OTX015

目录号:S7360

OTX015 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 491.99

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 807.95 现货
RMB 3667.54 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用该产品的2个实验数据:

  • A. Growth inhibition IC50 values of CUDC-907 and three BET inhibitors (I-BET-762, JQ1, and OTX015) in three BRD–NUT fusion-positive NMC cell lines. Cell viability after 72-hour incubation was assessed by the CellTiter-Glo assay. Growth inhibition IC50 values for each compound were determined by GraphPad Prism 5.

    Mol Cancer Ther, 2016, 16(4 suppl 1):S263-S276. OTX015 purchased from Selleck.

    C11 cells were mock-treated or treated with either OTX015 (0.01 μM), prostratin (0.2 μM), or OTX015 (0.01 μM)/prostratin (0.2 μM). The effect of activation of the HIV-1 promoter was determined by quantifying GFP-positive cells 48 hours after treatment using flow cytometry. A summary of the activation assays is presented as a series of histograms.

    Sci Rep, 2016, 6:24100. OTX015 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。
特性 口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂,处于临床I期临床试验,用于治疗血液学恶性肿瘤。
靶点
BRDs [1]
(Cell-free assay)
10-19 nM(EC50)
体外研究

OTX015抑制BRD2,BRD3,和BRD4与AcH4的结合,IC50的范围为92到112 nM,并抑制各种人癌细胞系的生长,GI50的范围为60到200 nM。[1] OTX015导致c-MYC表达快速下调,并且在ALKpos ALCL细胞系中,表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Rosetta2 DE3 cells MYfGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MlvvN|AhdWmwcx?= NGnifZRFcXOybHHj[Y1mdnRib3[gSmFONWyjYnXs[YQhYkKDMkS4JIZzd21iQmLEN{BDTDJiKEOwOkB1dyB2MUegZY1qdm9iYXPp[EBz\XOrZIXld{khMHWwa37ve44hd3KrZ3nuLUBmgHC{ZYPz[YQhcW5iUn;z[ZR1[TJiRFWzJINmdGy|IHHmeIVzKDNyIH3pcpMh[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJJBwdGG{aYrheIlwdiCjc4PhfUwhU2l;NDDuUS=> NYf4bFR7OjZyOECwOlQ>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

体内研究 OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长,100 毫克/千克qd下能够抑制79%,10毫克/千克下抑制61%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

TR-FRET 试验[1]:

为了评估OTX015与BRD2,BRD3,以及BRD4的结合,BRD表达的CHO细胞裂解物(来自感染表达质粒的CHO细胞, Flag标记的BRD2,BRD3,或BRD4 或仅载体),铕共轭的抗Flag抗体,XL-665共轭的链霉亲和素,和生物素化的OTX015在室温下培育0.2到2小时。荧光性通过TR-FRET使用EnVision 2103多标阅读器测量,结合的EC50使用5.02版PRISM通过非线性回归计算。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 人肿瘤细胞
  • Concentrations: ~2 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    OTX015对癌细胞增殖的作用通过将人肿瘤细胞在逐渐增加浓度的OTX015下培育72小时进行评估,并使用基于四唑盐(WST-8)的比色测定评估。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: Ty82 BRD-NUT 中线肿瘤异种移植的BLAB/c-nu/nu小鼠。
  • Formulation: --
  • Dosages: ~100 毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 98 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.19 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 491.99
化学式

C25H22ClN5O2S

CAS号 202590-98-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02303782 Withdrawn Acute Myeloid Leukemia Oncoethix GmbH January 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01713582 Completed Acute Myeloid Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Acute Lymphoblastic Leukemia|Multiple Myeloma Oncoethix GmbH December 14 2012 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Epigenetic Reader Domain Signaling Pathway Map

Tags: 购买OTX015 | OTX015供应商 | 采购OTX015 | OTX015价格 | OTX015生产 | 订购OTX015 | OTX015代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID