dBET6
dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
dBET6 Chemical Structure
CAS: 1950634-92-0
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产品质控
PROTAC抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Vero E6 | Function assay | 48 h | IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 µM. | 32353859 | |
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生物活性
| 产品描述 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6，1小时后，BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | CRBN表达缺陷的MOLT4细胞 | ||
| 浓度 | 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM | |||
| 孵育时间 | 3 hr | |||
| 方法 | 用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞，处理3小时。通过离心收集细胞，用PBS洗涤一次，然后转移至PCR管内。快速离心，在47.5℃下孵育3分钟，25℃孵育3分钟，然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环，循环3次。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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29764999 | |
| Western blot | BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2 |
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29764999 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的处理有利于小鼠生存[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性CD-1小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 841.37 | 分子式 | C42H45ClN8O7S |
| CAS号 | 1950634-92-0 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (118.85 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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