Pelabresib (CPI-0610)

目录号:S7853 中文名称:

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Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。

Pelabresib (CPI-0610) Chemical Structure

CAS: 1380087-89-7

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
靶点
BRD4-BD1 [1]
(Cell-free assay)
MYC [1]
(in MV-4-11 cells)
39 nM 180 nM(EC50)
体外研究

CPI-0610能够在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下,抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。CPI-0610能够诱导凋亡、引起与MYC下调相关的G1细胞后期阻滞。然后,多发性骨髓瘤细胞的BCL2, NF-κB和MCL1蛋白水平没有改变。CPI-0610能在转录和蛋白水平抑制多发性骨髓瘤细胞中的Ikaros和IRF4表达[2]

体内研究 在异种移植了MV-4-11急性髓系白血病细胞的小鼠模型中,CPI-0610处理4小时后的小鼠中的MYC mRNA水平大量减少,在之后又逐渐恢复正常水平,这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过CPI-01610对BET溴结构域蛋白的抑制,能对肿瘤生长产生抑制。而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中,CPI-0610会产生一些可接受的毒性作用,如淋巴损耗;骨髓细胞减少、贫血、血小板减少;胃肠道粘膜萎缩、 侵蚀、溃疡;睾丸输精上皮的变性;轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: MV-4-11细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    将MV-4-11细胞以10,000 个/孔的密度铺于96孔板,加入含小分子化合物的100 μL RPMI培养基,补充有10%胎牛血清。在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育4小时,然后分析细胞中MYC转录水平。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 携带有MV-4-11异种移植肿瘤的Balb/c裸鼠
  • Dosages: 10 mg/kg(每日两次)或 2 mg/kg(每周两次)
  • Administration: 皮下注射

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 365.81
化学式

C20H16ClN3O2

CAS号 1380087-89-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05391022 Recruiting Drug: Pelabresib Advanced Malignancies|Solid Tumor|Hematological Malignancy Constellation Pharmaceuticals July 26 2021 Phase 1
NCT02986919 Withdrawn Drug: CPI-0610 Peripheral Nerve Tumors University of Texas Southwestern Medical Center May 5 2017 Phase 2
NCT02157636 Completed Drug: CPI-0610 Multiple Myeloma Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society July 2014 Phase 1
NCT01949883 Completed Drug: CPI-0610 Lymphoma Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society September 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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