c-Myc

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

c-Myc产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S7153

10058-F4

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

S0103New

ML327

ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。

S0987New

MYCMI-6

MYCMI-6 (NSC354961) is a potent and selective endogenous inhibitor of MYC:MAX protein interactions. MYCMI-6 blocks MYC-driven transcription and binds to the MYC bHLHZip domain with Kd of 1.6 μM. MYCMI-6 inhibits tumor cell growth in a MYC-dependent manner with IC50 of <0.5 μM. MYCMI-6 induces apoptosis.

S8905New

MYCi361

MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。

S8906New

MYCi975

MYCi975 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。

S8426

10074-G5

10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。

S8762

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

S8961New

Alobresib (GS-5829)

Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1109

BI 2536

BI-2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83 nM。BI-2536可抑制 Bromodomain 4 (BRD4) ,其Kd值为37 nM,并有效地抑制 c-Myc 的表达。BI-2536可诱导凋亡而减弱自噬。Phase 2。

S7153

10058-F4

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。

S0103New

ML327

ML327 是一种异恶唑化合物,可阻止MYC的表达和神经母细胞瘤中肿瘤形成。ML327 还可恢复 E-cadherin 的表达,其胞内印迹的EC50值为1.0 μM。ML327 可诱导凋亡。

S0987New

MYCMI-6

MYCMI-6 (NSC354961) is a potent and selective endogenous inhibitor of MYC:MAX protein interactions. MYCMI-6 blocks MYC-driven transcription and binds to the MYC bHLHZip domain with Kd of 1.6 μM. MYCMI-6 inhibits tumor cell growth in a MYC-dependent manner with IC50 of <0.5 μM. MYCMI-6 induces apoptosis.

S8905New

MYCi361

MYCi361 (NUCC-0196361)是一种 MYC 的抑制剂,可与细胞内的MYC结合,破坏 MYC/MAX 二聚体并削弱MYC驱动的基因表达。MYCi361 可与MYC结合,对应的Kd值为3.2 μM。MYCi361 可抑制体内肿瘤生长,增加肿瘤免疫细胞浸润,上调肿瘤上的PD-L1,并使肿瘤对anti-PD1免疫疗法敏感。

S8906New

MYCi975

MYCi975 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MYC 抑制剂,可破坏MYC/MAX相互作用,促进MYC T58磷酸化和MYC降解,并损害MYC驱动的基因表达。MYCi975具有有效的抗肿瘤活性。

S8426

10074-G5

10074-G5是c-Myc抑制剂,与c-Myc的bHLH-ZIP区域结合并使其变性(Kd=2.8 μM),因而抑制c-Myc/Max异聚体的形成和其转录活性(IC50=146 μM)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8762

dBET6

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂,与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8961New

Alobresib (GS-5829)

Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。