CPI-0610

目录号:S7853

CPI-0610 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 365.81

CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 CPI-0610是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。
靶点
BRD4-BD1 [1]
(Cell-free assay)
MYC [1]
(in MV-4-11 cells)
39 nM 180 nM(EC50)
体外研究

CPI-0610能够在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下,抑制多发性骨髓瘤细胞的生长。CPI-0610能够诱导凋亡、引起与MYC下调相关的G1细胞后期阻滞。然后,多发性骨髓瘤细胞的BCL2, NF-κB和MCL1蛋白水平没有改变。CPI-0610能在转录和蛋白水平抑制多发性骨髓瘤细胞中的Ikaros和IRF4表达[2]

体内研究 在异种移植了MV-4-11急性髓系白血病细胞的小鼠模型中,CPI-0610处理4小时后的小鼠中的MYC mRNA水平大量减少,在之后又逐渐恢复正常水平,这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过CPI-01610对BET溴结构域蛋白的抑制,能对肿瘤生长产生抑制。而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中,CPI-0610会产生一些可接受的毒性作用,如淋巴损耗;骨髓细胞减少、贫血、血小板减少;胃肠道粘膜萎缩、 侵蚀、溃疡;睾丸输精上皮的变性;轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: MV-4-11细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 4 h
  • Method:

    将MV-4-11细胞以10,000 个/孔的密度铺于96孔板,加入含小分子化合物的100 μL RPMI培养基,补充有10%胎牛血清。在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育4小时,然后分析细胞中MYC转录水平。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 携带有MV-4-11异种移植肿瘤的Balb/c裸鼠
  • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
  • Dosages: 10 mg/kg(每日两次)或 2 mg/kg(每周两次)
  • Administration: 皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 73 mg/mL (199.55 mM)
Ethanol 12 mg/mL (32.8 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 365.81
化学式

C20H16ClN3O2

CAS号 1380087-89-7
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02986919 Withdrawn Peripheral Nerve Tumors University of Texas Southwestern Medical Center May 5 2017 Phase 2
NCT02157636 Completed Multiple Myeloma Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society July 2014 Phase 1
NCT02158858 Recruiting Myelofibrosis|Leukemia Myelocytic Acute|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm|Myelodysplastic Syndrome (MDS) Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society June 2014 Phase 1|Phase 2
NCT01949883 Active not recruiting Lymphoma Constellation Pharmaceuticals|The Leukemia and Lymphoma Society September 2013 Phase 1

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操作手册

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