Eganelisib (IPI-549)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S8330

CAS No. 1693758-51-8
Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。
产品安全说明书
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2 nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2 > 360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)的IC50大于20μM[1]。 |
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Cell Data |
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Assay |
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体内研究 | 在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 100 mg/mL (189.19 mM) |
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Ethanol | 8 mg/mL (15.13 mM) | |
Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 528.56 |
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化学式 | C30H24N8O2 |
CAS号 | 1693758-51-8 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03980041 | Active not recruiting | Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab|Drug: Placebos | Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Solid Tumor|Advanced Cancer | Infinity Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb | September 25 2019 | Phase 2 |
NCT02637531 | Active not recruiting | Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab | Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)|Melanoma (Part E)|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)|Triple Negative Breast Cancer (Part F)|Adrenocortical Carcinoma (Part G)|Mesothelioma (Part G)|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H) | Infinity Pharmaceuticals Inc. | December 2015 | Phase 1 |
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