GNE-781

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8665

GNE-781 Chemical Structure

CAS No. 1936422-33-1

GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GNE-781 (compound 19) 是一种高效的、口服活性的、选择性的 bromodomain 抑制剂对cyclic adenosine monophosphate response element binding protein (CBP) 的IC50值为0.94 nM (in TR-FRET assay)。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4(1),IC50分别为6.2 nM和5100 nM。 GNE-781 具有抗肿瘤活性。
靶点
CBP [1]
(in TR-FRET assay)
BRET [1]
(Cell-free assay)
BRD4(1) [1]
(Cell-free assay)
0.94 nM 6.2 nM 5100 nM
体外研究

In vitro studies show that GNE-781 reduces FOXP3 (forkhead box P3) transcript levels with a less optimal chemical probe, suggesting that inhibition of the CBP bromodomain may provide a novel small molecule therapeutic approach for cancer immunotherapy. GNE-781 decreases the generation of iTregs in vitro without affecting cell viability.[1]

体内研究

GNE-781, a highly potent and selective CBP inhibitor that is efficacious in a MOLM-16 AML xenograft model. In vivo, GNE-781 modulates MYC expression that corresponds with antitumor activity in an AML tumor model.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MV-4-11
  • Concentrations: 0.002-12.7 μM
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    To determine the inhibition of MYC expression, MV-4-11 cells (ATCC) sre plated at 10000 cells per well in 96-well plates in RPMI1640 media supplemented with 10% fetal bovine serum and 2 mM L-glutamine. GNE-781 diluted in DMSO are transferred to the cell plates, keeping final DMSO concentration consistent at 0.1%, and incubated for 4 h at 37 °C. Lysis and analysis for MYC expression are carried out using QuantiGene 2.0 reagents and following the vendor’s instructions. Luminescence is read using an EnVision plate reader and EC50s are generated in XLFit using a fourparameter nonlinear regression fit.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: female 6−9 week-old CD-1 mice
  • Dosages: 3-30 mg/kg, 1 mg/kg
  • Administration: Oral gavage, IV
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (190.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 525.59
化学式

C27H33F2N7O2

CAS号 1936422-33-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

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