OTX015 (MK 8628/Birabresib)

目录号:S7360

OTX015 (MK 8628/Birabresib) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 491.99

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck该产品发表文献6篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • F, Representative histologic images of the individual treatments of the xenografts performed in C. Slides were stained with hematoxylin and eosin (HE).

    Clin Cancer Res, 2018, doi: 10.1158/1078-0432.CCR-18-1040. OTX015 (MK 8628/Birabresib) purchased from Selleck.

    LN229, U87, NCH644, or GBM14 cells were treated with indicated drugs and analyzed for levels of the indicated proteins by conventional Western blotting or capillary electrophoresis. All concentrations are in μmol/L. Blots or capillary electrophoresis were quantified for the levels of Mcl-1 and Noxa normalized with its related loading control.

    Clin Cancer Res, 2018, 24(16):3941-3954. OTX015 (MK 8628/Birabresib) purchased from Selleck.

  • A. Growth inhibition IC50 values of CUDC-907 and three BET inhibitors (I-BET-762, JQ1, and OTX015) in three BRD–NUT fusion-positive NMC cell lines. Cell viability after 72-hour incubation was assessed by the CellTiter-Glo assay. Growth inhibition IC50 values for each compound were determined by GraphPad Prism 5.

    Mol Cancer Ther, 2016, 16(4 suppl 1):S263-S276. OTX015 (MK 8628/Birabresib) purchased from Selleck.

    C11 cells were mock-treated or treated with either OTX015 (0.01 μM), prostratin (0.2 μM), or OTX015 (0.01 μM)/prostratin (0.2 μM). The effect of activation of the HIV-1 promoter was determined by quantifying GFP-positive cells 48 hours after treatment using flow cytometry. A summary of the activation assays is presented as a series of histograms.

    Sci Rep, 2016, 6:24100. OTX015 (MK 8628/Birabresib) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Phase 1。
特性 口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂,处于临床I期临床试验,用于治疗血液学恶性肿瘤。
靶点
BRDs [1]
(Cell-free assay)
10-19 nM(EC50)
体外研究

OTX015抑制BRD2,BRD3,和BRD4与AcH4的结合,IC50的范围为92到112 nM,并抑制各种人癌细胞系的生长,GI50的范围为60到200 nM。[1] OTX015导致c-MYC表达快速下调,并且在ALKpos ALCL细胞系中,表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Rosetta2 DE3 cells MV;GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NUfLOlFROzBibXnudy=> M4\qWWRqe3CuYXPlcYVvfCCxZjDGRW0udGGkZXzl[EBbSkF{NEig[pJwdSCEUlSzJGJFOiBqM{C2JJRwKDRzNzDhcYlvdyCjY3nkJJJme2mmdXXzLUApfW6tbn;3ckBwemmpaX6pJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCUb4PleJRiOiCGRUOgZ4VtdHNiYX\0[ZIhOzBibXnud{BjgSCobIXvdoV{[2WwY3WgdI9t[XKrenH0bY9vKGG|c3H5MEBMcT12IH7N Ml33NlYxQDByNkS=

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体内研究 OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长,100 毫克/千克qd下能够抑制79%,10毫克/千克下抑制61%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

TR-FRET 试验[1]:

为了评估OTX015与BRD2,BRD3,以及BRD4的结合,BRD表达的CHO细胞裂解物(来自感染表达质粒的CHO细胞, Flag标记的BRD2,BRD3,或BRD4 或仅载体),铕共轭的抗Flag抗体,XL-665共轭的链霉亲和素,和生物素化的OTX015在室温下培育0.2到2小时。荧光性通过TR-FRET使用EnVision 2103多标阅读器测量,结合的EC50使用5.02版PRISM通过非线性回归计算。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 人肿瘤细胞
  • Concentrations: ~2 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    OTX015对癌细胞增殖的作用通过将人肿瘤细胞在逐渐增加浓度的OTX015下培育72小时进行评估,并使用基于四唑盐(WST-8)的比色测定评估。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: Ty82 BRD-NUT 中线肿瘤异种移植的BLAB/c-nu/nu小鼠。
  • Formulation: --
  • Dosages: ~100 毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 98 mg/mL (199.19 mM)
Ethanol 98 mg/mL (199.19 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 491.99
化学式

C25H22ClN5O2S

CAS号 202590-98-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02303782 Withdrawn Acute Myeloid Leukemia Oncoethix GmbH January 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02303782 Withdrawn Acute Myeloid Leukemia Oncoethix GmbH January 2015 Phase 1|Phase 2
NCT01713582 Completed Acute Myeloid Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Acute Lymphoblastic Leukemia|Multiple Myeloma Oncoethix GmbH December 14 2012 Phase 1
NCT01713582 Completed Acute Myeloid Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Acute Lymphoblastic Leukemia|Multiple Myeloma Oncoethix GmbH December 14 2012 Phase 1

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操作手册

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