ABBV-744
ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。
ABBV-744 Chemical Structure
CAS: 2138861-99-9
客户使用Selleck的发表文献9篇
产品质控
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| 相关靶点 | BET p300/CBP BRPF bromodomain | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | ABBV-744是一种对BDII具有选择性的BET bromodomain抑制剂，可抑制BRD2、BRD3和BRD4。它可进一步研究用于治疗急性髓细胞性白血病和癌症。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ABBV-744是有效的BDII抑制剂，可抑制BRD2/3/4。对BDII的结合偏好是对BDI的250倍以上，具有良好的药物类属性。ABBV-744还是雄激素受体（androgen receptor）转导途径的抑制剂[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在AML和前列腺癌移植瘤模型中，最大耐受剂量的ABBV-744可诱导肿瘤生长抑制作用[1]。 |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04454658 | Active not recruiting | Myelofibrosis (MF) |
AbbVie |
November 11 2020 | Phase 1 |
| NCT03360006 | Terminated | Acute Myeloid Leukemia (AML) |
AbbVie |
March 16 2018 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 491.55 | 分子式 | C28H30FN3O4 |
| CAS号 | 2138861-99-9 | SDF | -- |
| Smiles | CCNC(=O)C1=CC2=C(N1)C(=O)N(C=C2C3=C(C=CC(=C3)C(C)(C)O)OC4=C(C=C(C=C4C)F)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 98 mg/mL ( (199.36 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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