Epigenetic Reader Domain

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Epigenetic Reader Domain产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

S7189

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S7853New

CPI-0610

CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S8968New

PRI-724

PRI-724 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。

S8961New

Alobresib (GS-5829)

Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。

S0137New

dBET57

dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。

S8948New

SRX3207

SRX3207 is a novel dual Syk-PI3K inhibitor with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 can relieve tumor immunosuppression.

S8785New

A1874

A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。

S6758New

I-CBP112

I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂,对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。

S8574New

BI 894999

BI 894999 是一种有效的、选择性的 BET 抑制剂,可抑制BRD4-BD1和BRD4-BD2与乙酰化组蛋白的结合,对应的IC50值分别为5 nM和41 nM。BI 894999 对BRD2/3/4和BRDT (Kd为0.49-1.6 nM) 具有高度选择性,相对于BRD4-BD1具有至少200倍的选择性。

S7295

Apabetalone (RVX-208)

Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane) 是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

Birabresib (OTX015)

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S8179

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

S8762

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S5262

UNC-926

Solithromycin, belonging to the well-known class of macrolide antibiotics that also includes azithromycin, is a potent bacterial protein synthesis inhibitor.

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S8763

ZL0420

ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。

S8297

ARV-825

ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。

S8589

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S8714

INCB057643

INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S8409

KG-501 (2-naphthol-AS-E-phosphate)

KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S8400

Mivebresib(ABBV-075)

Mivebresib(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

S5916

GSK 5959

GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。

S8296

dBET1

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。

S8265

GSK6853

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

S8496

EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。

S8180

PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S8739

PLX51107

PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。

S8344

AZD5153

AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。

S7835

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S8753

INCB054329

INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

S8113

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S8846

compound 3i (666-15)

Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

S8723

ABBV-744

ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。

S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有对抗CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。

S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

S8889New

MZ-1

MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

S7189

Molibresib (I-BET-762)

Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A) 是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S3233New

Emetine hydrochloride

Emetine hydrochloride (NSC 33669) 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine hydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S3239New

Emetine Dihydrochloride

Emetine Dihydrochloride 是一种从吐根 ipecac 根部提取的主要生物碱,在临床上被用作催吐和抗原生动物药物,可降低 HIFs (hypoxia-inducible factors; HIF-1α and HIF-2α)PDK1RhoARho-kinases (ROCK1 and ROCK2)BRD4。Emetine Dihydrochloride 可抑制细胞的自噬,并具有抗疟疾、抗病毒、抗细菌和抗变形虫的作用。 已取得危险化学品经营许可

S7853New

CPI-0610

CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。

S9648New

NEO2734

NEO2734 (EP31670) 是一种新型的、口服活性的 p300/CBPBET bromodomain 的选择性双重抑制剂,对应的IC50值均<30 nM。

S8968New

PRI-724

PRI-724 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。

S8961New

Alobresib (GS-5829)

Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。

S0137New

dBET57

dBET57 是一种基于PROTAC技术的新颖、有效且具有选择性的 BRD4BD1 的降解剂,其DC50/5h值为500 nM。dBET57在 BRD4BD2 上无效。

S8948New

SRX3207

SRX3207 is a novel dual Syk-PI3K inhibitor with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 can relieve tumor immunosuppression.

S8785New

A1874

A1874是一种基于nutlin,PROTAC类BRD4降解剂,能够以纳摩尔浓度将其目标蛋白降解98%。

S6758New

I-CBP112

I-CBP112是有效的选择性CBP/p300抑制剂,对CBP和p300的离解常数Kd值分别为151 ± 6 nM和167 ± 8 nM。

S8574New

BI 894999

BI 894999 是一种有效的、选择性的 BET 抑制剂,可抑制BRD4-BD1和BRD4-BD2与乙酰化组蛋白的结合,对应的IC50值分别为5 nM和41 nM。BI 894999 对BRD2/3/4和BRDT (Kd为0.49-1.6 nM) 具有高度选择性,相对于BRD4-BD1具有至少200倍的选择性。

S7295

Apabetalone (RVX-208)

Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S7152

C646

C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。

S1848

Curcumin

Curcumin (Diferuloylmethane) 是流行的印度香料姜黄的主要姜黄色素,属于姜科(Zingiberaceae)。它是p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM)和Histone deacetylase (HDAC)的抑制剂,能够激活Nrf2 pathway并抑制NF-κB的激活。Curcumin 可诱导线粒体自噬、细胞自噬、凋亡和细胞周期阻滞,并具有抗肿瘤的活性。Curcumin 可通过减少铁死亡介导的细胞死亡来减少横纹肌溶解相关的肾衰竭。Curcumin 对各种人类病原体(如流感病毒,丙型肝炎病毒,HIV等)具有抗感染特性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

Birabresib (OTX015)

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S8179

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

S8762

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S8740

A-485

A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂,对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点,它对p300/CBP更具有选择性。

S5262

UNC-926

Solithromycin, belonging to the well-known class of macrolide antibiotics that also includes azithromycin, is a potent bacterial protein synthesis inhibitor.

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S8763

ZL0420

ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。

S8297

ARV-825

ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。

S8589

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S8714

INCB057643

INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S8409

KG-501 (2-naphthol-AS-E-phosphate)

KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。

S7582

Anacardic Acid

Anacardic Acid是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂,也具有抗细菌和抗微生物活性,抑制前列腺素合成,并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。

S8400

Mivebresib(ABBV-075)

Mivebresib(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

S5916

GSK 5959

GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。

S8296

dBET1

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。

S8265

GSK6853

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

S8496

EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。

S8180

PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S8739

PLX51107

PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。

S8344

AZD5153

AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。

S7835

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S8753

INCB054329

INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

S8113

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S8846

compound 3i (666-15)

Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

S8723

ABBV-744

ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0022New

YF-2

YF-2 是一种高选择性的、可血脑屏障渗透的 histone acetyltransferase (HAT) 的激活剂。在体外测定中,YF-2 具有对抗CBP、PCAF和GCN5的活性,EC50 分别为2.75 μM、29.04 μM和49.3 μM。YF-2 也增加p300活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8889New

MZ-1

MZ-1 是一种 bromodomain-containing protein 4 (BRD4) 的PROTAC降解剂。MZ-1 可结合到Brd结构域Brd2BD1、Brd2BD2、Brd3BD1、Brd3BD2、Brd4BD1和Brd4BD2,对应的Kd值分别为62 nM、60 nM、21 nM、13 nM、39 nM和15 nM。