Mivebresib (ABBV-075)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8400 中文名称:米维布塞

Mivebresib (ABBV-075) Chemical Structure

CAS No. 1445993-26-9

Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间),具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM),对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。Mivebresib(ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
靶点
BRD2 [1] BRD4 [1] BRD-T [1]
体外研究

ABBV-075在细胞生存能力检测中,在多种癌细胞系(来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤)具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制,导致G1期阻滞,进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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insect cells M1zV[GZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M13FemlvcGmkaYTpc44hd2ZicnXjc41jcW6jboSg[pVtdCCuZX7neIghcHWvYX6gUk11\XKvaX7hcEBJcXN4LYTh[4dm\CCEUlS0JEgzKHSxIEGzOlIhemW|aXT1[ZMqKGW6cILld5Nm\CCrbjDiZYN2dG:4aYL1d{Bqdm[nY4Tl[EBqdnOnY4SgZ4VtdHNidYPpcochcGm|dH;u[UBJPCCyZYD0bYRmKGG|IIP1ZpN1emG2ZTDifUBidHCqYTDzZ5Jm\W5iYYPzZZktKEmFNUC9NE4xOs7:TT6= NHLwPFg9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEWyPVU1Pid-M{C1Nlk2PDZ:L3G+
MV411 MnXxRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl? MoPHO|IhcHK| NWn3[oZKSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBDWkR2LYPlcpNqfGm4ZTDoeY1idiCPVkSxNUBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMh[nliQ1PLPEBie3OjeTygTWM2OD1yLkC3{txONg>? M2fuWFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6M{G0OVE{Lz5{OEOxOFUyOzxxYU6=
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HL60 MXzBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhd5NigQ>? M3jmdWFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iSFy2NEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{Bz\WS3Y4Tpc44hcW5iY3XscEB3cWGkaXzpeJkh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTBwMUNOwG0v M{HH[FxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzOEW3PFQ3Lz5|MUi1O|g1PjxxYU6=
SKM1 MV7BcpRqfHWvb4KgZZN{[Xl? MlzmOlAhdWdxa3e= MVjBcpRqfHWvb4KgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCVS12xJINmdGy|IIjlco9oemGodHXkJIlvKFOFSVSgcY92e2ViYYPz[ZN{\WRiYYOgeJVud3JiZ4Lve5RpKGmwaHnibZRqd25iYYSgOlAhdWdxa3esJJBwKGKrZDDifUBk[WyrcHXyJI1mfGixZB?= MYm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{OjN{NEm5PUc,OzJ|MkS5PVk9N2F-

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
BRD4 / c-Myc / CDK6 / Bcl-xL / Bcl-2 / Mcl-1 / HEXIM1 / p21 / p27 / Cleaved PARP ; 

PubMed: 30647404     


MV4-11 cells were treated with the indicated concentrations of ABBV-075 for 24 h. Immunoblot analyses were conducted. The expression levels of β-Actin in the cell lysates served as the loading control. The numbers beneath the bands represent densitometry analysis.

30647404
体内研究 在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中,ABBV-075和其他标准的护理剂相比,具有同等或者更好的功效[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (198.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 459.47
化学式

C22H19F2N3O4S

CAS号 1445993-26-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04480086 Active not recruiting Drug: Mivebresib|Drug: Navitoclax|Drug: Ruxolitinib Myelofibrosis (MF) AbbVie March 17 2021 Phase 1
NCT02391480 Completed Drug: ABBV-075|Drug: Venetoclax Cancer|Breast Cancer|Non-Small Cell Lung Cancer|Acute Myeloid Leukemia (AML)|Multiple Myeloma|Prostate Cancer|Small Cell Lung Cancer|Non-Hodgkins Lymphoma AbbVie April 14 2015 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

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