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S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
J Clin Invest, 2025, e177599
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
Elife, 2025, 13RP103064
PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012467
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:8679-8689
S7189 Molibresib (I-BET-762) Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
Cells, 2024, 13(13)1108
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
EBioMedicine, 2023, 95:104752
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9
Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S7295 Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422
S7304 CPI-203 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S7315 PFI-3 PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
J Transl Med, 2023, 21(1):639
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120
MedComm (2020), 2022, 3(3):e152
Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400 Mivebresib (ABBV-075) Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415
Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
S8723 ABBV-744 ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7835 I-BRD9 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258
Cell Death Dis, 2025, 16(1):326
iScience, 2025, 28(3):112010
S7233 Bromosporine Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。
J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200
Front Oncol, 2022, 12:1011173
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
J Immunol, 2025, vkaf109
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
S7620 GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393
HAL OPEN SCIENCE, 2023,
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
S8297 ARV-825 ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7
Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8180 PF-CBP1 HCl PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
Nat Commun, 2022, 13-1:6117
Nat Aging, 2021, 1(2):165-178
Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753 INCB054329 INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7305 MS436 MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。
J Biol Chem, 2025, 301(9):110590
Antiviral Res, 2023, 211:105552
Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241
Exp Ther Med, 2023, 26(5):542
Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8179 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S6993 (+)-JQ1 carboxylic acid (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)是具有羧酸官能团的(+)-JQ1。JQ1 carboxylic acid可用作 PROTAC 的前体，在与接头和 E3 连接酶配体缀合后靶向 BET 溴结构域。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S8714 INCB057643 INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。
Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
E1103 AU-15330 AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
E1994 DBr-1 DBr-1 是一种 DCAF1-BRD9 PROTAC，由 BRD9 结合剂 BI-956448 通过哌啶-脂肪族碳连接体连接到 DCAF1 支架而产生。它是一种强效且选择性的 BRD9 降解剂，DC50 为 90 nM。它克服了对 VHL 降解剂的固有抗性，将 DCAF1-PROTAC 定位为对抗连接酶介导抗性的有前途的策略。
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
Viruses, 2024, 16(5)775
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199
E1932 DW71177 DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。
E1517 ZEN-3694 (BET-IN-19) ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
bioRxiv, 2025, 2025.08.30.673282
E1926New IBG1 IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) 是一种 PROTAC 样降解剂，专门针对 BET 溴结构域，对 BRD4 的 DC50 为 0.15 nM。它由与 E7820 连接的 BET 抑制剂 JQ1 组成，并通过 CRL4-DCAF16 发挥作用。
S8763 ZL0420 ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。
E0494 NI-42 NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
S8625 GNE-049 GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
E1095 ODM-207 ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
E4712 SDU-071 SDU-071 是 BRD4-p53 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，IC50 为 2.7 μM，可抑制 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞迁移、侵袭和体内肿瘤生长。它还以浓度依赖性方式表现出抗增殖活性，在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 分别为 10.5 μM (72 h) 和 12.6 μM (96 h)。
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
E1683 DN02 DN02 是 BRD8 溴结构域和末端外结构域（BET）家族蛋白的选择性探针。它对 BRD8(1) 表现出主要选择性，Kd 为 32 nM，同时也对 BRD8 的第二个溴结构域（BRD8(2)，Kd >1000 nM）显示出选择性。
S0344 Y06036 Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。
E1859 FHD-609 FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
S7615 MS417 MS417 (GTPL7512) 是 BET 特异性 BRD4 的选择性抑制剂。MS417 与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30 nM 和 46 nM，Kd 值分别为 36.1 nM 和 25.4 nM。MS417 可有效阻断 BRD4 与乙酰化 NF-κB 的结合，并减弱经 TNFα 处理的肾细胞中 NF-κB 对促炎基因的转录激活。
S3573 Trotabresib (CC-90010) Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
E1144 dBRD9 dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
E1664 GNE-987 GNE-987 是一种 BRD4 降解 PROTAC，由 BRD4B1 和 BRD4B2（BRD4 溴结构域 1 和 2）以及 VHL E3-泛素连接酶组成。它对 EOL-1 AML 细胞系表现出 BRD4 降解活性，DC50 为 0.03 nM。GNE-987 通过促进 BRD4 的快速和持续降解并抑制其下游靶标来抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。它还在 AML 细胞系中表现出强大的抗肿瘤活性。
S2941 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E4609 Amredobresib Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。
S8574 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。
S8545 TEN-010 ((S)-JQ-35) TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
E8018 BAY-299 BAY-299 是一种强效双重抑制剂，靶向溴结构域和 PHD 指 (BRPF) 家族成员 BRPF2，以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1 和 TAF1L，BRPF2 BD 的 IC50 为 67 nM，TAF1 BD2 的 IC50 为 8 nM，TAF1L BD2 的 IC50 为 106 nM。
E1177 CFT8634 CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂，DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。
Blood, 2025, blood.2025029429
S9683 GSK778 (iBET-BD1) GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。
S6397 Thalidomide-NH-C4-NH-Boc Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684 GSK046 (iBET-BD2) GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E4713 BBC0403 BBC0403 是一种小分子选择性抑制剂，可抑制溴结构域蛋白 2（BRD2），对 BRD2（BD2）和 BRD2（BD1）的 Kds 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。它是一种潜在的关节内注射治疗药物，可用于治疗骨关节炎（OA）。
E0781 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9
Nat Commun, 2025, 16(1):4133
J Clin Invest, 2025, e177599
S1109 BI 2536 BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂，无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ，其Kd值为37 nM，并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379
bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S2780 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2，无细胞试验中BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
Elife, 2025, 13RP103064
PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012467
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:8679-8689
S7189 Molibresib (I-BET-762) Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
Cells, 2024, 13(13)1108
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
EBioMedicine, 2023, 95:104752
S7525 XMD8-92 XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00216-9
Mol Biol Rep, 2024, 51(1):313
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43369-x
S7295 Apabetalone (RVX-208) Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422
S7304 CPI-203 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00384-2
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
S1216 PFI-1 (PF-6405761) PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂，作用于BRD4和BRD2，无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120
MedComm (2020), 2022, 3(3):e152
Cell Death Dis, 2022, 13(10):912
S8400 Mivebresib (ABBV-075) Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415
Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125
S8762 dBET6 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292
J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
J Pathol, 2024, 262(1):37-49
S8723 ABBV-744 ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(7):9
Nat Cell Biol, 2022, 24(1):24-34
S7835 I-BRD9 I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102258
Cell Death Dis, 2025, 16(1):326
iScience, 2025, 28(3):112010
S7233 Bromosporine Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂，作用于BRD2， BRD4， BRD9和CECR2，IC50分别为0.41 μM， 0.29 μM， 0.122 μM和0.017 μM 。
J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200
Front Oncol, 2022, 12:1011173
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8739 PLX51107 PLX51107是一种新型的BET抑制剂，对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM，而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中，PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用，Kd值在100 nM以内。
J Immunol, 2025, vkaf109
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623
S7620 GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A (I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。
Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5382-5393
HAL OPEN SCIENCE, 2023,
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
S8180 PF-CBP1 HCl PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
Nat Commun, 2022, 13-1:6117
Nat Aging, 2021, 1(2):165-178
Cancer Res, 2018, 78(2):436-450
S8753 INCB054329 INCB054329是BET抑制剂，对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。
Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7305 MS436 MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂，对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。
Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
Cell Physiol Biochem, 2018, 50(2):640-653
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8296 dBET1 dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
Exp Ther Med, 2023, 10.3892/etm.2023.12241
Exp Ther Med, 2023, 26(5):542
Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20
S8190 CPI-637 CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中，CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中，它具有高度选择性，相较而言，对BRD9的生化活性比较突出。
Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S8179 BI-7273 BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S8714 INCB057643 INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
Sci Rep, 2023, 13(1):18554
S0137 dBET57 dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂，其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。
J Immunol Res, 2022, 2022:7945884
S8113 BI-9564 BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂，IC50分别为75 nM和3.4 μM。
Mol Cancer Res, 2019, 17(7):1503-1518
E1103 AU-15330 AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S8785 A1874 A1874是一种基于nutlin，PROTAC类BRD4降解剂，能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98％。
S8665 GNE-781 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
Viruses, 2024, 16(5)775
PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9691 BMS-986158 BMS-986158是一种BET抑制剂，在NCI-H211小细胞肺癌(SCLC)细胞和MDA-MB231三阴性乳腺癌(TNBC)细胞中的IC50分别为6.6  nM和5  nM。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(2)199
E1932 DW71177 DW71177 是一种有效的 BD1-选择性 BET 抑制剂。DW71177 选择性地与 BD1 相互作用并表现出强大的抗白血病活性。DW71177 也可用于急性髓系白血病的研究。
E1517 ZEN-3694 (BET-IN-19) ZEN-3694 是一种口服生物可利用的溴结构域末端抑制剂 (bromodomain extraterminal inhibitor, BETi)，可导致转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 模型中 AR 信号表达下调。
bioRxiv, 2025, 2025.08.30.673282
S8763 ZL0420 ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂，对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM，具有良好的选择性。
E0494 NI-42 NI-42是一种有效的溴结构域和含PHD指(bromodomain and PHD finger-containing, BRPF)抑制剂，对BRPF1/2/3的IC50为7.9、48、260 nM。
S8625 GNE-049 GNE-049是一种高效、选择性的CBP抑制剂。经TR-FRET检测，IC50为1.1 nM。GNE-049还能有效抑制BRET和BRD4， IC50值分别为12 nM和4200 nM。
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
E1095 ODM-207 ODM-207是一种有效的选择性BET抑制剂，在结构上与苯二氮卓类药物无关。ODM-207在患者来源的癌细胞和异种移植模型中显示出强大的抗增殖作用。
E4712 SDU-071 SDU-071 是 BRD4-p53 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂，IC50 为 2.7 μM，可抑制 MDA-MB-231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞迁移、侵袭和体内肿瘤生长。它还以浓度依赖性方式表现出抗增殖活性，在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 分别为 10.5 μM (72 h) 和 12.6 μM (96 h)。
S1027 FL-411 FL-411 (BRD4-IN-1) 是一种有效的 Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的选择性抑制剂，对于BRD4(1)的IC50为0.43 μM。FL-411 可通过阻断BRD4-AMPK的相互作用来诱导ATG5依赖性的自噬相关的细胞死亡(ACD)。
S0344 Y06036 Y06036 (Compound 6i) 是一种有效的、选择性的 BET 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。Y06036 可结合到BRD4(1)的溴结构域，对应的Kd值为82 nM。
E1859 FHD-609 FHD-609作为BRD9蛋白（含溴结构域的蛋白9）的选择性抑制剂和降解剂。FHD-609靶向ncBAF，可用于研究涉及BAF复合物亚基突变的各种癌症。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
S7615 MS417 MS417 (GTPL7512) 是 BET 特异性 BRD4 的选择性抑制剂。MS417 与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30 nM 和 46 nM，Kd 值分别为 36.1 nM 和 25.4 nM。MS417 可有效阻断 BRD4 与乙酰化 NF-κB 的结合，并减弱经 TNFα 处理的肾细胞中 NF-κB 对促炎基因的转录激活。
S3573 Trotabresib (CC-90010) Trotabresib (CC-90010)是一种可逆的、口服活性的、中枢神经系统渗透性的 bromodomain and extra-terminal (BET) proteins 的抑制剂。CC-90010 用于晚期实体瘤的研究。
Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471
E1144 dBRD9 dBRD9是一种双功能分子，它连接一个小分子，专门结合Bromodomain-containing protein 9 （BRD9）的溴域，和另一个招募小脑E3泛素连接酶的配体（ligand that recruits the cereblon E3 ubiquitin ligase），在MOLM-13细胞中有效而选择性地降解BRD9，IC50为104 nM。
E0807 NHWD-870 NHWD-870通过抑制BRD4及其靶标HIF1α来抑制CSF1的表达。
S2941 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA是溴结构域和末端外(Bromodomain and extra-terminal, BET)抑制剂JQ1的衍生物。
S2943 BRD9539 BRD9539是一种组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂，也抑制PRC2活性。
E4609 Amredobresib Amredobresib (BI894999) 是一种口服BET抑制剂，可作为乙酰赖氨酸模拟物。它可阻止溴结构域 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 与乙酰化组蛋白结合，对 BRD4-BD1的IC50为5 nM，对BRD4-BD2的IC50为41 nM。
S8574 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂，IC50 为 8 nM。
S8545 TEN-010 ((S)-JQ-35) TEN-010 (RG6146, Ro-6870810,(S)-JQ-35) 是一种Bromodomain and Extra-Terminal (BET)家族的含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
E8018 BAY-299 BAY-299 是一种强效双重抑制剂，靶向溴结构域和 PHD 指 (BRPF) 家族成员 BRPF2，以及 TATA 盒结合蛋白相关因子 TAF1 和 TAF1L，BRPF2 BD 的 IC50 为 67 nM，TAF1 BD2 的 IC50 为 8 nM，TAF1L BD2 的 IC50 为 106 nM。
S9683 GSK778 (iBET-BD1) GSK778 (iBET-BD1)是BET蛋白的BD1溴结构域抑制剂，对BRD2 BD1的IC50值为75 nM，对BRD3 BD1为41 nM，对BRD4 BD1为41 nM，对 BRDT BD1为143 nM。
S6397 Thalidomide-NH-C4-NH-Boc Thalidomide-NH-C4-NH-Boc是一种新型、有效和选择性的含溴结构域蛋白4 (Bromodomain-containing protein 4, BRD4)和含溴结构域蛋白2 (Bromodomain-containing protein 2, BRD2)降解剂，可用于开发治疗癌症的疗法。
S9684 GSK046 (iBET-BD2) GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2的IC50值为264 nM、98 nM、49 nM和214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
S9685 GSK620 GSK620 是一种泛 BD2 的抑制剂，在人全血中显示出抗炎表型，具有优良的广泛选择性、显影性和体内口服药代动力学。
E4713 BBC0403 BBC0403 是一种小分子选择性抑制剂，可抑制溴结构域蛋白 2（BRD2），对 BRD2（BD2）和 BRD2（BD1）的 Kds 分别为 7.64 μM 和 41.37 μM。它是一种潜在的关节内注射治疗药物，可用于治疗骨关节炎（OA）。
E0781 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-in-1是含溴结构域蛋白（bromodomain-containing protein，BAZ1A）的有效抑制剂，对BAZ1A溴域的Kd值为0.52 μM，对表达高水平BAZ1A的癌细胞具有良好的抗生存活性，但对BAZ1A表达水平低的癌细胞具有弱或无活性。
S8889 MZ-1 MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2，对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。
J Biol Chem, 2025, 301(9):110590
Antiviral Res, 2023, 211:105552
Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929
S6993 (+)-JQ1 carboxylic acid (+)-JQ1 carboxylic acid ((+)-JQ1-COOH)是具有羧酸官能团的(+)-JQ1。JQ1 carboxylic acid可用作 PROTAC 的前体，在与接头和 E3 连接酶配体缀合后靶向 BET 溴结构域。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
E1926New IBG1 IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) 是一种 PROTAC 样降解剂，专门针对 BET 溴结构域，对 BRD4 的 DC50 为 0.15 nM。它由与 E7820 连接的 BET 抑制剂 JQ1 组成，并通过 CRL4-DCAF16 发挥作用。

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