CPI-203

CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。

CPI-203 Chemical Structure

CPI-203 Chemical Structure

CAS: 1446144-04-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 3497.13 现货
1mg 807.38 现货
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生物活性

产品描述 CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
靶点
IL-6 [1]
(Cell-based assay)
BRD4 [1]
(Cell-free assay)
MYC [1]
(Cell-based assay)
30 nM 37 nM 99 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

CPI203在体外和细胞中抑制BRD4,而不影响体外BRD4激酶活性。[1] CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用,GI50范围为0.06 到0.71 μM,并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外,CPI203,以IRF4 和 MYC为靶点,有效激活对耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。[2]

激酶实验 BRD4 α-screen 试验
BRD4 α-screen试验是一种基于邻近效应的测定,使用四乙酰化的H4多肽和分离的人BRD4溴结构域蛋白进行。IC50值使用10次连续稀释的BET抑制剂计算。
细胞实验 细胞系 来自健康捐赠者的2 PBMC 培养物和 9 MCL 细胞系 (Granta-519,JVM-2,UPN1,Z-138,JeKo-1,ZBR,JBR,Mino,REC-1 细胞)
浓度 10 μM
孵育时间 72小时
方法

MCL原代细胞和细胞系与 CPI203按照指示进行培养。加入MTT,分光光度法测定之前,再培养2-6小时。每次测量重复进行3次。数据使用未处理的对照组表示。GI50以产生50%生长抑制的浓度计算。结合指数(CIs)使用Calcusyn软件2.0版计算。两种药物间的相互作用在CI <1时认为是协同的。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。[1]在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内,与CPI203 (2.5 毫克/千克,腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导,协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。[2]

动物实验 Animal Models 负荷REC-1肿瘤的小鼠
Dosages 2.5 毫克/千克,每天两次
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 399.90 分子式

C19H18ClN5OS

CAS号 1446144-04-2 SDF Download CPI-203 SDF
Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)N)C4=CC=C(C=C4)Cl)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 79 mg/mL ( (197.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 46 mg/mL (115.02 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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