SF2523

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8589

SF2523 Chemical Structure

CAS No. 1174428-47-7

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

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客户使用Selleck生产的SF2523发表文献1篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
靶点
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
BRD4 [1]
(Cell-free assay)
mTOR [1]
(Cell-free assay)
9 nM 34 nM 158 nM 241 nM 280 nM
体外研究

SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合,抑制M1-M2转变,在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平;通过组织AKT在Ser473的磷酸化,抑制AKT的激活[2]。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用(Kd=140 nM),对BRD4的BD1具有相似的亲和力(Kd=150 nM);但它对BRD4的BD2的亲和力较弱(Kd=710 nM)。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力,发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似,而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力,但对其他BDs的结合亲和力弱得多[3]

体内研究 SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性,已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用[2]。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式,SF2523对宿主具有更少毒性作用[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: 成神经细胞瘤SKNBE2细胞系
  • Concentrations: 5 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    将SKNBE2进行血清饥饿4小时,用50 ng/mL IGF对细胞进行刺激,然后用1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM SF1126, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235 或 200 nM CAL101对细胞进行处理、孵育,处理24小时。收集细胞,提取RNA,进行RT-PCR检测。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: Nude mice (8-wk old, female, NSG) with xenografted tumor
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 29 mg/mL (78.08 mM)
Ethanol 7 mg/mL (18.84 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 371.41
化学式

C19H17NO5S

CAS号 1174428-47-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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