PLX51107

目录号:S8739

PLX51107 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 438.48

PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。

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产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PLX51107是一种新型的BET抑制剂,对BRD2、BRD3、BRD4和BRDT的BD1区IC50值分别为1.6, 2.1, 1.7和5 nM,而对其BD2区的IC50值分别为5.9, 6.2, 6.1和120 nM。在非BET蛋白中,PLX51107仅对CBP和EP300 (p300)的溴区具有显著的相互作用,Kd值在100 nM以内。
靶点
BRD2 BD1 [1]
(Cell-free assay)
BRD4 BD1 [1]
(Cell-free assay)
BRD3 BD1 [1]
(Cell-free assay)
BRDT BD1 [1]
(Cell-free assay)
BRD2 BD2 [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM(Kd) 1.7 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 5 nM(Kd) 5.9 nM(Kd)
体外研究

在一组培养细胞中,给予短时间(4小时)PLX51107处理,可导致c-Myc水平急剧下调,但并不立即引起凋亡反应。在加长处理时间后(16小时或更长的连续培养),PLX51107诱导凋亡。PLX51107可引起p21和IκBα的积累、降低cMYC水平、调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白的表达[1]

体内研究

PLX51107在小鼠中耐受良好。在啮齿类动物和狗中,PLX51107的半衰期相对较短,小于3小时。在慢性淋巴细胞性白血病和侵袭性淋巴瘤的临床前动物模型中,PLX51107具有抗肿瘤活性[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: CD-1小鼠, Sprague-Dawley大鼠, 比格犬
  • Formulation: 将PLX51107的DMSO溶液继续溶解稀释于vehicle中:10% (w/w) solutol, 10% (w/w) ethanol和80% (w/w) water
  • Dosages: 1 mg/kg (小鼠和大鼠); 0.5 mg/kg (狗)
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 88 mg/mL (200.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 438.48
化学式

C26H22N4O3

CAS号 1627929-55-8
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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