PF-4989216
PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。
PF-4989216 Chemical Structure
CAS: 1276553-09-3
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产品质控
PF-4989216相关产品
| 相关靶点 | p110α p110β p110δ p110γ C2β Vps34 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 凋亡分子化合物库 细胞周期化合物库 NF-κB信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PI3K抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-4989216显著抑制细胞活性，在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中，比如NCI-H69，NCI-H1048，和Lu99A细胞。PF-4989216，通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程，并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中，PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。[1] | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | NCI-H69，NCI-H1048，NCI-H1436，NCI-H82，NCI-H254，NCI-H526，NCI-H1963，NCI-H146，NCI-H841，Lu99A，Lu134B，和 Lu134A细胞 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | SCLC细胞(5,000细胞/孔)接种到96孔微量滴定板，在37°C，5% CO2环境下于供应商推荐的生长培养基中培养，并将化合物以10 μM的起始浓度连续3倍稀释加入每个孔。化合物加入72小时后，按照制造说明书加入CellTiter-Glo (CTG)溶液。荧光在Envision酶标仪上读取。所有实验以一式两份进行，并且至少重复3次。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中，PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号，并诱导抗肿瘤活性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 NCI-H69 或 NCI-H1048 异种移植瘤的SCID小鼠 |
| Dosages | 350 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 380.4 | 分子式 | C18H13FN6OS |
| CAS号 | 1276553-09-3 | SDF | Download PF-4989216 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=C(C(=C(S2)C3=NC=NN3)C4=C(C=C(C=C4)C#N)F)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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