NSD

NSD产品

  • 所有产品(7)
  • NSD抑制剂 (6)
  • NSD拮抗剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Autoimmun, 2023, 138:103053
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
Cancer Lett, 2022, 528:31-44
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。
E1059 UNC6934 UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域(NSD2-PWWP1)的化学探针。UNC6934是一种有效的NSD2-PWWP1拮抗剂,Kd(SPR)为80 nM,对NSD2-PWWP1的选择性高于其他14个PWWP结构域,包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破坏了NSD2-PWWP1与U2OS细胞中H3K36me2核小体的相互作用,NanoBret assay测得IC50为1.09 μM。
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(1/2),无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM,结合到BET家族的所有溴结构域,而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409
Cell Discov, 2023, 9(1):47
S7360 Birabresib (OTX015) Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂,在无细胞试验中对BRD2,BRD3,和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Autoimmun, 2023, 138:103053
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8
S8006 BIX 01294 BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 μM,降低大部分组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1NSD2NSD3 来抑制H3K36甲基化。
Dev Cell, 2023, 58(6):506-521.e5
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
Cell Death Dis, 2023, 14(9):627
S8344 AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂,对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2,作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。
J Immunother Cancer, 2023, 11(4)e006070
Res Sq, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3314138/v1
Cancer Lett, 2022, 528:31-44
S7853 Pelabresib (CPI-0610) Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂,在TR-FRET试验中,对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401
Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0809.2020
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。
E1059 UNC6934 UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域(NSD2-PWWP1)的化学探针。UNC6934是一种有效的NSD2-PWWP1拮抗剂,Kd(SPR)为80 nM,对NSD2-PWWP1的选择性高于其他14个PWWP结构域,包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破坏了NSD2-PWWP1与U2OS细胞中H3K36me2核小体的相互作用,NanoBret assay测得IC50为1.09 μM。
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。

NSD抑制剂选择性比较

Tags: NSD inhibitor|NSD agonist|NSD activator|NSD inducer|NSD antagonist|NSD signaling pathway|NSD assay kit
在线咨询
联系我们