I-BRD9
别名: GSK602
I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。
I-BRD9 Chemical Structure
CAS: 1714146-59-4
客户使用Selleck的发表文献9篇
产品质控
相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HUT78 | Function assay | 45 mins | Inhibition of BRD9 in human HUT78 cells incubated for 45 mins by chemoproteomic competition binding assay, IC50 = 0.07943 μM. | 25856009 | |
| HEK293 | Function assay | 18 hrs | Binding affinity to BRD9 (amino acids 120-240) (unknown origin) assessed as displacememnt of NanoLuc-tagged BRD9 from Halo-tagged histone H3.3 expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay in presence of furimazine, IC50 = 0.15849 μM. | 25856009 | |
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生物活性
| 产品描述 | I-BRD9 (GSK602)是一种有效的、选择性BRD9抑制剂，其pIC50为7.3。针对BRD4，其pIC50为5.3。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | I-BRD9是通过结构药物设计方法鉴定出来的，其选择性比对BET家族高700多倍以上，比对高度同源的BRD7高200倍以上。I-BRD9在 Kasumi-1细胞中被用来鉴定受BRD9调控、参与肿瘤、免疫反应途径的相关基因[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 497.55 | 分子式 | C22H22F3N3O3S2 |
| CAS号 | 1714146-59-4 | SDF | Download I-BRD9 SDF |
| Smiles | CCN1C=C(C2=C(C1=O)C=C(S2)C(=NC3CCS(=O)(=O)CC3)N)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 99 mg/mL ( (198.97 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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