJIh2dWGwIILlZ49u[mmwYX70JIZ2dGxibHXu[5RpKE5vdHXycYlv[WxiSHnzOk11[WepZXSgVGk{UyCyMUGwZoV1[S:yOEXhcJBp[SClb3X4dJJme3OnZDDpckBj[WO3bH;2bZJ2eyCrbn\lZ5Rm\CCVZkmgbY5{\WO2IHPlcIx{KGK7IHXxeYltcWK{aYXtJIZtfW:{ZYPj[Y5k\SC2aYTyZZRqd25iYX7hcJl{cXNuIFvkJF0hOC5yOEKg{txONg>? MYi8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPzZ4ME[5Nkc,Ojd4NkC2PVI9N2F-
Raji NYS2dppITnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NVHhdXdTOzBibXnudy=> NEDTV5NKdmirYnn0bY9vKG:oIGDJN2tl\Wy2YTDpckBK\01vc4TpcZVt[XSnZDDoeY1idiCUYXrpJINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJJJm\HWldHnvckBqdiCDS2SgdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHH0JHM1PzNiaX7jeYJifGWmIH\vdkA{OCCvaX7zJIZwdGyxd3XkJIJ6KHO2aX31cIF1cW:wIIfpeIghUWePIH\vdkA{OCCvaX7zJIJ6KEWOSWPBMEBKSzVyIE2gNE4yQCEQvF2u NF\0WIQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{[2NFY6Oid-Mke2OlA3QTJ:L3G+
786-O M{TtZmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NEHPS4U{OCCvaX7z M3TYNWlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFmzT4JmfGFiaX6gbJVu[W5iN{i2MW8h[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKGmwIFHLWEBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gZZQhWzR5MzDh[pRmeiB|MDDtbY5{KGK7IFXMTXNCNCCLQ{WwJF0hOC5{NDFOwG0v NFu4[Yg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{N{[2NFY6Oid-Mke2OlA3QTJ:L3G+
SKOV-3 NHXRRVVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlGzN|AhdWmwcx?= Ml7oTY5pcWKrdHnvckBw\iCSSUPLZYxxcGFiaX6gbJVu[W5iU1vPWk0{KGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KHKnZIXjeIlwdiCrbjDBT3QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFN2N{OgZYZ1\XJiM{CgcYlveyCkeTDFUGlUSSxiSVO1NEA:KDBwMkWg{txONg>? M2K2WFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5Nk[wOlkzLz5{N{[2NFY6OjxxYU6=
Sf9 M1vYSmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHPxOmsyPSCvaX7z NUGzWXZNUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiC{ZXPvcYJqdmGwdDDmeYxtKGynbnf0bEBPNXSncn3pcoFtKEirc{[teIFo\2WmIGDJN2sheDFzMHHsdIhiN3B6NXHsdIhiKGOxZYjwdoV{e2WmIHnuJIJi[3Wub4\pdpV{KGmwZnXjeIVlKFOoOTDpcpNm[3RiY3XscJMhfXOrbneg[IlEQFCLUEKgZZMhe3Wkc4TyZZRmKGmwY4XiZZRm\CCob4KgNVUhdWmwczDmc4xtd3enZDDifUB{fWK|dILheIUh[WSmaYTpc44hdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgNkBpeiCkeTDBSHAuT2yxLDDJR|UxKD1iMz6yJO69VS5? M4ThclxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5Nk[wOlkzLz5{N{[2NFY6OjxxYU6=
Sf9 Ml;kSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MlvzNVUhdWmwcx?= NE\rNlNKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKHKnY3;tZolv[W62IH\1cIwhdGWwZ4ToJG4ufGW{bXnuZYwhUGm|Nj30ZYdo\WRiUFmzT{BxOTFyYnX0ZU9xQDWjbIDoZUBkd2W6cILld5Nm\CCrbjDiZYN2dG:4aYL1d{Bqdm[nY4Tl[EBU\jliaX7z[YN1KGOnbHzzJJV{cW6pIHTpR|hRUVB{IHHzJJN2[nO2cnH0[UBqdmO3YnH0[YQh\m:{IEG1JI1qdnNiZn;scI94\WRiYomgd5Vje3S{YYTlJIFl\Gm2aX;uJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEKgbJIh[nliQVTQMWdtdyBuIFnDOVAhRSB|LkWg{txONg>? M4\FelxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ5Nk[wOlkzLz5{N{[2NFY6OjxxYU6=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT / p-p65 / p65 ; 

PubMed: 27642729     


Immunoblotting to detect pThr308Akt, total Akt, phospho-p65 and total p65 in LPS and IL-4 stimulated, macrophages that were treated with vehicle or the PI3Kγ inhibitor IPI-549.

27642729
体内研究 在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: SKOV-3细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 30 min
  • Method:

    将SKOV-3以200,000 cells/200 μL/well的密度接种于96孔细胞培养板中,培养于含10% FBS的RPMI-1640培养基中。在5% CO2、37℃培养箱中培养过夜。第二天,加入化合物,DMSO的终浓度为0.5%,在小分子化合物中孵育30分钟(5% CO2,37℃)。然后加入预冷的Lysis buffer,将培养板置于冰上孵育5分钟,3000 rpm,4℃离心5分钟。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬, 食蟹猴
  • Dosages: 0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
  • Administration: p.o.; i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (189.19 mM)
Ethanol 8 mg/mL (15.13 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 528.56
化学式

C30H24N8O2

CAS号 1693758-51-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03980041 Active not recruiting Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab|Drug: Placebos Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Solid Tumor|Advanced Cancer Infinity Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb September 25 2019 Phase 2
NCT02637531 Active not recruiting Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)|Melanoma (Part E)|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)|Triple Negative Breast Cancer (Part F)|Adrenocortical Carcinoma (Part G)|Mesothelioma (Part G)|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H) Infinity Pharmaceuticals Inc. December 2015 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

PI3K Signaling Pathway Map

相关PI3K产品

Tags: 购买Eganelisib (IPI-549) | Eganelisib (IPI-549)供应商 | 采购Eganelisib (IPI-549) | Eganelisib (IPI-549)价格 | Eganelisib (IPI-549)生产 | 订购Eganelisib (IPI-549) | Eganelisib (IPI-549)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID