Alobresib (GS-5829)
中文名称：阿罗布塞
Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
Alobresib (GS-5829) Chemical Structure
CAS: 1637771-14-2
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂，是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLK、AKT、ERK1/2和MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02983604 | Terminated | Advanced Estrogen Receptor Positive HER2- Breast Cancer |
Gilead Sciences |
January 10 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02607228 | Terminated | Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer |
Gilead Sciences |
December 8 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02392611 | Completed | Solid Tumors and Lymphomas |
Gilead Sciences |
March 16 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 437.49 | 分子式 | C26H23N5O2 |
| CAS号 | 1637771-14-2 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C3C(=C2)NC(=N3)C4CC4)C(C5=CC=CC=N5)(C6=CC=CC=N6)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (198.86 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL Water : ˂1 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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