Eganelisib (IPI-549)

目录号:S8330

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Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。

Eganelisib (IPI-549) Chemical Structure

CAS: 1693758-51-8

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1556.1 现货
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PI3K抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
16 nM
体外研究

IPI-549与PI3Kγ能够紧密结合Kd值为290 pM,对其他I型PI3K亚型的亲和力弱58倍以上。在对48种突变型和非突变型蛋白激酶和脂质激酶的实验中,浓度为1 μM的IPI-549对它们没有显著的抑制作用。在PI3K-α, -β, -γ和-δ依赖性的细胞内p-AKT实验中,IPI-549有效抑制PI3Kγ(IC50=1.2 nM),而对其他I类亚型具有146倍以上的选择性。此外,IPI-549在体外抑制依赖于PI3Kγ骨髓来源细胞的迁移。在80种GPCRs、离子通道、和转运体中,浓度为10 μM的IPI-549具有高选择性。它具有中等的细胞透性,能够透过Caco-2x单细胞层。在肝细胞中,代谢缓慢(t1/2 > 360 min)。对所检测的CYP亚型(1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4)的IC50大于20μM[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-p65 / p65 27642729
体内研究 在体内模型中(小鼠、大鼠、犬类和猴子),IPI-549具有良好的口服生物利用度、低清除率、在组织中平均分布体积为1.2 L/kg。它在体内具有良好的药代动力学特征,能有效地、选择性地抑制PI3Kγ。在小鼠模型中,口服IPI549能够显著地、剂量依赖性地减少中性粒细胞迁移。此外,在小鼠同源模型中,IPI-549通过改变肿瘤微环境中免疫细胞,可抑制肿瘤生长[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: SKOV-3细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 30 min
  • Method:

    将SKOV-3以200,000 cells/200 μL/well的密度接种于96孔细胞培养板中,培养于含10% FBS的RPMI-1640培养基中。在5% CO2、37℃培养箱中培养过夜。第二天,加入化合物,DMSO的终浓度为0.5%,在小分子化合物中孵育30分钟(5% CO2,37℃)。然后加入预冷的Lysis buffer,将培养板置于冰上孵育5分钟,3000 rpm,4℃离心5分钟。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬, 食蟹猴
  • Dosages: 0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
  • Administration: p.o.; i.v.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 528.56
化学式

C30H24N8O2

CAS号 1693758-51-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03980041 Active not recruiting Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab|Drug: Placebos Bladder Cancer|Urothelial Carcinoma|Solid Tumor|Advanced Cancer Infinity Pharmaceuticals Inc.|Bristol-Myers Squibb September 25 2019 Phase 2
NCT02637531 Active not recruiting Drug: IPI-549 (eganelisib)|Drug: Nivolumab Advanced Solid Tumors (Part A/B/C/D)|Non-small Cell Lung Cancer (Part E)|Melanoma (Part E)|Squamous Cell Cancer of the Head and Neck (Part E)|Triple Negative Breast Cancer (Part F)|Adrenocortical Carcinoma (Part G)|Mesothelioma (Part G)|High-circulating Myeloid-derived Suppressor Cells (Part H) Infinity Pharmaceuticals Inc. December 2015 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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