PFI-1 (PF-6405761)

For research use only. Not for use in humans.

Pfizer辉瑞授权生产 目录号:S1216

PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure

CAS No. 1403764-72-6

PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1646.49 现货
RMB 728.91 现货
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客户使用Selleck生产的PFI-1 (PF-6405761)发表文献7篇:

产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PFI-1 (PF-6405761) 是一种具有高度选择性的BET(包含溴结构域蛋白)抑制剂,作用于BRD4BRD2,无细胞试验中IC50分别为0.22 μM和98 nM。
靶点
BRD2 [4]
(Cell-free assay)
BRD4 [1]
(Cell-free assay)
98 nM 0.22 μM
体外研究

PFI-1 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合,KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6,EC50为1.89 μM。[1]PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞,诱导细胞活力降低,这种作用存在剂量依赖性。[2] PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。[3]

体内研究 PFI-1 按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠,分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1,半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠,口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠,Cmax 为58 ng/mL,Tmax 为1小时,半衰期约为2 小时。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: T4302 CD133+ 细胞
  • Concentrations: 1 mM
  • Incubation Time: 5 天
  • Method:

    为了测定剂量反应,细胞一式三份按每孔5×103的密度接种到96孔板中。加入2或4倍稀释的PFI-1。接种5天后,使用 CellTiter-Glo 试剂盒测定细胞数,然后归一化到相应空白对照组。通过GraphPad Prism 5 软件使用 4-parameter logistic非线性回归模型测定IC50值。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 大鼠
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 69 mg/mL (198.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 347.39
化学式

C16H17N3O4S

CAS号 1403764-72-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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免费分装抑制剂

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

Epigenetic Reader Domain Inhibitors with Unique Features

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