Epigenetic Reader Domain

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Epigenetic Reader Domain产品

新Epigenetic Reader Domain产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

S7189

I-BET-762

I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S7295

Apabetalone (RVX-208)

Apabetalone (RVX-208)是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S8574New

BI 894999

BI894999 is a novel potent and selective BET inhibitor with IC50 values of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.

S8766New

AT1

AT1 is highly selective Brd4 degrader which is a designed molecule based on the crystal structures of MZ1 bound to BRD4 as well as models of VHL proteins.

S8297New

ARV-825

ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。

S8846New

compound 3i (666-15)

Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。

S8739New

PLX51107

PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。

S8296New

dBET1

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。

S8753New

INCB054329(INCB-054329,INCB-54329)

INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

S8762New

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomains降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。

S8714New

INCB057643

INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。

S5916New

GSK 5959

GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。

S8763New

ZL0420

ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

OTX015 (MK 8628/Birabresib)

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S8179

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S8589

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S8409

KG-501 (2-naphthol-AS-E-phosphate)

KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。

S8400

Mivebresib(ABBV-075)

Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。

S8265

GSK6853

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

S8496

EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。

S8180

PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S8344

AZD5153

AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。

S7835

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S8113

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

S8723

ABBV-744

ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。

S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7110

(+)-JQ1

(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。

S2780

I-BET151 (GSK1210151A)

I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型,选择性的BET抑制剂,作用于BRD2,无细胞试验中BRD3BRD4IC50分别为0.5 μM, 0.25 μM和0.79 μM。

S1216

PFI-1 (PF-6405761)

PFI-1是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

S7189

I-BET-762

I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35 nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

S7295

Apabetalone (RVX-208)

Apabetalone (RVX-208)是一种有效的BET bromodomain抑制剂,作用于BD2, 无细胞试验中IC50为0.510 μM,比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。

S8574New

BI 894999

BI894999 is a novel potent and selective BET inhibitor with IC50 values of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.

S8766New

AT1

AT1 is highly selective Brd4 degrader which is a designed molecule based on the crystal structures of MZ1 bound to BRD4 as well as models of VHL proteins.

S8297New

ARV-825

ARV-825是一种BRD4抑制剂,可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上,引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解,持续性下调MYC水平。

S8846New

compound 3i (666-15)

Compound 3i (666-15)是一种有效的、选择性地抑制CREB介导的基因转录的抑制剂,IC50为81 nM。它还能抑制癌细胞的生长,而不影响正常细胞。

S8739New

PLX51107

PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。

S8296New

dBET1

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂,对BRD4的IC50为20 nM,具有高选择性。在7429种检测蛋白中,只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。

S8753New

INCB054329(INCB-054329,INCB-54329)

INCB054329(INCB-054329; INCB-54329)是BET抑制剂,对BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1和BRDT-BD2的IC50分别为44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM和63 nM。

S8762New

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomains降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。

S8714New

INCB057643

INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。

S5916New

GSK 5959

GSK5959是一种有效的、选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM,对BRPF1的选择性是对其他35种溴区结构域(包括BRPF2/3和BET家族)的100倍以上。

S8763New

ZL0420

ZL0420是一种有效的、选择性的BRD4抑制剂,对BRD4 BD1和BRD4 BD2的IC50值分别为27 nM和32 nM,具有良好的选择性。

S7256

SGC-CBP30

SGC-CBP30是强效的CREBBP/EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM 和 38 nM。对CBP的选择性分别是对BRD4(1)和BRD4(2)选择性的40倍和250倍。

S7233

Bromosporine

Bromosporine是一种广谱bromodomains抑制剂,作用于BRD2, BRD4, BRD9和CECR2,IC50分别为0.41 μM, 0.29 μM, 0.122 μM和0.017 μM 。

S7360

OTX015 (MK 8628/Birabresib)

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

S7373

UNC669

UNC669 是一种强效的选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。

S8179

BI-7273

BI-7273是一种有效的、选择性的、可穿透细胞的BRD9 BD抑制剂。对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。

S8190

CPI-637

CPI-637是一种选择性的、具有细胞活性的CBP/EP300溴结构域蛋白抑制剂。在TR-FRET检测中,CPI-637对CBP和EP300的IC50分别为0.03 μM和0.051 μM。在其他溴区结构域中,它具有高度选择性,相较而言,对BRD9的生化活性比较突出。

S7304

CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

S7305

MS436

MS436是一种有效的BET bromodomain抑制剂,对BRD4 (1) 和 BRD4 (2)的Ki分别为<0.085 μM 和 0.34 μM。

S7906

PFI-4

PFI-4是一种有效的选择性BRPF1 bromodomain抑制剂,IC50为80 nM。

S7231

GSK2801

GSK2801是一种选择性溴结构域 BAZ2A/B 抑制剂,KD分别为257 nM 和 136 nM。

S8589

SF2523

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。

S7315

PFI-3

PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。

S8409

KG-501 (2-naphthol-AS-E-phosphate)

KG-501是CREB抑制剂,破坏依赖于CREB的转录(Ki=10 μM)和CREB:CBP的相互作用(Ki=50 μM)。它还能破坏磷酸化CREB(Ser-133)与KIX的结合,Ki约为90 μM。

S8400

Mivebresib(ABBV-075)

Mivebresib(ABBV-075)是一种新型的BET family bromodomain抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。

S8265

GSK6853

GSK6853是一种选择性的苯并咪唑酮BRPF1抑制剂,pIC50为8.1(TR-FRET)。对BRPF1的选择性比对所检测其他BRDs高1600倍以上。

S8496

EED226

EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂,以H3K27me0 peptide为底物时,IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时,IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。

S8180

PF-CBP1 HCl

PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。

S8344

AZD5153

AZD5153是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。

S7835

I-BRD9

I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂,其pIC50为7.3。针对BRD4,其pIC50为5.3。

S7620

GSK1324726A (I-BET726)

GSK1324726A(I-BET726)是BET家族蛋白的高选择性抑制剂,对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。

S8113

BI-9564

BI-9564是一种选择性BRD9和BRD7的溴结构域蛋白抑制剂,IC50分别为75 nM和3.4 μM。

S7681

OF-1

OF-1是一种有效的 BRPF1BBRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。

S8723

ABBV-744

ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂,可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7088

UNC1215

UNC1215是一种有效的,选择性MBT (恶性脑瘤)拮抗剂,与L3MBTL3结合, IC50为40 nM,Kd为120 nM,比作用于人类MBT家族其他成员选择性高50倍。