dBET6

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8762

dBET6 Chemical Structure

CAS No. 1950634-92-0

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

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客户使用Selleck生产的dBET6发表文献1篇:

产品安全说明书

PROTAC抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。
靶点
BRD4 [1]
()
14 nM
体外研究

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6,1小时后,BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 29764999     


Relative cell viability of patient-derived gliomaspheres treated with the indicated concentrations of dBET6 for 5 d. IC50 values (mean, n = 3) of dBET6 are shown. 

29764999
Western blot
BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 ; 

PubMed: 29764999     


Levels of cell cycle-related proteins in gliomaspheres after dBET6 treatment (50 nM, 24 h). 

p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2 ; 

PubMed: 29764999     


Effect of dBET6 treatment on RNA-Pol2 phosphorylation. U87 and U251 GBM cells were incubated with dBET6 (0.5 µM and 1 µM, respectively) for indicated durations. 

29764999
体内研究

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中,dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了JQ1(20 mg/kg QD)的小鼠,dBET6的处理有利于小鼠生存[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: CRBN表达缺陷的MOLT4细胞
  • Concentrations: 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM
  • Incubation Time: 3 hr
  • Method:

    用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞,处理3小时。通过离心收集细胞,用PBS洗涤一次,然后转移至PCR管内。快速离心,在47.5℃下孵育3分钟,25℃孵育3分钟,然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环,循环3次。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雄性CD-1小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (118.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol '42 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 841.37
化学式

C42H45ClN8O7S

CAS号 1950634-92-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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