PF-CBP1 HCl
PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。
PF-CBP1 HCl Chemical Structure
CAS: 2070014-93-4
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产品质控
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| 相关靶点 | BET p300/CBP BRPF bromodomain | 点击展开 |
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相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-CBP1 HCl是高选择性的CREBBP溴区结构域抑制剂。其抑制CREBBP和p300 bromodomains的IC50分别为125 nM和363 nM。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-CBP1参与调节初级巨噬细胞中一些关键炎症因子。PF-CBP1下调神经元细胞中RGS4（G蛋白信号肽-4）。在生化检验中，其选择性比作用于BRD4高139倍，而在ITC检测中则大于105倍。 PF-CBP1同时也是一种有效的EP300抑制剂，在巨噬细胞中不具有细胞毒性，在低浓度细胞模型中也没有肝毒性[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠J774巨噬细胞样细胞系 | ||
| 浓度 | 0.1-10 μM | |||
| 孵育时间 | 30min | |||
| 方法 | 细胞预先用10 μM PF-CBP1、ISOX-INACT或ISOX-DUAL处理，然后逐级稀释至0.1 μM。30分钟后，这些细胞用LPS进行处理，诱导基因转录。利用RT-PCR分析处理过后的interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)表达水平。10 μM PF-CBP1对LPS诱导的IL-6和IFN-β表达有所降低，而IL-1β表达水平的下降比较显著（PF-CBP1浓度为3 μM） | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 525.08 | 分子式 | C29H36N4O3.HCl |
| CAS号 | 2070014-93-4 | SDF | Download PF-CBP1 HCl SDF |
| Smiles | CCCOC1=CC=C(C=C1)CCC2=NC3=C(N2CCN4CCOCC4)C=CC(=C3)C5=C(ON=C5C)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (190.44 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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