| S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 | 
                                                
                                                    Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):1599
                                                 
                                                
                                                    Genome Biol, 2025, 26(1):204
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7153 | 10058-F4 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):138
                                                 
                                                
                                                    Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2025, 16(1):601
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8762 | dBET6 | dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。 | 
                                                
                                                    J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692
                                                 
                                                
                                                    J Pathol, 2024, 262(1):37-49
                                                 
                                                
                                                    Genes Cancer, 2023, 10.18632/genesandcancer.233
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8426 | 10074-G5 | 10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。 | 
                                                
                                                    J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70
                                                 
                                                
                                                    Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Dis, 2024, 15(11):861
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975)是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。 | 
                                                
                                                    Cell Rep, 2025, 44(6):115722
                                                 
                                                
                                                    Transl Oncol, 2025, 57:102414
                                                 
                                                
                                                    RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8905 | MYCi361 | MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。 | 
                                                
                                                    Cells, 2025, 14(10)709
                                                 
                                                
                                                    RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a
                                                 
                                                
                                                    Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S9807 | EN4 | EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共价配体,相对于N-MYC和L-MYC对 c-MYC 具有选择性。EN4 可抑制MYC转录活性、下调MYC靶标,并损害肿瘤发生。 | 
                                                
                                                    Cell Rep, 2025, 44(3):115327
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):3905
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep, 2023, 42(11):113198
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S6963 | APTO-253 | APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 | 
                                                
                                                    Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
                                                 |  | 
                        
                            
                                | F2664 | c-Myc/N-Myc Antibody [G7K4] | Myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 39, bHLHe39, Proto-oncogene c-Myc, Transcription factor p64, myc, N-myc proto-oncogene protein, Class E basic helix-loop-helix protein 37, bHLHe37, MYCN, BHLHE37, NMYC |  |  | 
                        
                            
                                | F0373 | CTCF Antibody [D6C21] | CTCF Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total CTCF protein. |  |  | 
                        
                            
                                | F0896 | N-Myc Antibody [K14L17] | N-Myc,n-Myc/MYCN |  |  | 
                        
                            
                                | F0689 | IMP1 Antibody [A10E3] | IGF2BP1/IMP1,IMP1 |  |  | 
                        
                            
                                | F2500 | MAX Antibody [J15H21] | MAX |  |  | 
                        
                            
                                | S8961 | Alobresib (GS-5829) | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 |  |  | 
                        
                            
                                | E4750New | Cpd. 37 | MYC-IN-3 (Cpd. 37) 是一种炔基取代的苯基吡唑衍生物,是一种 MYC 功能抑制剂,可通过破坏 MYC/MAX 相互作用(在 PC3 细胞中 IC50 为 1.27 μM)并阻止 MYC/MAX 与 DNA 结合来抑制其功能。它对多种恶性细胞系具有抗增殖活性,并在小鼠前列腺癌同种异体移植模型中表现出增强的治疗效果。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1882New | THZ1 | THZ1 是一种有效的 CDK7 共价抑制剂,IC50 为 3.2 nM。它还能抑制 CDK12 和 CDK13 并下调 MYC 表达。它对多种癌细胞系(包括人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 癌症)均具有强大的抗增殖作用。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0103 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0987 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白质相互作用的有效且选择性内源抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录并与 MYC bHLHZip 结构域结合,Kd 为 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依赖性方式抑制肿瘤细胞生长,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 诱导细胞凋亡。 |  |  | 
                        
                            
                                | S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2025, 16(1):4133
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
                                                 
                                                
                                                    PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S9871 | BTYNB | BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一种有效且选择性的 IMP1 与 c-Myc mRNA结合的抑制剂。BTYNB 可下调β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通过损害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA关联来破坏这种增强子功能。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 | 
                                                
                                                    J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1
                                                 |  | 
                        
                            
                                | A5968 | Anti-Myc-Tag Mouse Recombinant mAb | Anti-Myc-Tag detects the level of Myc-tagged target protein. | 
                                                
                                                    Am J Cancer Res, 2025, 15(8):3449-3459
                                                 |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S1109 | BI 2536 | BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。 | 
                                                        Gut, 2025, gutjnl-2024-334274 
                                                        Nat Commun, 2025, 16(1):1599 
                                                        Genome Biol, 2025, 26(1):204 |   | 
                                
                                    
                                        | S7153 | 10058-F4 | 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。 | 
                                                        Nat Commun, 2025, 16(1):138 
                                                        Int J Biol Sci, 2025, 21(6):2762-2779 
                                                        Cell Death Dis, 2025, 16(1):601 |   | 
                                
                                    
                                        | S8426 | 10074-G5 | 10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。 | 
                                                        J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):70 
                                                        Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):139 
                                                        Cell Death Dis, 2024, 15(11):861 |  | 
                                
                                    
                                        | S8906 | MYCi975 | MYCi975 (NUCC-0200975)是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。 | 
                                                        Cell Rep, 2025, 44(6):115722 
                                                        Transl Oncol, 2025, 57:102414 
                                                        RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a |  | 
                                
                                    
                                        | S8905 | MYCi361 | MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。 | 
                                                        Cells, 2025, 14(10)709 
                                                        RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a 
                                                        Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006 |  | 
                                
                                    
                                        | S9807 | EN4 | EN4 是靶向 MYC 的半胱氨酸171(C171)的共价配体,相对于N-MYC和L-MYC对 c-MYC 具有选择性。EN4 可抑制MYC转录活性、下调MYC靶标,并损害肿瘤发生。 | 
                                                        Cell Rep, 2025, 44(3):115327 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):3905 
                                                        Cell Rep, 2023, 42(11):113198 |  | 
                                
                                    
                                        | S6963 | APTO-253 | APTO-253 (LOR-253, LT-253) 可抑制 c-Myc 的表达并选择性诱导 CDKN1A (p21),促进G0-G1细胞周期停滞并触发急性髓细胞白血病(AML)细胞中的凋亡。APTO-253 也是一种 KLF4 (Krüppel-like factor 4) 的诱导剂。 | 
                                                        Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94 |  | 
                                
                                    
                                        | E4750New | Cpd. 37 | MYC-IN-3 (Cpd. 37) 是一种炔基取代的苯基吡唑衍生物,是一种 MYC 功能抑制剂,可通过破坏 MYC/MAX 相互作用(在 PC3 细胞中 IC50 为 1.27 μM)并阻止 MYC/MAX 与 DNA 结合来抑制其功能。它对多种恶性细胞系具有抗增殖活性,并在小鼠前列腺癌同种异体移植模型中表现出增强的治疗效果。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E1882New | THZ1 | THZ1 是一种有效的 CDK7 共价抑制剂,IC50 为 3.2 nM。它还能抑制 CDK12 和 CDK13 并下调 MYC 表达。它对多种癌细胞系(包括人类 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 癌症)均具有强大的抗增殖作用。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0103 | ML327 | ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0987 | MYCMI-6 | MYCMI-6 (NSC354961) 是 MYC:MAX 蛋白质相互作用的有效且选择性内源抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录并与 MYC bHLHZip 结构域结合,Kd 为 1.6μM。 MYCMI-6 以 MYC 依赖性方式抑制肿瘤细胞生长,IC50 <0.5μM。 MYCMI-6 诱导细胞凋亡。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S9667 | Inobrodib (CCS-1477) | Inobrodib (CCS1477; CBP-IN-1; CBP/p300-IN-4)是一种有效的和选择性的 p300/CBP bromodomain 的抑制剂。CCS1477 通过抑制 androgen receptor (AR) 的表达和功能以及抑制 c-Myc 起作用。 | 
                                                        Nat Commun, 2025, 16(1):4133 
                                                        bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346 
                                                        PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598 |  | 
                                
                                    
                                        | S9871 | BTYNB | BTYNB (BTYNB IMP1 Inhibitor, MDK6620) 是一种有效且选择性的 IMP1 与 c-Myc mRNA结合的抑制剂。BTYNB 可下调β-TrCP1 mRNA并降低 nuclear transcriptional factors-kappa B (NF-κB)的激活。BTYNB 通过损害IGF2 mRNA-binding protein 1 (IGF2BP1)-RNA关联来破坏这种增强子功能。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0249 | Mycro 3 | Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的、选择性的 c-Myc 抑制剂。Mycro 3 还对AP-1 显示出弱的抑制活性。 | 
                                                        J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00377-1 |  |